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1. 发明申请

WO2009010846A2 AMORPHOUS FORM OF DARIFENACIN HYDROBROMIDE AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：氢溴酸降解剂的非晶形式及其制备方法
公开(公告)号：WO2009010846A2
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：PCT/IB2008/001821
申请日：2008-07-11
申请人： MEDICHEM, S.A. , BENITO VELEZ, Monica , WINTER, Stephen, Benedict, David , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
发明人： BENITO VELEZ, Monica , WINTER, Stephen, Benedict, David , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要： The present invention relates to amorphous form darifenacin hydrobromide and processes therefor. In addition, the present invention relates to compositions comprising amorphous form darifenacin hydrobromide.
摘要翻译：本发明涉及无定形形式的达瑞芬酸氢溴酸盐及其制备方法。此外，本发明涉及包含无定形形式的达立芬那酸氢溴酸盐的组合物。

2. 发明申请

WO2009153649A1 PROCESS FOR PREPARING 3-SUBSTITUTED PYRROLIDINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备3-取代的吡咯烷酮化合物的方法
公开(公告)号：WO2009153649A1
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：PCT/IB2009/005990
申请日：2009-06-19
申请人： MEDICHEM, S.A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/40 , A61P13/10
CPC分类号： C07D207/06
摘要： Disclosed is a process for preparing 3 -substituted pyrrolidine compounds of formula (VII) or salts thereof, wherein R1 is described herein, which are intermediate compounds useful for the synthesis of darifenacin which is indicated for the treatment of overactive bladder with symptoms of urge, urinary incontinence, and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a process for preparing darifenacin and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：公开了一种制备式（VII）的3-取代吡咯烷化合物或其盐的方法，其中R 1在本文中描述，其是可用于合成达赖芬星的中间体化合物，其被指示用于治疗膀胱过度症状，尿失禁等，及其药学上可接受的盐。还公开了制备达赖芬那定及其药学上可接受的盐的方法。

3. 发明申请

WO2008117123A3 PROCESS FOR PREPARING DONEPEZIL HYDROCHLORIDE POLYMORPHIC FORM I 审中-公开
标题翻译：制备盐酸多奈哌齐多晶型物的方法I.
公开(公告)号：WO2008117123A3
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/IB2007/004566
申请日：2007-10-16
申请人： MEDICHEM, S.A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria
IPC分类号： C07D211/32
摘要： The invention relates to improved methods for preparing polymorph Form I of 2,3- dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[ 1 -(phenylmethy l)-4-piperidinyl]methyl- 1 H -inden- 1 -one hydrochloride (i.e., donepezil hydrochloride).
摘要翻译：本发明涉及制备2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2 - [[1-（苯基甲基）-4-哌啶基]甲基-1 H-茚-1-酮盐酸盐（即盐酸多奈哌齐）。

4. 发明申请

WO2008152497A1 METHOD FOR DETERMINING ENANTIOMERIC PURITY OF DARIFENACIN AND INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：确定精神分裂症和中枢神经系统健康的方法
公开(公告)号：WO2008152497A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/IB2008/001542
申请日：2008-06-13
申请人： MEDICHEM, S.A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria , BOSCH I LLADO, Jordi
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria , BOSCH I LLADO, Jordi
IPC分类号： C07B57/00 , B01D15/38 , G01N30/68
CPC分类号： G01N30/88 , B01D15/3833 , G01N30/02 , G01N2030/884 , G01N2030/8877
摘要： The present invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity, of darifenacin and its intermediate compounds and salts thereof. In addition, the invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity of compounds of formula (I): wherein Y is hydrogen or a substituent of the formula (II): including the differentiation and quantification of compounds of formula (I) of varying enantiomeric purity from their corresponding enantiomers. The invention further relates to a process for preparing enantiomerically pure darifenacin using enantiomerically pure starting compounds which have been previously differentiated and quantified according to the method of the invention.
摘要翻译：本发明涉及用于分离和定量对映异构体的方法，从而确定达曲他辛及其中间体化合物及其盐的对映体纯度。此外，本发明涉及用于分离和定量对映异构体的方法，从而测定式（I）化合物的对映体纯度：其中Y是氢或式（II）的取代基：包括化合物的分化和定量从其相应的对映异构体改变对映体纯度的式（I）化合物。本发明还涉及使用已经根据本发明的方法预先分化和定量的对映体纯的起始化合物来制备对映体纯的达赖芬那诺的方法。

