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    • 3. 发明申请
    • MEHRPHASIGE WIRKSTOFFFORMULIERUNG
    • 多相ACTIVE配方
    • WO2005063016A1
    • 2005-07-14
    • PCT/EP2004/014261
    • 2004-12-15
    • BAYER TECHNOLOGY SERVICES GMBHRUDHARDT, DanielRIDDER, FrankHOFMANN, Stefan
    • RUDHARDT, DanielRIDDER, FrankHOFMANN, Stefan
    • A01N25/04
    • A61Q17/02A01N25/04A01N25/28A01N43/40A01N49/00A01N51/00A01N53/00A61K8/066A61K9/113A61K9/5057A01N45/00A01N2300/00
    • Es wird eine wirkstoffhaltige Formulierung mit mehreren wirkstoffhaltigen Phasen beschrieben, die dadurch gekennzeichnet ist, dass die Formulierung eine erste innerste feinverteilte Phase (I) aufweist, die aus Wirkstoff oder Wirkstofflösung besteht, von denen bevorzugt einige Phasenteilchen mit einer Barrierehülle (M) umgeben sind, und dass die Formulierung eine zweite, mittlere Phase (II) aufweist, die als Dispersionsmittel für die erste, innere Phase (I) dient und in der Wirkstoff ebenfalls gelöst sein kann und dass die Formulierung eine dritte äußere Phase (III) aufweist, die als Dispersionsmittel für die zweite mittlere Phase dient und in der Wirkstoff wiederum gelöst und/oder in Form in fester Teilchenform vorliegen kann, die wiederum mit einer Barrierehülle umgeben sein können. Beschrieben wird ferner, dass auf diese Art und Weise mehrere biologisch wirksame Aktivstoffe in den verschiedenen Phasen in unterschiedlichen Konzentrationen und mit jeweils kontrollierter Freisetzungsrate in einer einzigen Formulierung hergestellt werden können. Ebenso wird beschrieben, dass durch verfestigen der Zwischenphase (II) eine mechanische Stabilisierung erreicht wird, die eine längere Zeit stabile Formulierung auch nach Aufbringen auf eine Oberfläche erlaubt. Ebenso wird beschrieben, dass die Formulierungen durch Wahl eines geeigneten Lösemittels für die äußere Phase die Freisetzung des Wirkstoffs aus der innersten Phase begrenzen, die Kapseln nicht entleert werden und somit lange lagerfähig sind.
    • 它与多个含有药物的阶段所描述的,含有药物的制剂,其特征在于,所述制剂包含第一最里面的精细分布的同相(I)由活性物质或活性物质的溶液,通过将它们包围优选用阻挡鞘一些相粒子(M), 并且该制剂具有第二,中间相(II),其用作第一,内相(I)的分散剂,并且还可以溶解于所述活性成分和制剂的第三外阶段(III)作为 分散剂用于第二中间阶段使用,然后再次溶解在活性成分和/或可以是固体颗粒形式中,可以通过依次的阻挡鞘包围的形式。 还公开了几种活性在不同浓度的各个阶段,分别与控制释放速率的生物活性物质可以以这种方式单一制剂来制备。 同样地,描述了通过固化中间相(II),一个机械稳定得以实现,这允许更长的时间稳定的制剂均匀地施加到表面上之后。 同样地,描述了制剂通过为外相合适的溶剂的选择的限制,从最内相中的活性成分的释放,将胶囊没有清空,因此保质期长。