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1. 发明申请

WO2007054105A2 METHOD FOR THE PREPARATION OF ESCITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：用于制备ESCITALOPRAM的方法
公开(公告)号：WO2007054105A2
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/DK2006050067
申请日：2006-11-14
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PAULON ANTONIO , DE LUCCI OTTORINO , CASTELLIN ANDREA , FABRIS FABRIZIO , SBROGIO FEDERICO , CERON EMANUELE , PETERSEN HANS , DANCER ROBERT
发明人： PAULON ANTONIO , DE LUCCI OTTORINO , CASTELLIN ANDREA , FABRIS FABRIZIO , SBROGIO FEDERICO , CERON EMANUELE , PETERSEN HANS , DANCER ROBERT
IPC分类号： C07D493/18 , C07D307/87 , C07D407/04
CPC分类号： C07D307/87 , C07D407/04
摘要： The invention relates to novel intermediates and the use thereof in a novel method for the preparation of escitalopram.
摘要翻译：本发明涉及新型中间体及其在制备艾司西酞普兰的新方法中的应用。

2. 发明申请

WO2006136169A3 CRYSTALLINE BASE OF ESCITALOPRAM AND ORODISPERSIBLE TABLETS COMPRISING ESCITALOPRAM BASE 审中-公开
标题翻译：包括ESCITALOPRAM基板的晶圆和可折叠片
公开(公告)号：WO2006136169A3
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/DK2006000366
申请日：2006-06-22
申请人： LUNDBECK & CO AS H , DANCER ROBERT , PETERSEN HANS , NIELSEN OLE , ROCK MICHAEL HAROLD , ELIASEN HELLE , LILJEGREN KEN
发明人： DANCER ROBERT , PETERSEN HANS , NIELSEN OLE , ROCK MICHAEL HAROLD , ELIASEN HELLE , LILJEGREN KEN
IPC分类号： C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87 , A61K31/343
摘要： The present invention relates to the crystalline base of the well known antidepressant drug escitalopram, S-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile, formulations of said base, a process for the preparation of purified salts of escitalopram, such as the oxalate, using the base, the salts obtained by said process and formulations containing such salts, and a process for the preparation of purified escitalopram free base or salts of escitalopram, such as the oxalate, using the hydrobromide, the salts obtained by said process and formulations containing such salts. Finally the present invention relates to an orodispersible tablet having a hardness of at least 22 N and an oral-disintegration time of less than 120 s and comprising an active pharmaceutical ingredient adsorbed onto a water soluble filler wherein the active pharmaceutical ingredient has a melting point in the range of 40-100 °C, as well as a method for making such an orodispersible tablet.
摘要翻译：本发明涉及众所周知的抗抑郁药物依他普仑S-1- [3-（二甲基氨基）丙基] -1-（4-氟苯基）-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述制剂为碱，使用碱，草酸盐的纯化盐的制备方法，通过所述方法获得的盐和含有这些盐的制剂的方法，以及制备纯化的依他普仑游离碱或依他普仑的盐的方法，例如草酸盐，使用氢溴酸盐，通过所述方法获得的盐和含有这些盐的制剂。最后，本发明涉及硬度至少为22N，口服崩解时间小于120秒的可分散片剂，其包含吸附在水溶性填料上的活性药物成分，其中活性药物成分的熔点为 40-100℃的范围，以及制造这种可分散片剂的方法。

3. 发明申请

WO0013648A2 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：编制CITALOPRAM的方法
公开(公告)号：WO0013648A2
公开(公告)日：2000-03-16
申请号：PCT/DK9900640
申请日：1999-11-22
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
发明人： PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
IPC分类号： A61K31/343 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07B61/00 , C07D307/81 , C07D307/87 , A61K
CPC分类号： C07D307/87 , C07D307/81
摘要： Method for the preparation of citalopram comprising reaction of a compound of Formula (IV) wherein R is halogen, or CF3-(CF2)n-SO2-, n being 0 to 8, with a cyanide source in the presence of a palladium catalyst and a catalytic amount of Cu or Zn , or with Zn(CN)2 in the presence of a palladium catalyst.
摘要翻译：包括使式（IV）化合物（其中R为卤素或CF 3 - （CF 2）n -SO 2 - ，n为0至8）与氰化物源在钯催化剂存在下反应的方法，以及催化量的Cu +或Zn 2+或与Zn（CN）2在钯催化剂存在下反应。