5. 发明申请

WO2007074399A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF TETRAZOLYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备四唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2007074399A2
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：PCT/IB2006/003936
申请日：2006-06-06
申请人： MEDICHEM, S.A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria
CPC分类号： C07D403/10 , Y02P20/55
摘要： The invention provides a method for preparing candesartan cilexetil and related tetrazolyl compounds. More particularly, the invention relates to the preparation of candesartan cilexetil and related tetrazolyl compounds and includes a method of removing a protective group (e.g., triphenylmethane (trityl) protecting group) from an N-protected tetrazolyl compound using a Lewis acid in an inert solvent and in the presence of an alcohol (e.g., reacting an N-protected tetrazolyl compound with ZnCl 2 in the presence of an alcohol).
摘要翻译：本发明提供了一种制备坎地沙坦碳酸酯和相关四唑基化合物的方法。更具体地说，本发明涉及坎地沙坦碳酸酯和相关四唑基化合物的制备，并且包括使用路易斯酸在惰性溶剂中从N-保护的四唑基化合物中除去保护基团（例如，三苯基甲烷（三苯甲基）保护基）的方法）并在醇的存在下（例如，在醇的存在下使N-保护的四唑基化合物与ZnCl 2/2反应）。

6. 发明申请

WO2007119118A2 IMPROVED SYNTHESIS AND PREPARATIONS OF INTERMEDIATES AND NEW POLYMORPHS THEREOF USEFUL FOR THE PREPARATION OF DONEPEZIL HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译：改进的中间体的合成和制备及其适用于制备二苯乙烯氯化物的新的聚合物
公开(公告)号：WO2007119118A2
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/IB2006/004254
申请日：2006-11-14
申请人： MEDICHEM S.A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria
CPC分类号： C07D211/32
摘要： The invention relates to an improved process for preparing 2-(1-benzylpiperidin-4- ylmethyliden)-5,6-dimethoxyindan-1-one (a key intermediate in the synthesis of donepezil hydrochloride), crystalline polymorph forms of this key intermediate and their use thereof for producing donepezil hydrochloride. In particular, the invention provides an improved method for producing the intermediate 2-(1 -benzylpiperidin-4-ylmethyliden)-5,6- dimethoxyindan-1-one. The process includes reacting 5,6-dimethoxyindan-1-one with 1-benzylpiperidine-4-carbaldehyde using potassium hydroxide in an aqueous solvent. The aqueous solvent can be a mixture of an organic solvent and water. Where the organic solvent is not miscible with water, the reaction may be performed in the presence of a phase transfer catalyst.
摘要翻译：本发明涉及一种制备2-（1-苄基哌啶-4-基亚甲基）-5,6-二甲氧基茚满-1-酮（盐酸多奈哌齐的合成中的关键中间体）的改进方法，该关键中间体的结晶多晶型形式它们用于制备盐酸多奈哌齐。特别地，本发明提供了制备中间体2-（1-苄基哌啶-4-基亚甲基）-5,6-二甲氧基茚满-1-酮的改进方法。该方法包括使用氢氧化钾在水性溶剂中使5,6-二甲氧基茚满-1-酮与1-苄基哌啶-4-甲醛反应。水溶剂可以是有机溶剂和水的混合物。当有机溶剂不与水混溶时，反应可以在相转移催化剂的存在下进行。

7. 发明申请

WO2011154586A2 PROCEDIMIENTOS MEJORADOS PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE QUINOXALINA 审中-公开
标题翻译：改进喹啉衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2011154586A2
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：PCT/ES2011/070424
申请日：2011-06-13
申请人： MEDICHEM, S. A. , SOLDEVILLA MADRID, Nuria , VÁZQUEZ MARTÍNEZ, Manel
发明人： SOLDEVILLA MADRID, Nuria , VÁZQUEZ MARTÍNEZ, Manel
CPC分类号： A61K31/504 , C07D471/08
摘要： La presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar compuesto de fórmula (IIIA), un intermedio de la síntesis de vareniclina. También, la presente invención proporciona un procedimiento mejorado para preparar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para decolorar vareniclina, o una sal o un solvato de la misma. Además, la presente invención provee un proceso para preparar L- tartrato de vareniclina con rendimiento mejorado. Además la presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula (V), o una sal o un solvato del mismo, como marcador de referencia y estándar de referencia para evaluar la pureza de vareniclina, o una sal o un solvato de la misma.
摘要翻译：本发明提供了制备式（IIIA）化合物的改进方法，其是伐伦碱合成中间体。此外，本发明提供了制备伐伦尼克或其盐或溶剂合物的改进方法。此外，本发明提供了使伐伦尼克或其盐或溶剂合物脱色的方法。此外，本发明提供了一种以提高的产率制备L-酒石酸伐伦尼克林的方法。此外，本发明涉及式（V）化合物或其盐或溶剂合物作为评估伐伦碱或其盐或溶剂合物的纯度的参考标准和参考标准的用途。

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