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1. 发明申请

WO1998007717A1 PROCESS FOR PREPARING 2-(10,11-DIHYDRO-10-OXODIBENZO[b,f]THIEPIN-2-YL)PROPIONIC ACID AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：制备2-（10,11-二氢-10-氧代苯并[b，f]硫蛋白-2-YL）的方法其酸及其中间体
公开(公告)号：WO1998007717A1
公开(公告)日：1998-02-26
申请号：PCT/JP1997002922
申请日：1997-08-22
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , UBE INDUSTRIES, LTD. , YAMAMOTO, Masao , KOBAYASHI, Kunio , HARADA, Katsumasa , NISHINO, Shigeyoshi , SASAKI, Hiroshi
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , UBE INDUSTRIES, LTD.
IPC分类号： C07D337/14
CPC分类号： C07D337/14
摘要： A novel process for preparing zaltoprofen[2-(10,11-dihydro-10-oxodibenzo[b,f]thiepin-2-yl)propionic acid], which, as compared with the conventional processes, has better practicality from an overall viewpoint including availability and handleability of a starting material and profitability, such as the yield. The novel process is characterized by providing 2-(4-amino-3-carboxymethylphenyl)propionic acid or a salt thereof as a starting compound, subjecting the starting compound to, e.g., diazotization reacting the diazotized compound with thiophenol to prepare 2-(3-carboxymethyl-4-phenylthiophenyl)propionic acid or a salt thereof, and then subjecting this product to a ring-closing reaction. Intermediate compounds useful for the preparation of the above compound are also provided.
摘要翻译：制备zaltoprofen [2-（10,11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]硫杂-2-基）丙酸]的新方法，与常规方法相比，从整体观点来看具有更好的实用性包括起始材料的可用性和可处理性以及收益率等获利能力。该新方法的特征在于提供2-（4-氨基-3-羧甲基苯基）丙酸或其盐作为起始化合物，使起始化合物例如重氮化使重氮化化合物与苯硫酚反应，制备2-（3 - 羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸或其盐，然后使该产物进行闭环反应。还提供了可用于制备上述化合物的中间体化合物。

2. 发明申请

WO1996010569A1 QUINOLINE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：喹啉衍生物
公开(公告)号：WO1996010569A1
公开(公告)日：1996-04-11
申请号：PCT/JP1995001998
申请日：1995-09-29
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , MASAKI, Mitsuo , YAMAMOTO, Masao , HARA, Kaoru , YOSHIDA, Shinichi
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： A novel quinoline derivative useful in treating diseases relative to TXA2 or LTD4 and usable as a remedy for cerebral infarction, bronchial asthma or allergic diseases. This novel quinoline derivative has a characteristic chemical structure wherein an acidic group or derivative thereof is bonded to a benzofuran (or phenyl) group having a heterocyclic group via linkage groups composed of alkylene (or -NHCO- or -CONH-), phenylene and alkylene.
摘要翻译：一种用于治疗相对于TXA2或LTD4的疾病并可用作脑梗死，支气管哮喘或过敏性疾病的补救剂的新型喹啉衍生物。该新型喹啉衍生物具有特征化学结构，其中酸性基团或其衍生物通过由亚烷基（或-NHCO-或-CONH-），亚苯基和亚烷基构成的连接基团与具有杂环基的苯并呋喃（或苯基）。

3. 发明申请

WO1996022289A1 PROCESS FOR PRODUCING DIBENZOTHIEPIN DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：生产二苯唑来汀衍生物的方法
公开(公告)号：WO1996022289A1
公开(公告)日：1996-07-25
申请号：PCT/JP1996000067
申请日：1996-01-18
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , YAMAMOTO, Masao , IKEDA, Shigeo , TENDO, Atsusi
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D337/14
CPC分类号： C07D337/14
摘要： A useful process for producing 2-(10,11-dihydro-10-oxodibenzo[b,f]thiepin-2-yl)propionic acid which comprises conducting the Friedel-Crafts reaction of 10,11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin-10-one with 2-halogenopropionyl halide to yield a ketone derivative, reacting the same with an alcoholate to convert the same into a hydroxy acetal derivative, and subjecting the obtained derivative to a rearrangement reaction.
摘要翻译：制备2-（10,11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]硫杂环丁烷-2-基）丙酸的有用方法，其包括进行10,11-二氢二苯并[b，f]硫杂的Friedel-Crafts反应 -10-酮与2-卤代丙酰卤反应，得到酮衍生物，使其与醇化物反应，将其转化为羟基缩醛衍生物，并将所得衍生物进行重排反应。

