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1. 发明申请

WO2015200680A2 PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： PRMT5抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2015200680A2
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：PCT/US2015/037768
申请日：2015-06-25
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： DUNCAN, Kenneth, W. , CHESWORTH, Richard , SHAPIRO, Gideon , OLHAVA, Edward, James , PATANE, Michael, A.
IPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/52
CPC分类号： C07H19/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P35/00 , C07C311/41 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/273 , C07D211/28 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D233/88 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07H19/167
摘要： Described herein are compounds of Formula (I)-(XIII), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.
摘要翻译：本文描述了式（I） - （XIII）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。

2. 发明申请

WO2012075500A2 7-DEAZAPURINE MODULATORS OF HISTONE METHYLTRANSFERASE, AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：组蛋白甲基转移酶7-脱氧胞苷调节剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2012075500A2
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：PCT/US2011/063314
申请日：2011-12-05
申请人： EPIZYME, INC. , CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , PATANE, Michael, A.
发明人： CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , PATANE, Michael, A.
IPC分类号： C07H19/14 , C07D487/04 , C07D405/14 , A61K31/7052 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07H19/14 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, uses of the compounds and compositions as modulators of histone methyltransf erases, and methods for treating diseases influenced by modulation of histone methyltransferase activity.
摘要翻译：公开了化合物，含有所述化合物的药物组合物，所述化合物和组合物作为组蛋白甲基转移酶调节剂的用途，以及治疗受组蛋白甲基转移酶活性调节影响的疾病的方法。

3. 发明申请

WO2012118812A2 SUBSTITUTED 6,5-FUSED BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：取代的6,5-融合双相异构体化合物
公开(公告)号：WO2012118812A2
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：PCT/US2012/026953
申请日：2012-02-28
申请人： EPIZYME, INC. , KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , CHESWORTH, Richard , DUNCAN, Kenneth, William
发明人： KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , CHESWORTH, Richard , DUNCAN, Kenneth, William
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4738 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to substituted 6,5 -fused bicyclic heteroaryl compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.
摘要翻译：本发明涉及取代的6,5-双环杂芳基化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。

4. 发明申请

WO2012075381A1 SUBSTITUTED PURINE AND 7 - DEAZAPURINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF EPIGENETIC ENZYMES 审中-公开
标题翻译：取代的嘌呤和7-二氮杂萘化合物作为重组酶的调节剂
公开(公告)号：WO2012075381A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：PCT/US2011/063044
申请日：2011-12-02
申请人： EPIZYME, INC. , OLHAVA, Edward, James , CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , RICHON, Victoria, Marie , POLLOCK, Roy, Macfarlane , DAIGLE, Scott, Richard
发明人： OLHAVA, Edward, James , CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , RICHON, Victoria, Marie , POLLOCK, Roy, Macfarlane , DAIGLE, Scott, Richard
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/7064 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/14 , C07H19/16
摘要： The present invention relates to substituted purine and 7-deazapurine compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating disorders in which DOTl -mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.
摘要翻译：本发明涉及取代的嘌呤和7-脱氮嘌呤化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗其中DOT1-介导的蛋白质甲基化作用的疾病如癌症和神经障碍的方法。

5. 发明申请

WO2016044576A1 SALTS, CO-CRYSTALS, AMORPHOUS FORMS, AND CRYSTALLINE FORMS OF AN ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：盐，甲苯磺酸盐抑制剂的非晶形态，非晶形态和晶体形态
公开(公告)号：WO2016044576A1
公开(公告)日：2016-03-24
申请号：PCT/US2015/050659
申请日：2015-09-17
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： OLHAVA, Edward, James , TRUITT, Brett, Franklin , CHESWORTH, Richard , MITCHELL, Lorna, Helen , SHAPIRO, Gideon , SWINGER, Kerren, Kalai
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4155
CPC分类号： A61K31/4155
摘要： Provided herein are solid forms ( e.g ., salts, co-crystals, amorphous forms, and crystalline forms) of N 1 -((3-((5 s ,8 s )-3,3-dimethyl-1-oxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1 H -pyrazol-4- yl)methyl)- N 1 , N 2 -dimethylethane-1,2-diamine (compound 133). Also provided are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses that include or involve the solid forms for inhibiting arginine methyltransferase activity and for treating arginine methyltransferase-mediated disorders ( e.g ., proliferative disorders, neurological disorders, autoimmune disorders, vascular disorders, and metabolic disorders).
摘要翻译：本文提供了N 1 - （（3 - （（5s，8s）-3,3-二甲基-1-氧杂螺[4.5]癸烷-2-酮的固体形式（例如盐，共晶，无定形形式和结晶形式）嘧啶-8-基）-1H-吡唑-4-基）甲基）-N 1，N 2 - 二甲基乙烷-1,2-二胺（化合物133）。还提供了药物组合物，试剂盒，方法和用途，其包括或涉及用于抑制精氨酸甲基转移酶活性的固体形式和用于治疗精氨酸甲基转移酶介导的病症（例如增殖性疾病，神经障碍，自身免疫性疾病，血管疾病和代谢紊乱）。

