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1. 发明申请

WO2008150528A1 NOVEL METHODS 审中-公开
标题翻译：新方法
公开(公告)号：WO2008150528A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：PCT/US2008/007011
申请日：2008-06-04
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , WENNOGLE, Lawrence, P. , LI, Peng , ZHAO, Jun
发明人： WENNOGLE, Lawrence, P. , LI, Peng , ZHAO, Jun
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , A61K31/075
CPC分类号： C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/74
摘要： The invention relates to the novel chemical compounds of the formula (I): (I) in free or salt form, its use in the treatment of NET and/or SERT mediated conditions, e.g., depression, vasomotor symptoms, e.g., hot flashes and other diseases or conditions mediated by NET and/or SERT.
摘要翻译：本发明涉及游离或盐形式的式（I）：（I）的新化合物，其用于治疗NET和/或SERT介导的病症，例如抑郁症，血管舒缩症状，例如潮热和由NET和/或SERT介导的其他疾病或病症。

2. 发明申请

WO2011043816A1 PHOSPHODIESTERASE 1-TARGETING TRACERS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：磷酸二酯酶1指标追踪器和方法
公开(公告)号：WO2011043816A1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：PCT/US2010/002707
申请日：2010-10-07
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P. , ZHAO, Jun , ZHENG, Hailin
发明人： LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P. , ZHAO, Jun , ZHENG, Hailin
IPC分类号： A61K51/00 , A61M36/14
CPC分类号： A61K51/0459 , C07D473/06 , G01T1/1642 , G01T1/2985
摘要： Tracers targeting phosphodiesterase1 for use in gamma radiation detection-based diagnostic techniques, particularly gamma-emitter labeled tracers for SPECT and positron emitter-labeled compositions for PET are disclosed. Radio-labeled multiple novel scaffolds as PDEl inhibitors such as substituted pyrazolo-pyrimidin- 4-one derivatives, biomarkers for phosphodiesterase 1 [PDEl) in vivo , methods for developing novel therapies for PDEl-implicated conditions such as pulmonary arterial hypertension (PAH), Central Nervous System (CNS) and Cardiovascular (CV) disorders, and methods of detection and treatment are also disclosed.
摘要翻译：针对磷酸二酯酶1的示踪剂用于基于γ辐射检测的诊断技术，特别是用于SPECT的用于SPECT的γ发射体标记的示踪剂和用于PET的正电子发射体标记的组合物。放射性标记的多种新型支架作为PDE1抑制剂，例如取代的吡唑并嘧啶-4-酮衍生物，用于磷酸二酯酶1 [PDE1]的生物标志物），用于开发PDE1介导的病症如肺动脉高压（PAH），中枢神经系统（CNS）和心血管（CV）疾病以及检测和治疗方法也被公开。

3. 发明申请

WO2011153136A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2011153136A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/US2011/038544
申请日：2011-05-31
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , ZHENG, Hailin , ZHAO, Jun , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , ZHENG, Hailin , ZHAO, Jun , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： The present invention relates to (1- or 2- and/or 5 and/or 7-substituted)-(3-oxy)-(4H, 4-imino, 4-thioxo or 4-oxo)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-ones, e.g., a compound of formula II as described below, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them. Of particular interest are novel compounds useful as inhibitors of phosphodiesterase 1 (PDE1), e.g., in the treatment of diseases involving disorders of the dopamine D1 receptor intracellular pathway, such as Parkinson's disease, depression, narcolepsy, damage to cognitive function, e.g., in schizophrenia, or disorders that may be ameliorated through enhanced progesterone-signaling pathway, e.g., female sexual dysfunction.
摘要翻译：本发明涉及（1-或2-和/或5和/或7-取代的） - （3-氧） - （4H，4-亚氨基，4-硫代或4-氧代） - 吡唑并[3,4 -d]嘧啶-6-酮，例如下述的式II化合物，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。特别令人感兴趣的是可用作磷酸二酯酶1（PDE1）抑制剂的新化合物，例如用于治疗涉及多巴胺D1受体细胞内途径紊乱的疾病，例如帕金森病，抑郁症，发作性睡病，对认知功能的损害，例如精神分裂症或可通过增强的孕激素信号传导途径改善的疾病，例如女性性功能障碍。

4. 发明申请

WO2011153129A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2011153129A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/US2011/038527
申请日：2011-05-31
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , ZHENG, Hailin , ZHAO, Jun , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , ZHENG, Hailin , ZHAO, Jun , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/519 , A61K31/557 , A61K31/565 , A61K31/573 , A61K45/06 , C07D487/04
摘要： Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1 H or 2 H )-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1 H or 2 H )-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：任选取代的4,5,7,8-四氢 - （任选4-氧代，4-硫代或4-亚氨基） - （1H或2H） - 咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶或4,5,7,8,9-五氢 - （任选4-氧代，4-硫代或4-亚氨基） - （1H或2H） - 嘧啶并[1,2-a]吡唑并[4,3-e] 嘧啶化合物，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