4. 发明申请

WO1996032381A1 CARBAZOLE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：卡波佐衍生物
公开(公告)号：WO1996032381A1
公开(公告)日：1996-10-17
申请号：PCT/JP1996000146
申请日：1996-01-26
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , SETO, Haruo , SHIN-YA, Kazuo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D209/88
CPC分类号： C07D209/88 , C12P17/10
摘要： A novel carbazole derivative represented by structural formula (I), obtained from the strains of the ray fungus deposited with National Institute of Bioscience and Human-Technology, Agency of Industrial Science and Technology, under the accession number of FERM BP-5370, and useful as medicines such as a suppressant against glutamic acid toxicity and an antioxidant.
摘要翻译：由结构式（I）表示的新颖的咔唑衍生物，由保藏在国家生物科学和人类技术研究所的工业科学和技术机构的保藏号为FERM BP-5370的光线真菌菌株获得，并且有用作为抗谷氨酸毒性抑制剂和抗氧化剂的药物。

5. 发明申请

WO1996017058A1 DENATURED LOW-DENSITY LIPOPROTEIN RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：已去除低密度脂蛋白受体
公开(公告)号：WO1996017058A1
公开(公告)日：1996-06-06
申请号：PCT/JP1995002444
申请日：1995-11-30
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , SAWAMURA, Tatsuya , MASAKI, Tomoo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C12N15/12
CPC分类号： C07K14/705 , A61K38/00
摘要： A DNA sequence substantially comprising the region that codes for denaturated low-density lipoprotein receptors of mammalian hemangioendothelial cells represented by SEQ ID NO:1, 2 or 3.
摘要翻译：一种DNA序列，其基本上包含编码由SEQ ID NO：1,2或3表示的哺乳动物血管内皮细胞的变性低密度脂蛋白受体的区域。

6. 发明申请

WO1995022981A1 ORAL SYNTHETIC PEPTIDE PREPARATION 审中-公开
标题翻译：口服合成肽制剂
公开(公告)号：WO1995022981A1
公开(公告)日：1995-08-31
申请号：PCT/JP1995000282
申请日：1995-02-24
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , YAMAKAWA, Tomio , HIYAMA, Akio
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： A61K38/08
CPC分类号： A61K38/08
摘要： An oral preparation produced by covering a core material with an enteric coating, wherein the core material comprises a composition containing a peptide that has the effect of promoting learning behaviour or relieving learning disorder and a pharmacological effect represented by a bell-shaped curve, such as pGlu-Asn-Ser-Pro-Arg-Gly-NH2, and a protease inhibitor.
摘要翻译：通过用肠溶衣覆盖核心材料制备的口服制剂，其中所述芯材料包含含有具有促进学习行为或缓解学习障碍的作用的肽的组合物和由钟形曲线表示的药理作用，例如 pGlu-Asn-Ser-Pro-Arg-Gly-NH 2和蛋白酶抑制剂。

7. 发明申请

WO1996035688A1 2,4-THIAZOLIDINEDIONE OR OXAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES AND HYPOGLYCEMIC AGENT 审中-公开
标题翻译： 2,4-二氮杂环戊二烯或氧杂环丁二烯衍生物和低分子化合物
公开(公告)号：WO1996035688A1
公开(公告)日：1996-11-14
申请号：PCT/JP1996000829
申请日：1996-03-28
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , NOMURA, Yutaka , MASUI, Seiichiro , SAKUMA, Shogo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D413/06
CPC分类号： C07D417/06
摘要： Novel 2,4-thiazolidinedione or oxazolidinedione derivatives represented by general formula (I) which exhibit excellent effects as a hypoglycemic agent, wherein R represents phenyl, naphthyl, cycloalkyl or a heterocycle optionally having substituents selected from among alkyl, alkoxy, halogeno, hydroxy, halogenoalkyl, halogenoalkoxy, nitro, amino, phenyl, thienyl, furyl, thiazolyl and pyridyl; V represents CH or CH2; W represents O or S; Y represents CH or N; Z represents O, S, SO, SO2 or NR (wherein R represents H, alkyl, aralkyl or acyl); X represents O, S, CO, CH2, NR , NR CO or CONR (wherein R , R and R independently represent each H or alkyl); m and n independently represent each an integer of 0 to 4; and the symbol - - - represents a single or double bond.
摘要翻译：由通式（I）表示的新颖的2,4-噻唑烷二酮或恶唑烷二酮衍生物，其作为降血糖剂具有优异的效果，其中R 1表示苯基，萘基，环烷基或任选具有选自烷基，烷氧基，卤代，羟基，卤代烷基，卤代烷氧基，硝基，氨基，苯基，噻吩基，呋喃基，噻唑基和吡啶基; V表示CH或CH 2; W表示O或S; Y表示CH或N; Z表示O，S，SO，SO 2或NR 2（其中R 2表示H，烷基，芳烷基或酰基）; X表示O，S，CO，CH 2，NR 3，NR 4 CO或CONR 5（其中R 3，R 4和R 5独立地表示H或烷基）; m和n分别独立地表示0〜4的整数。符号 - - - 表示单键或双键。