4. 发明申请

WO9930548B1 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：编制CITALOPRAM的方法
公开(公告)号：WO9930548B1
公开(公告)日：2000-03-16
申请号：PCT/DK9900210
申请日：1999-04-14
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS
发明人： PETERSEN HANS
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61P25/24 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87
摘要： A method for the preparation of citalopram comprising reductive hydrolysis of a compound of Formula (IV) wherein R is a N,N-disubstituted amid group or an optionally substituted 4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl group, and conversion of the resulting 5-formyl compound to citalopram.
摘要翻译：一种制备西酞普兰的方法，其包括式（IV）化合物的还原水解，其中R为N，N-二取代的酰胺基或任选取代的4,5-二氢-1,3-恶唑-2-基，并将所得5-甲酰基化合物转化为西酞普兰。

5. 发明申请

WO0011926A3 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：方法制备CITALOPRAM
公开(公告)号：WO0011926A3
公开(公告)日：2000-06-29
申请号：PCT/DK9900643
申请日：1999-11-19
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD
发明人： PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD
IPC分类号： A61K31/34 , A61P29/00 , B01J23/755 , B01J31/24 , C07B61/00 , C07D307/87
CPC分类号： B01J31/2295 , A61K31/34 , B01J31/2404 , B01J2231/4205 , B01J2531/847 , C07D307/87
摘要： Method for the preparation of citalopram comprising reaction of a compound of Formula (IV), wherein R is C1 or Br with a cyanid source in the presence of a nickel catalyst and isolation of the corresponding 5-cyano compound, i.e. citalopram.
摘要翻译：制备西酞普兰的方法，其包括在镍催化剂存在下将式（IV）化合物（其中R为C1或Br与氰基源）反应并分离出相应的5-氰基化合物（即西酞普兰）。

6. 发明申请

WO0013648A8 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
公开(公告)号：WO0013648A8
公开(公告)日：2000-05-11
申请号：PCT/DK9900640
申请日：1999-11-22
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
发明人： PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
IPC分类号： A61K31/343 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07B61/00 , C07D307/81 , C07D307/87 , A61K
CPC分类号： C07D307/87 , C07D307/81
摘要： Method for the preparation of citalopram comprising reaction of a compound of Formula (IV) wherein R is halogen, or CF3-(CF2)n-SO2-, n being 0 to 8, with a cyanide source in the presence of a palladium catalyst and a catalytic amount of Cu or Zn , or with Zn(CN)2 in the presence of a palladium catalyst.

7. 发明申请

WO0013648B1 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：方法制备CITALOPRAM
公开(公告)号：WO0013648B1
公开(公告)日：2001-03-15
申请号：PCT/DK9900640
申请日：1999-11-22
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
发明人： PETERSEN HANS , ROCK MICHAEL HAROLD , SVANE HENRIK
IPC分类号： A61K31/343 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07B61/00 , C07D307/81 , C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87 , C07D307/81
摘要： Method for the preparation of citalopram comprising reaction of a compound of Formula (IV) wherein R is halogen, or CF3-(CF2)n-SO2-, n being 0 to 8, with a cyanide source in the presence of a palladium catalyst and a catalytic amount of Cu or Zn , or with Zn(CN)2 in the presence of a palladium catalyst.
摘要翻译：制备西酞普兰的方法，其包括其中R为卤素的式（IV）化合物或CF 3 - （CF 2）n -SO 2 - ，n为0至8的化合物与氰化物源在钯催化剂存在下反应，催化量的Cu +或Zn 2+，或与Zn（CN）2在钯催化剂存在下反应。

