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    • 1. 发明申请
    • PROCEDE POUR DIMINUER LA VARIABILITE DE LA BIODISPONIBILITE D'UN MEDICAMENT A ADMINISTRATION ORALE
    • 降低药物治疗药物生物可利用性变化的方法
    • WO2004010977A1
    • 2004-02-05
    • PCT/FR2003/002322
    • 2003-07-23
    • ETHYPHARMDEGERT, CorinneBRUN, ArmelleLAVERSANNE, René
    • DEGERT, CorinneBRUN, ArmelleLAVERSANNE, René
    • A61K9/127
    • A61K31/4745A61K9/1272
    • L’invention concerne l’utilisation de vésicules multilamellaires présentant une structure interne cristal-liquide lamellaire comme agent destiné à diminuer la variabilité de la biodisponibilité d’un médicament administré par voie orale ou d’un de ses métabolites. L’invention s’applique tout particulièrement au domaine des médicaments connus pour leur faible index thérapeutique par rapport à la variabilité de leur biodisponibilité ou pour la forte variabilité inter- ou intraindividuelle de leur biodisponibilité. Elle concerne également de nouvelles compositions pharmaceutiques constituées d’une dispersion ou d’une suspension dans un véhicule pharmaceutiquement acceptable compatible avec une administration par voie orale de vésicules multilamellaires à structure interne cristal-liquide renfermant un principe actif connu pour son activité en chimiothérapie anti-cancéreuse, en particulier un produit de la famille des camptothécines et de leurs dérivés ou un de leurs métabolites, par exemple le CPT 11 et le SN 38 ainsi que des compositions contenant un principe actif de la famille des triazoles, en particulier l’itraconazole.
    • 本发明涉及使用具有层状液晶内部结构的多层囊泡作为用于降低口服药物或其代谢物之一的生物利用度变异性的试剂。 本发明特别适用于相对于生物利用度变异性或其生物利用度的高个体间或个体间变异性而言其低治疗指数已知的药物。 本发明还涉及由药物组合物组成的新型药物组合物,所述药物组合物包含与药物可接受的载体相容的悬浮液,所述载体与多层囊泡的口腔递送相容,所述载体具有含有其抗癌化疗活性已知的活性成分的内部液晶结构, 的喜树碱类及其衍生物或其代谢产物之一,如CPT11和SN38,以及含有三唑族的活性成分,特别是伊曲康唑的组合物。