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1. 发明申请

WO1996040064A1 LIPOSOMAL CYCLOSPORIN FORMULATIONS AS AGENTS FOR IMMUNOSUPPRESSION AND MULTIPLE DRUG RESISTANT INDICATIONS 审中-公开
标题翻译：作为免疫抑制剂和多种耐药性物质的药物环磷酰胺制剂
公开(公告)号：WO1996040064A1
公开(公告)日：1996-12-19
申请号：PCT/US1996009053
申请日：1996-06-06
申请人： NEXSTAR PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： NEXSTAR PHARMACEUTICALS, INC. , MOYNIHAN, Karen, L. , ADLER-MOORE, Jill , CHIANG, Su-Ming
IPC分类号： A61K09/127
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/127
摘要： Improved liposomal encapsulated cyclosporin formulations are disclosed. The liposomes are efficacious as immunosuppressant agents and in the treatment of drug resistant cancers. The formulations include liposomes comprised of a phosphatidylcholine, cholesterol, a phosphatidylglycerol and a cyclosporin. In one embodiment, the mole ratios of phosphatidylcholine, cholesterol, phosphatidylglycerol and cyclosporin are about 21:0.5:3:1 to 21:1.5:3:1 and 24:0.5:3:1 to 24:1.5:31 wherein the liposomes comprise unilamellar vesicles having a size less than 100 nm. In a preferred embodiment, the compositions are stable upon injection into the blood stream of a mammal, preferably a human. In this embodiment, the preferred ratios of PC:chol:PG:CSA are from about 28:1:3:1 to 40:1:3:1. The preferred formulas are PC:chol:DMPG:CSA wherein the PC is HSPC and the molar ratios are: 28:1:3:1, 30:1:3:1, 32:1:3:1, 34:1:3:1, 35:1:3:1, 36:1:3:1, and 40:1:3:1. Also provided is a liposome encapsulated cyclosporin which provides for a cyclosporin which associates to a significant degree with a liposomal/plasma fraction (vs. cell fraction) of blood as a function of time. Liposomes having these properties are comprised of phosphatidylcholine, cholesterol, dimyristoylphosphatidylglycerol and cyclosporin. These liposomes are unilamellar and have a size less than 75 nanometers and are stable in whole mammal blood. Further provided are liposomes having increased therapeutic indices. The liposomes are stable on storage, contain a therapeutically effective amount of a cyclosporin, provide a liposomal cyclosporin formulation having reduced toxicity, and, in the preferred embodiment, provides a liposomal formulation which is stable in whole blood.
摘要翻译：公开了改进的脂质体包封的环孢菌素制剂。脂质体作为免疫抑制剂和用于治疗耐药性癌症是有效的。制剂包括由磷脂酰胆碱，胆固醇，磷脂酰甘油和环孢菌素组成的脂质体。在一个实施方案中，磷脂酰胆碱，胆固醇，磷脂酰甘油和环孢菌素的摩尔比为约21：0.5：3：1至21：1.5：3：1和24：0.5：3：1至24：1.5：31，其中脂质体包含具有小于100nm尺寸的单层囊泡。在优选的实施方案中，组合物在注射到哺乳动物，优选人的血液中时是稳定的。在本实施例中，PC：chol：PG：CSA的优选比例为约28：1：3：1至40：1：3：1。优选的配方是PC：chol：DMPG：CSA，其中PC是HSPC，摩尔比为：28：1：3：1,30：1：3：1，32：1：3： 3：1,35：1：3：1，36：1：3：1和40：1：3：1。还提供了一种脂质体包封的环孢菌素，其提供了一种环状细胞，其显着程度地与作为时间的函数的血液的脂质体/血浆部分（相对于细胞部分）相关联。具有这些性质的脂质体由磷脂酰胆碱，胆固醇，二肉豆蔻酰磷脂酰甘油和环孢菌素组成。这些脂质体是单层的，其尺寸小于75纳米，在整个哺乳动物血液中是稳定的。还提供了具有增加的治疗指数的脂质体。脂质体在储存时稳定，含有治疗有效量的环孢菌素，提供具有降低的毒性的脂质体环孢菌素制剂，并且在优选的实施方案中，提供在全血中稳定的脂质体制剂。

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