8. 发明申请

WO9819513A3 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：方法制备CITALOPRAM
公开(公告)号：WO9819513A3
公开(公告)日：2000-05-04
申请号：PCT/DK9800081
申请日：1998-03-03
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS
发明人： PETERSEN HANS
IPC分类号： A61K31/343 , A61P25/24 , C07C229/38 , C07C235/84 , C07C237/30 , C07D307/87 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/87 , C07C229/38 , C07C235/84 , C07C237/30
摘要： A method for the preparation of citalopram comprising the steps of reacting a compound of Formula (IV) wherein R is C1-6 alkyl and X is O or NH, successively with a Grignard reagent of 4-halogen-fluorophenyl and a Grignard reagent of 3-halogen-N,N-dimethyl-propylamine, respectively, effecting ringclosure of the resulting compound of Formula (V) wherein R and X are as defined above, and converting the resulting 1,3-dihydroisobenzofuran compound to the corresponding 5-cyano derivative, i.e. citalopram.
摘要翻译：一种制备西酞普兰的方法，包括以下步骤：使R 1为C 1-6烷基且X为O或NH的式（Ⅳ）化合物依次与4-卤代 - 氟苯基和Grignard的格氏试剂反应分别将3-卤素-N，N-二甲基 - 丙胺的试剂进行所得到的式（Ⅴ）化合物的环形环，其中R 1和X如上所定义，并将所得的1,3-二氢异苯并呋喃化合物转化为相应的5-氰基衍生物，即西酞普兰。

9. 发明申请

WO9930548A3 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：方法制备CITALOPRAM
公开(公告)号：WO9930548A3
公开(公告)日：2000-02-10
申请号：PCT/DK9900210
申请日：1999-04-14
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS
发明人： PETERSEN HANS
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61P25/24 , C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/87
CPC分类号： C07D307/87
摘要： A method for the preparation of citalopram comprising reductive hydrolysis of a compound of Formula (IV) wherein R is a N,N-disubstituted amid group or an optionally substituted 4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl group, and conversion of the resulting 5-formyl compound to citalopram.
摘要翻译：一种制备西酞普兰的方法，包括式（IV）化合物的还原性水解，其中R是N，N-二取代的酰胺基团或任选取代的4,5-二氢-1,3-恶唑-2-基，并将所得的5-甲酰基化合物转化成西酞普兰。

10. 发明申请

WO9819512A3 METHOD FOR THE PREPARATION OF CITALOPRAM 审中-公开
标题翻译：方法制备CITALOPRAM
公开(公告)号：WO9819512A3
公开(公告)日：1998-08-13
申请号：PCT/DK9700513
申请日：1997-11-11
申请人： LUNDBECK & CO AS H , PETERSEN HANS , BREGNEDAL PETER , BOEGESOE KLAUS PETER
发明人： PETERSEN HANS , BREGNEDAL PETER , BOEGESOE KLAUS PETER
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61P25/24 , C07C215/68 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C233/43 , C07D307/87 , C07D307/88
CPC分类号： C07C215/68 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C233/43 , C07D307/87 , C07D307/88
摘要： A method for the preparation of citalopram is described comprising reaction of a compound of Formula (IV) wherein R is H or C1-6alkylcarbonyl successively with a Grignard reagent of 4-halogen-fluorophenyl and a Grignard reagent of 3-halogen-N,N-dimethylpropylamine, effecting ring closure of the resulting compound of Formula (VI) and converting the resulting 1,3-dihydroisobenzofuran compound to the corresponding 5-cyano derivative, i.e. citalopram. 00000
摘要翻译：描述了制备西酞普兰的方法，其包括其中R 1为H或C 1-6烷基羰基的式（IV）化合物与4-卤代 - 氟苯基的格氏试剂和3-卤素 - 氟苯基的格氏试剂反应， N，N-二甲基丙胺，使所得到的式（VI）化合物闭环，并将所得的1,3-二氢异苯并呋喃化合物转化为相应的5-氰基衍生物，即西酞普兰。 00000

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