5. 发明申请

WO2010065148A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2010065148A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/US2009/006438
申请日：2009-12-07
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： A01N43/90
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/165 , A61K31/519 , A61K31/5365 , A61K45/06
摘要： Optionally substituted 4,5,7, 8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-2H- imidazo[1,2-a]pyrrolo[3,4-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4- thioxo or 4-imino)-2H-pyrimido[1,2-a]pyrrolo[3,4-e]pyrimidine compounds or Compounds of Formula (I), processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising the same.
摘要翻译：取代的4,5,7,8-四氢 - （任选4-氧代，4-硫代或4-亚氨基）-2H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[3,4-e]嘧啶或4,5 ，7,8,9-五氢 - （任选4-氧代，4-硫代或4-亚氨基）-2H-嘧啶并[1,2-a]吡咯并[3,4-e]嘧啶化合物或式（I ），其生产方法，它们作为药物的用途和包含其的药物组合物。

6. 发明申请

WO2010065153A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2010065153A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/US2009/006444
申请日：2009-12-07
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： A01N43/90
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/56 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to optionally substituted 3-amino-4,5-dihydro-(1 H or 2 H )-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6(7 H )-ones and their 4-imino or 4-thioxo derivatives, e.g., 3-amino-4-(thioxo or imino)-4,5-dihydro-2 H -pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6(7 H )- ones, 3-amino-4-(thioxo or imino)-4,5-dihydro-2 H -pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6(7 H )- ones, 3-amino-4-(thioxo or imino)-4,5-dihydro-lH-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6(7 H )- ones, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及任选取代的3-氨基-4,5-二氢 - （1H或2H） - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-6（7H） - 酮及其4-亚氨基或4-硫代衍生物，例如3-氨基-4-（硫代或亚氨基）-4,5-二氢-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6（7H） - ，3-氨基-4-（硫代或亚氨基） -4,5-二氢-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6（7H） - 酮，3-氨基-4-（硫代或亚氨基）-4,5-二氢-1H-吡唑并[ 4-d]嘧啶-6（7H） - 酮，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

7. 发明申请

WO2010065149A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2010065149A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/US2009/006439
申请日：2009-12-07
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： A01N43/90
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/529 , A61K31/5575 , A61K45/06 , C07D487/04
摘要： Optionally substituted 3-(thio, sulfϊnyl or sulfonyl)-7,8-dihydro-(1 H or 2 H )- imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidin-4(5 H )-one or a substituted 3-(thio, sulfinyl or sulfonyl)-7,8,9-trihydro— (1 H or 2 H )-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidin-4(5Η)- one compounds or Compounds of Formula (I), processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：取代的3-（硫代，磺酰基或磺酰基）-7,8-二氢 - （1H或2H） - 咪唑并〔1,2-a〕吡唑并〔4,3-e〕嘧啶-4（5H）或取代的3-（硫代亚磺酰基或磺酰基）-7,8,9-三氢 - （1H或2H） - 嘧啶并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4（5' - 一种化合物或式（I）化合物，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

8. 发明申请

WO2010065152A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2010065152A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/US2009/006443
申请日：2009-12-07
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
发明人： LI, Peng , WENNOGLE, Lawrence, P.
IPC分类号： A01N43/90
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/164 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Compounds of Formula (I) or (II), processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：式（I）或（II）的化合物，其制备方法，它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。

9. 发明申请

WO2007143705A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2007143705A2
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/US2007/070551
申请日：2007-06-06
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , WENNOGLE, Lawrence, P. , LI, Peng
发明人： WENNOGLE, Lawrence, P. , LI, Peng
IPC分类号： A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 2-(optionally hetero)arylmethyl-3 -(optionally hetero)arylamino- [2H] -pyrazolo [3,4-d] pyrimidine-4,6(5H, 7H)-diones, in free, salt or prodrug form are useful as pharmaceuticals, particularly as phosphodiesterase 1 inhibitors.
摘要翻译： 2-（任选杂）芳基甲基-3-（任选杂）芳基氨基 - [2H] - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6（5H，7H） - 二酮，其游离，盐或前药形式是有用的作为药物，特别是作为磷酸二酯酶抑制剂。

10. 发明申请

WO2011133224A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2011133224A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：PCT/US2011/000719
申请日：2011-04-22
申请人： INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. , MATES, Sharon , LI, Peng , TOMESCH, John, Charles , DAVIS, Robert , WENNOGLE, Lawrence, P. , ZHANG, Qiang
发明人： MATES, Sharon , LI, Peng , TOMESCH, John, Charles , DAVIS, Robert , WENNOGLE, Lawrence, P. , ZHANG, Qiang
IPC分类号： A61K38/27 , A61P5/06
CPC分类号： C07D471/16 , A61K31/44 , C07D471/04
摘要： The invention relates to particular substituted heterocycle fused gamma-carbolines, their prodrugs, in free, solid, pharmaceutically acceptable salt and/or substantially pure form as described herein, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use in the treatment of diseases involving 5-HT 2A receptor, serotonin transporter (SERT) and/or pathways involving dopamine D 2 receptor signaling systems.
摘要翻译：本发明涉及如本文所述的游离，固体，药学上可接受的盐和/或基本上纯的形式的特定取代的杂环稠合的γ-咔啉及其前药，其药物组合物，以及用于治疗涉及5-HT2A 受体，血清素转运蛋白（SERT）和/或涉及多巴胺D2受体信号传导系统的途径。

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