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1. 发明申请

WO0062783A2 KETOLIDE ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译：卡介胶抗菌素
公开(公告)号：WO0062783A2
公开(公告)日：2000-10-26
申请号：PCT/US0010276
申请日：2000-04-13
申请人： ORTHO MCNEIL PHARM INC , KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： HLASTA DENNIS , HENNINGER TODD , GRANT EUGENE , KHOSLA CHAITIN , CHU DANIEL
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08 , A61K31/70
CPC分类号： C07H17/08
摘要： A series of ketolide antibacterials in the macrolide family of formula (a), intermediates used in their manufacture and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are erythromycin analogues useful in the treatment of bacterial and protozoal infections and in the treatment of other conditions involving gastric motility.
摘要翻译：式（a）的大环内酯类中的一系列酮内酯抗菌剂，其制备中使用的中间体和含有它们的药物组合物。这些化合物是可用于治疗细菌和原生动物感染的红霉素类似物，以及治疗涉及胃动力的其它病症。

2. 发明申请

WO0194318A3 METHOD FOR SYNTHESIS OF SUBSTITUTED AZOLE LIBRARIES 审中-公开
标题翻译：用于合成取代的AZOLE LIBRARIES的方法
公开(公告)号：WO0194318A3
公开(公告)日：2002-07-18
申请号：PCT/US0116727
申请日：2001-05-22
申请人： ORTHO MCNEIL PHARM INC
发明人： HLASTA DENNIS
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/28
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D277/24
摘要： The invention relates to methods of synthesizing libraries of diverse and complex 2-substituted azole compounds of general formula (I) or (II) wherein X, R and the ring components (a) and (b) are as described herein, novel intermediates useful for synthesizing such substituted azole compounds and methods for identifying and isolating the compounds.
摘要翻译：本发明涉及合成通式（I）或（II）的多种和复杂的2-取代唑化合物的文库的方法，其中X，R 2和环组分（a）和（b）如本文所述，用于合成这种取代的唑化合物的新型中间体和用于鉴定和分离化合物的方法。

3. 发明申请

WO0232918A3 KETOLIDE ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译：卡介胶抗菌素
公开(公告)号：WO0232918A3
公开(公告)日：2003-01-03
申请号：PCT/US0132119
申请日：2001-10-12
申请人： ORTHO MCNEIL PHARM INC
发明人： HLASTA DENNIS , HENNINGER TODD C , GRANT EUGENE B , KHOSLA CHAITIN , CHU DANIEL T W , ASHLEY GARY
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08 , Y02P20/55
摘要： The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R is hydrogen, hydroxyl, or -OR wherein R is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl;and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl;and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.
摘要翻译：本发明包括下式的化合物其中：X是氢或卤化物; R 2是氢，酰基或羟基保护基; R 6是氢，羟基或-OR a，其中R a是选自C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，芳基，杂环的取代或未取代的部分，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）烯基和杂环（C 2 -C 10） R 13是氢或取代或未取代的部分，其中部分选自甲基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10），杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基;且R是氢或取代或未取代的部分，其中该部分选自C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2 -C 1 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）（C 2 -C 10）炔基;及其药学上可接受的盐，酯和前药形式。这些化合物具有抗感染活性，可用于治疗细菌和原生动物感染。

4. 发明申请

WO0194317A3 METHOD FOR SYNTHESIS OF SUBSTITUTED AZOLE LIBRARIES 审中-公开
标题翻译：用于合成取代的AZOLE LIBRARIES的方法
公开(公告)号：WO0194317A3
公开(公告)日：2002-04-11
申请号：PCT/US0116719
申请日：2001-05-23
申请人： ORTHO MCNEIL PHARM INC
发明人： HLASTA DENNIS
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/61 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
CPC分类号： C07D233/64 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要： The invention relates to methods of synthesizing libraries of diverse and complex 2-substituted azole compounds of the general formula (I) or (II) or wherein X, R and the ring components (a) and (b) are as described herein, novel intermediates useful for synthesizing such substituted azole compounds and methods for identifying and isolating the compounds.
摘要翻译：本发明涉及合成通式（I）或（II）的多种和复杂的2-取代的唑化合物的文库的方法，或其中X，R 2和环组分（a）和（b）如上所述在这里，可用于合成这种取代的唑化合物的新型中间体和用于鉴定和分离化合物的方法。

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