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    • 4. 发明申请
      WO2008038136A3 SUBSTITUTED HETEROCYCLYLCARBONYLAMINO-ACETIC-ACID-DERIVATIVES AS INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSE SYNTHESIS, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF SAID INHIBITORS 审中-公开
    • SUBSTITUTED HETEROCYCLYLCARBONYLAMINO-ACETIC-ACID-DERIVATIVES AS INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSE SYNTHESIS, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF SAID INHIBITORS
    • 作为细菌肝素合成抑制剂的取代的杂环碳酰氨基 - 乙酸衍生物，其制备和抑制剂的生物应用的方法
    • WO2008038136A3
    • 2008-08-14
    • PCT/IB2007003276
    • 2007-09-25
    • MUTABILIS SA , ESCAICH SONIA , DENIS ALEXIS , MOREAU FRANCOIS , GERUSZ VINCENT , DESROY NICOLAS
    • ESCAICH SONIA , DENIS ALEXIS , MOREAU FRANCOIS , GERUSZ VINCENT , DESROY NICOLAS
    • C07D401/12 , A61K31/4427 , A61P31/04 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D417/14
    • C07D417/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
    • The invention relates to new compounds having heptose synthesis inhibitory properties, of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof, wherein A is an aryl or heterocycle, optionally substituted by one or several identical or different R such as H, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkyl-OR 1 , C1-C10 alkyl-NR 1 R 1 , alkoxy, hydroxy, thioalkyl, aryl, heterocycle, halogen, nitro, cyano, CO 2 R 1 , NR 1 R 1 , NR 1 C(O)R 1 , C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)R 1 , C(S)NR 1 R 1 , SO 2 NR 1 R 1 , SO 2 R 1 , NR 1 SO 2 R 1 , NR 1 C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(O)OR 1 , NR 1 C(S)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)OR 1 , R 1 C=NOR 1 , C(O)R 1 , aryloxy, thioaryl, alkenyl, alkynyl R1 identical or different is H or C1-C10 alkyl B 1 , B 2 , B 3 identical or not represent C, N, O, S to form a five-membered aromatic ring wherein from one to three carbon atoms are replaced by a heteroatom selected from S, O, N optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above B 4 is C or N Y is H, C1-C10 alkyl, alkoxy, thio-alkyl, optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above W is C, O or N, substituted or not by one or several C1-C10 alkyl radicals D is an heterocycle optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above.
    • 本发明涉及具有式（I）的肝素合成抑制性质的新化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A是芳基或杂环，任选被一个或几个相同或不同的R如H，C1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷基-OR 1，C 1 -C 10烷基-NR 1 R 1，烷氧基，羟基，硫代烷基，芳基 ，杂环，卤素，硝基，氰基，CO 2 R 1，NR 1 R 1，NR N， C（O）R 1，C（O）NR 1 R 1，NR 1， C（S）R 1，C（S）NR 1 R 1，SO 2 NR 2， 1个1，1个，1个，1个，1个，1个，2个，1个，1个，1个， NR 1，NR 1，NR 1，NR 1，NR 1， 1个C（O）或1个NR 1，NR 1 C（S）NR 1 R 1， ，NR 1 C（S）OR 1，R 1 C = NOR 1，C（O）R 芳氧基，硫代芳基，烯基，炔基R1相同或相同 不同的是H或C 1 -C 10烷基B 1，B 2，B 3 3相同或不表示C，N，O，S以形成 一个五元芳环，其中一至三个碳原子被选自任选被一个或多个相同或不同的R如上面定义的R 4取代的S，O，N的杂原子取代为C 或NY为H，任选被一个或几个相同或不同的R取代的C 1 -C 10烷基，烷氧基，硫代烷基，W如C，O或N，被一个或多个C 1 -C 10烷基取代或不被 D是任选被一个或多个相同或不同的R取代的杂环，如上所定义。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 5. 发明申请
      WO2006058796A2 METHODS FOR PREPARING ENZYMATIC SUBSTRATE ANALOGS USEFUL AS INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSYL-TRANSFERASES AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF THE INHIBITORS 审中-公开
    • METHODS FOR PREPARING ENZYMATIC SUBSTRATE ANALOGS USEFUL AS INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSYL-TRANSFERASES AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF THE INHIBITORS
    • 用于制备可用作细菌的乙酰转移酶抑制剂的酶促底物类似物和抑制剂的生物应用的方法
    • WO2006058796A2
    • 2006-06-08
    • PCT/EP2005013970
    • 2005-12-05
    • MUTABILIS SA , CENTRE NAT RECH SCIENT , ESCAICH SONIA , VINCENT STEPHANE , MOREAU FRANCOIS
    • ESCAICH SONIA , VINCENT STEPHANE , MOREAU FRANCOIS
    • C07H19/10 , C07H19/20
    • C07H19/20 , C07H19/10
    • The invention relates to a method for making osyl and hexoses derivatives of formula (1), especially 2-fluoro-2-deoxy derivatives, wherein R is a nucleoside such as adenosine, cytidine, guanosine, uridine and deoxy analogs such as 2-deoxy, X represents OH, halogen, particularly F, NH 2, Y represents H, CH 2 OH, CH 2 NH 2 , CH 2 OPO 3 , CH 2 OSO 3 , Z represents O or S, and W represents O,NH, or CH 2 , said method comprising the steps of: a) stereoselective fluorophosphorylation of tetrapivaleate 8 to give ß-gluco-type fluorophosphate, b) hydrogenation and deprotection to give a monophosphate, c) coupling said glycal with (R)P-morpholidate to give crude sugar nucleotide 1, or . alternatively, d)deacetylation then silylation of heptoglycal 7 to give tetrasilylated glycal, e)fluorophosphorylation of said glycal to give ß-gluco type fluorophosphate, f) deprotection of the fluorophosphate and coupling radical R to give 1. Use of said derivatives as inhibitors of highly virulent proteins of pathogenic bacteria.
    • 本发明涉及制备式（1）的戊基和己糖衍生物，特别是2-氟-2-脱氧衍生物的方法，其中R是核苷如腺苷，胞苷，鸟苷，尿苷和脱氧类似物如2-脱氧 ，X代表OH，卤素，特别是F，NH 2，Y代表H，CH 2，OH，CH 2，NH 2， CH 2，OPO 3，CH 2，OSO 3，Z表示O或S，W表示O或S，W表示O或S，W表示O或S，W表示O或S， 所述方法包括以下步骤：a）四甘油酯8的立体选择性氟磷酸化产生β-葡萄糖型氟磷酸酯，b）氢化和脱保护以得到单磷酸酯，c ）将所述glycal与（R）P-吗啡喃偶联以得到粗糖核苷酸1，或。 或者d）去乙酰化，然后甲基化庚糖7，得到四甲硅烷基化的glycal，e）所述glycal的氟磷酸化生成β-葡萄糖型氟磷酸酯，f）氟磷酸酯的脱保护和偶联R基团，得到1。 致病性细菌的高致病性蛋白质。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
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