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1. 发明申请

WO2019162524A1 POLYPROLIN-MIMETIKA DES PROLIN-ABGELEITETEN MODULS-15 审中-公开
公开(公告)号：WO2019162524A1
公开(公告)日：2019-08-29
申请号：PCT/EP2019/054715
申请日：2019-02-26
申请人： FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. , UNIVERSITÄT ZU KÖLN
发明人： KÜHNE, Ronald , SCHMALZ, Hans-Günther , DOHMEN, Stephan , BARONE, Matthias , MÜLLER, Matthias , CHIHA, Slim , ALBAT, Dominik
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K38/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft chemische Verbindungen, die insbesondere als Struktur- Mimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können. Die Verbindungen der vorliegenden Erfindung sind in der Lage ena/VASP-EVH1-vermittelte Protein-Protein-Wechselwirkungen selektiv zu hemmen. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von Tumorerkrankungen.

2. 发明申请

WO2016092069A1 INHIBITOREN ZUR HEMMUNG DER TUMORMETASTASIERUNG 审中-公开
标题翻译：抑制剂用于抑制肿瘤转移
公开(公告)号：WO2016092069A1
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：PCT/EP2015/079410
申请日：2015-12-11
申请人： FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. , UNIVERSITÄT ZU KÖLN
发明人： KÜHNE, Ronald , SCHMALZ, Hans-Günther , MÜLLER, Matthias , REUTER, Cedric , SOICKE, Arne , OPITZ, Robert , BARONE, Matthias , OSCHKINAT, Hartmut
IPC分类号： C07K5/12 , A61K31/55 , A61P35/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07D519/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft chemische Verbindungen, die insbesondere als Struktur-Mimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können. Die Verbindungen der vorliegenden Erfindung sind in der Lage ena/VASP-EVH1-vermittelte Protein-Protein-Wechselwirkungen selektiv zu hemmen. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von Tumorerkrankungen. Die chemischen Verbindungen der vorliegenden Erfindung können die Chemotaxis und Motilität invasiver Tumorzellen stark hemmen und somit in der Behandlung und/oder Prävention von Tumormetastasen eingesetzt werden.
摘要翻译：本发明涉及一种可以特别地用作富含脯氨酸的肽的模拟物结构的化合物。本发明的化合物能够在ENA / VASP EVH1介导蛋白质 - 蛋白质相互作用，以抑制选择性。本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性成分和用于肿瘤疾病的治疗中使用的药剂的。本发明的化学化合物可以抑制大量侵入性肿瘤细胞的趋化作用和运动性，因此在治疗和/或预防肿瘤转移的使用。

3. 发明申请

WO2011085981A1 ARENE CHROMIUM-CARBONYL COMPLEXES, A METHOD FOR THE PREPARATION OF AND US OF AS PHARMACEUTICAL 审中-公开
标题翻译：芳烃铬碳复合物，制备和制备药物的方法
公开(公告)号：WO2011085981A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：PCT/EP2011/000112
申请日：2011-01-13
申请人： UNIVERSITÄT ZU KÖLN , KUFER, Thomas , SCHMALZ, Hans-Günther , KRÖNKE, Martin , VELDER, Janna , AROONCHAI, Saiai , BIELIG, Harald
发明人： KUFER, Thomas , SCHMALZ, Hans-Günther , KRÖNKE, Martin , VELDER, Janna , AROONCHAI, Saiai , BIELIG, Harald
IPC分类号： A61K31/28 , C07F11/00 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC分类号： C07F11/00
摘要： The invention relates to novel chromium-carbonyl complexes and a method for the preparation of the latter as well as use of the inventive chromium-carbonyl complexes to inhibit NOD1 and/or NOD2 in the immune system of vertebrates. In a further aspect, the invention relates to the use of the inventive chromium-carbonyl complexes as pharmaceutical active ingredients in a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明涉及新的铬 - 羰基络合物及其制备方法，以及本发明的铬 - 羰基配合物在脊椎动物的免疫系统中抑制NOD1和/或NOD2的用途。在另一方面，本发明涉及本发明的铬 - 羰基复合物作为药物组合物中的药物活性成分的用途。