6. 发明申请

WO2016044569A1 SALTS, CO-CRYSTALS, AMORPHOUS FORMS, AND CRYSTALLINE FORMS OF A CO-ACTIVATOR-ASSOCIATED ARGININE METHYLTRANSFERASE 1 (CARM1) INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：共同促凝剂相关ARGININE甲基转移酶1（CARM1）抑制剂的SALTS，CO-CRYSTALS，AMORPHOMS FORMS和晶体形态
公开(公告)号：WO2016044569A1
公开(公告)日：2016-03-24
申请号：PCT/US2015/050647
申请日：2015-09-17
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： OLHAVA, Edward, James , MORADEI, Oscar, Miguel , SHAPIRO, Gideon , CHESWORTH, Richard , JIN, Lei , BABINE, Robert, E.
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/397 , A61P3/00
CPC分类号： C07D487/10 , C07B2200/13 , C07C65/05 , C07D471/10
摘要： Provided herein are solid forms (e.g., salts, co-crystals, amorphous forms, and crystalline forms) of methyl ( R )-2-(2-(2-chloro-5-(2-hydroxy-3-(methylamino)propoxy)phenyl)-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-5-methylpyrimidin-4-yl)-2,7- diazaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate (compound 109-3). Also provided are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses that include or involve the solid forms for inhibiting the activity of co-activator-associated arginine methyltransferase 1 (CARM1) and for treating CARM1 -mediated disorders (e.g., proliferative disorders and metabolic disorders).
摘要翻译：本文提供的（R）-2-（2-（2-（2-氯-5-（2-羟基-3-（甲基氨基）丙氧基）甲基的固体形式（例如盐，共晶，无定形和晶体形式））苯基）-6-（3,5-二甲基异恶唑-4-基）-5-甲基嘧啶-4-基）-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-羧酸乙酯（化合物109-3）。还提供了药物组合物，试剂盒，方法和用途，其包括或涉及用于抑制辅激活物相关精氨酸甲基转移酶1（CARM1）的活性的固体形式和用于治疗CARM1介导的病症（例如，增殖性疾病和代谢紊乱）。

7. 发明申请

WO2014152566A2 METHODS OF SYNTHESIZING SUBSTITUTED PURINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：合成取代的嘌呤化合物的方法
公开(公告)号：WO2014152566A2
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/027481
申请日：2014-03-14
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： OLHAVA, Edward, James
IPC分类号： A61K31/7076
CPC分类号： C07H19/16 , A61K31/4184 , A61K31/7076 , C07B2200/13 , C07D235/12 , C07H1/06 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/167 , Y02A50/401 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： The present invention provides an efficient process for the synthesis of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H- benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofiiran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOTl -mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also provides novel crystalline forms of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)- 5 -(((( 1 r,3 S)-3 -(2-(5 -(tert-butyl)- 1 H-benzo[d] imidazol-2- yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof (Form A, Form B, and Form C), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.
摘要翻译：本发明提供了合成（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1r，3S）-3- （2-（5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物和治疗疾病的方法通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者，其中DOT1介导的蛋白质甲基化部分起作用，例如癌症和神经障碍。本发明还提供了（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1R，3S）（2-（5-（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物（形式A，形式B和形式C），其特征在于独特的X射线衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

8. 发明申请

WO2014152562A1 INJECTABLE FORMULATIONS FOR TREATING CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的注意事项
公开(公告)号：WO2014152562A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/027477
申请日：2014-03-14
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： OLHAVA, Edward, James
IPC分类号： A61K31/7076
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K47/40 , Y02A50/401 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： The present invention provides injectable formulations of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H- benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOT1-mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders. Disease-associated chromatin-modifying enzymes (e.g., DOT1L) play a role in diseases such as proliferative disorders, metabolic disorders, and blood disorders. The formulations further include a solubilizer such as cyclodextrins; pH adjustment reagent such as citric acid; and isotonic reagent such as dextrose or sodium chloride.
摘要翻译：本发明提供（2R，3R，4S，5R）-2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-5 - （（（（1r，3S）-3-（2-（（叔丁基）-1H-苯并[d]咪唑-2-基）乙基）环丁基）（异丙基）氨基）甲基）四氢呋喃-3,4-二醇及其水合物以及其中DOT1- 介导的蛋白质甲基化发挥作用，如癌症和神经系统疾病。与疾病相关的染色质修饰酶（例如，DOT1L）在增殖性疾病，代谢紊乱和血液病症等疾病中发挥作用。制剂还包括增溶剂如环糊精; pH调节试剂如柠檬酸; 和等渗试剂如葡萄糖或氯化钠。

9. 发明申请

WO2012082436A2 MODULATORS OF HISTONE METHYLTRANSFERASE, AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： HISTONE甲基转移酶调节剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2012082436A2
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/US2011/063309
申请日：2011-12-05
申请人： EPIZYME, INC. , CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , PATANE, Michael, A.
发明人： CHESWORTH, Richard , KUNTZ, Kevin, Wayne , OLHAVA, Edward, James , PATANE, Michael, A.
IPC分类号： C07H19/16 , C07H19/167 , C07D473/34 , A61K31/7076 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34 , C07H19/167
摘要： Disclosed are compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and the uses of the compounds and compositions as modulators of histone methyltransferases, and for treating diseases influenced by modulation of histone methyltransferase activity.
摘要翻译：公开了化合物，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物作为组蛋白甲基转移酶调节剂的用途，以及用于治疗受组蛋白甲基转移酶活性调节影响的疾病的用途。

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