8. 发明申请

WO1996030354A1 EPOXYSUCCINIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：环氧氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO1996030354A1
公开(公告)日：1996-10-03
申请号：PCT/JP1996000889
申请日：1996-04-01
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , NOMURA, Yutaka , TAKAHASHI, Toshihiro , HARA, Kaoru , YOSHINO, Koh , MASAKI, Mitsuo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D303/46
CPC分类号： C07D303/48
摘要： Epoxysuccinic acid derivatives having general formula (I) (wherein R represents hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl; R and R independently represent each aryl, aralkyl or alkyl; and X represents -O-or NR - wherein R represents hydrogen, alkyl or aralkyl) which is useful in the prevention or treatment of bone diseases such as osteoporosis, malignant hypercalcemia, and bone Behcet's disease, in the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis in association with the abnormal hyperergasia of cathepsin L activity, and as a remedy for diseases in which cathepsins L and B participate such as muscular dystrophy and amyotrophy.
摘要翻译：具有通式（I）（其中R 1表示氢，烷基，芳基或芳烷基; R 2和R 3）的环氧琥珀酸衍生物独立地表示各芳基，芳烷基或烷基; X表示-O-或NR 其中R 4代表氢，烷基或芳烷基，其可用于预防或治疗骨疾病如骨质疏松症，恶性高钙血症和骨白塞病，用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎，与组织蛋白酶L活性的异常高血容量，以及用于组织蛋白酶L和B参与的疾病如肌营养不良和肌萎缩的补救措施。

9. 发明申请

WO1998024773A1 PHENAZINE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO1998024773A1
公开(公告)日：1998-06-11
申请号：PCT/JP1997003675
申请日：1997-10-14
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , TAKAHASHI, Toshihiro , NOMURA, Yutaka , SETO, Haruo , SHIN-YA, Kazuo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07D241/46
CPC分类号： C07D241/46
摘要： Phenazine derivatives represented by general formula (I) wherein R represents linear or branched alkyl, aralkyl, or aryl; and R and R are the same or different and each represents hydrogen, aryl, nitro, cyano, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, haloalkyl, or haloalkoxy, exclusive of the case where both of R and R are hydrogen. The phenazine derivatives are excellent in the inhibition of glutaminic acid toxicity.
摘要翻译：由通式（I）表示的吩嗪衍生物，其中R 1表示直链或支链烷基，芳烷基或芳基; R 2和R 3相同或不同，各自代表氢，芳基，硝基，氰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳基羰基，芳烷基羰基，卤代烷基或卤代烷氧基，和R 3是氢。吩嗪衍生物对谷氨酸毒性的抑制是优异的。

10. 发明申请

WO1996022996A1 DIHYDROPHENAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：二氢衍生物衍生物
公开(公告)号：WO1996022996A1
公开(公告)日：1996-08-01
申请号：PCT/JP1996000128
申请日：1996-01-25
申请人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. , SETO, Haruo , SHIN-YA, Kazuo
发明人： NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07H13/10 , C09K15/30 , C12P19/58
摘要： Dihydrophenazine derivatives represented by structural formulae (I, II), obtained from the strains of ray fungi of the genus Streptomyces deposited with an international depositary authority, and having an antioxidant effect and the effect of suppressing the toxicity of L-glutamic acid against mammalian neurons.
摘要翻译：由结构式（I，II）表示的二氢吩嗪衍生物，其由保藏于国际保藏机构的链霉菌属的射线真菌菌株获得，具有抗氧化作用和抑制L-谷氨酸对哺乳动物神经元毒性的作用。

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