4. 发明申请

WO2016139303A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE THERAPY OF DISEASES CAUSED BY HIGHLY PROLIFERATING CELLS 审中-公开
标题翻译：高增殖细胞引起的疾病治疗药物组合物
公开(公告)号：WO2016139303A1
公开(公告)日：2016-09-09
申请号：PCT/EP2016/054538
申请日：2016-03-03
申请人： UNIVERSITÄT ZU KÖLN , KLINIKEN DER STADT KÖLN GGMBH
发明人： SCHMALZ, Hans-Günther , THOMOPOULOU, Persefoni , TERMATH, Andreas Ole , PROKOP, Aram
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/22 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/4192 , Y02A50/411 , A61K2300/00
摘要： Pharmaceutical composition comprising at least one compound having a structural formula selected of the isomers I A or I B : (I A ) (I B ) wherein R 1 = H or alkyl or F or Cl or Br or I; R 2 , R 3 , R 4 = are independently from each other H, methyl, ethyl or (R 2 and R 3 ) or (R 3 and R 4 ) are forming a methylene or ethylene bridging structure between the oxygen atoms linked to R 2 , R 3 or R 4 ; R 5 = H or methyl; H, methyl or fluorinated or partially fluorinated methyl or ethyl; X = O or S; XR 6 may also be F; Y = (CH 2 ) m R 7 n (CH 2 ) q with R 7 = O, NH or NR 8 , R 8 = alkyl, acyl or aryl and the proviso that (independently from each other) m, n, q = 0, 1, 2 and ∑(m+n+q) = 1, 2 or 3; Z = single or double bonded organic residue comprising methyl or methylene, =O, -OH, NHR, OR, NH 2 , NH-acyl, N 3 , triazole or substituted triazole, CH 2 -triazole, CH 2 -SH, CH 2 SR, CH 2 NH 2 , CH 2 NHR, CH 2 N 3 , CH 2 OR, CH 2 OC(O)OR (carbonate), CH 2 OC(O)NHR, CH 2 NHC(O)OR (carbamate), CH 2 NHC(O)NHR (urea), CH 2 NHC(S)NHR (thiourea) with R = alkyl, aryl, acyl, C(O)-, CH 2 -triazole.
摘要翻译：药物组合物，其包含至少一种具有选自异构体IA或IB的结构式的化合物：（IA）（IB）其中R1 = H或烷基或F或Cl或Br或I; R 2，R 3，R 4 =彼此独立地是H，甲基，乙基或（R 2和R 3）或（R 3和R 4）在与R 2，R 3或R 4连接的氧原子之间形成亚甲基或亚乙基桥连结构; R5 = H或甲基; H，甲基或氟化或部分氟化的甲基或乙基; X = O或S; XR6也可以是F; Y =（CH2）m R7 n（CH2）q，其中R7 = O，NH或NR8，R8 =烷基，酰基或芳基，条件是（彼此独立地）m，n，q = 0,1,2和 Σ（m + n + q）= 1,2或3; Z =包含甲基或亚甲基，= O，-OH，NHR，OR，NH 2，NH-酰基，N 3，三唑或取代的三唑，CH2-三唑，CH2-SH，CH2SR，CH2NH2，CH2NHR， CH 2 N 3，CH 2 O，CH 2 OC（O）OR（碳酸酯），CH 2 OC（O）NHR，CH 2 NHC（O）OR（氨基甲酸酯），CH 2 NHC（O）NHR（脲）芳基，酰基，C（O） - ，CH 2 - 三唑。

5. 发明申请

WO2011003626A1 INDUKTION VON α-HELIX-KONFORMATIONEN IN PROTEINEN UND PEPTIDEN 审中-公开
标题翻译：在蛋白质和肽α-螺旋-构象感应
公开(公告)号：WO2011003626A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/EP2010/004213
申请日：2010-07-09
申请人： UNIVERSITÄT ZU KÖLN , FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E. V. , SCHMALZ, Hans-Günther , KUHNE, Ronald , HACK, Verena , REUTER, Cédric
发明人： SCHMALZ, Hans-Günther , KUHNE, Ronald , HACK, Verena , REUTER, Cédric
IPC分类号： C07D487/18 , A61K31/407 , A61P25/28 , A61P31/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte tricyclische Diprolin-Analoga der Formel (I), Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Induktion einer alpha-Helix- Konformation in Peptiden und/oder Proteinen, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen, die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln, Verfahren zur Herstellung einer Peptid-Bibliothek enthaltend diese Verbindungen und Peptid-Bibliotheken enthaltend diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明涉及式（I），它们的制备方法，它们的用途，以诱导在含有这些化合物中，用于生产药物的用途，这些化合物的肽和/或蛋白质的药物组合物的α-螺旋构象的取代的三环Diprolin类似物用于生产含有这些化合物和含有这些化合物的肽文库的肽库的方法。

6. 发明申请

WO2011085883A1 DERIVATISIERUNGSREAGENZIEN ZUR TANDEM-MASSENSPEKTROMETRISCHEN QUANTIFIZIERUNG VON PROTEINEN 审中-公开
标题翻译：衍生蛋白质的串联质谱定量
公开(公告)号：WO2011085883A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：PCT/EP2010/069371
申请日：2010-12-10
申请人： MARTIN-LUTHER-UNIVERSITÄT HALLE-WITTENBERG , UNIVERSITÄT ZU KÖLN , SCHÄFER, Mathias , SCHMALZ, Hans-Günther
发明人： SCHÄFER, Mathias , SCHMALZ, Hans-Günther
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： G01N33/6848
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine Harnstoff-oder Thioharnstoff-Verbindung, welche an ihren Stickstofffunktionalitäten eine Alkylgruppe und eine Alkansäure- N - hydroxysuccinimidester-Gruppe aufweisen. Die erfindungsgemäßen Harnstoff-oder Thioharnstoff-Verbindung eignen sich in besonderer Weise zur Derivatisierung von Proteinen, welche in einem tandemmassenspektrometrischen Verfahren quantifiziert werden sollen.
摘要翻译：本发明涉及一种具有在其氮官能团的烷基和链烷酸N-羟基琥珀酰亚胺酯基的脲或硫脲化合物。本发明的脲或硫脲化合物是特别适合于在一个tandemmassenspektrometrischen方法来定量蛋白质的衍生化。

7. 发明申请

WO2008040332A1 STRUKTURMIMETIKA PROLINREICHER PEPTIDE UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：结构模仿脯氨酸肽及其药物用途
公开(公告)号：WO2008040332A1
公开(公告)日：2008-04-10
申请号：PCT/DE2007/001768
申请日：2007-09-25
申请人： FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. , KÜHNE, Ronald , OSCHKINAT, Hartmut , BROCKMANN, Christoph , SCHMALZ, Hans-Günther
发明人： KÜHNE, Ronald , OSCHKINAT, Hartmut , BROCKMANN, Christoph , SCHMALZ, Hans-Günther
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P33/00
CPC分类号： C07D487/14
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen gemäß der allgemeinen Formel (I), die insbesondere als Strukturmimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können und demgemäß in der Lage sind, PRM-Bindungsdomänen (proline-rich-motif binding domains) von Proteinen zu binden. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von bakteriellen Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Tumoren.
摘要翻译：本发明涉及根据通式（I）至化合物中，富含脯氨酸的肽可以特别是作为结构模拟物使用，并相应地能够结合蛋白的PRM结合结构域（富含脯氨酸的基序的结合结构域）。本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性成分和用于细菌性疾病，神经变性疾病和肿瘤的治疗中的用途药剂的。

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