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1. 发明申请

WO2017211809A1 RADIO-PHARMACEUTICAL COMPLEXES 审中-公开
标题翻译：无线电医药配合物
公开(公告)号：WO2017211809A1
公开(公告)日：2017-12-14
申请号：PCT/EP2017/063689
申请日：2017-06-06
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER AS
发明人： CUTHBERTSON, Alan , TRAUTWEIN, Mark , WEBER, Ernst , KARLSSON, Jenny , HAMMER, Stefanie
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/10 , C07D213/81 , A61P35/00
摘要： The invention provides a method for the formation of a tissue-targeting thorium complex, said method comprising; a) forming an octadentate chelator comprising four hydroxypyridinone (HOPO) moieties, substituted in the N-position with a methyl group, and a coupling moiety terminating in a carboxylic acid group; b) coupling said octadentate chelator to at least one tissue-targeting moiety targeting prolyl endopeptidase FAP; and c) contacting said tissue-targeting chelator with an aqueous solution comprising an ion of at least one alpha-emitting thorium isotope. A method of treatment of a neoplastic or hyperplastic disease comprising admistration of such a tissue-targeting thorium complex, as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also provided.
摘要翻译：本发明提供了形成组织靶向钍络合物的方法，所述方法包括： a）形成包含四个羟基吡啶酮（HOPO）部分的八齿螯合剂，所述羟基吡啶酮部分在N位被甲基取代，并且偶联部分以羧酸基团终止; b）将所述八齿螯合剂偶联至至少一种靶向脯氨酰内肽酶FAP的组织靶向部分; 和c）使所述组织靶向螯合剂与包含至少一种α-发射钍同位素的离子的水溶液接触。还提供了治疗肿瘤性或增生性疾病的方法，包括给予这种组织靶向钍络合物以及复合物和相应的药物制剂。

2. 发明申请

WO2016207104A1 ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT ANTI-B7H3-ANTIKÖRPERN 审中-公开
标题翻译： KSP抑制剂与抗B7H3抗体的抗体活性偶联物（ADCS）
公开(公告)号：WO2016207104A1
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：PCT/EP2016/064158
申请日：2016-06-20
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , REBSTOCK, Anne-Sophie , CANCHO GRANDE, Yolanda , WITTROCK, Sven , BERNDT, Sandra , GRITZAN, Uwe , FITTING, Jenny , STELTE-LUDWIG, Beatrix , JONES, Patrick , MAHLERT, Christoph , VOTSMEIER, Christian , SCHÖNFELD, Dorian , TRAUTWEIN, Mark , WEBER, Ernst , PAWLOWSKI, Nikolaus , GREVEN, Simone , GLÜCK, Julian , HAMMER, Stefanie , DIETZ, Lisa , MÄRSCH, Stephan
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6865 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6855 , A61K47/6857 , A61K47/6863
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Binder-Wirkstoff-Konjugate (ADCs), wirksame Metabolite dieser ADCs, Verfahren zur Herstellung dieser ADCs, die Verwendung dieser ADCs zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser ADCs zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及新型结合剂药物缀合物（ADC），这些ADC的活性代谢物，制备这些ADC的方法，这些ADC用于治疗和/或预防疾病的用途以及用途这些ADC用于制备治疗和/或预防疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性疾病，例如癌症的药物。这些治疗可能是单一疗法或与其他药物或其他治疗措施相结合。

3. 发明申请

WO2020089380A1 REVERSAL AGENTS FOR NEUTRALIZING THE THERAPEUTIC ACTIVITY OF ANTI-FXIa ANTIBODIES 审中-公开
公开(公告)号：WO2020089380A1
公开(公告)日：2020-05-07
申请号：PCT/EP2019/079802
申请日：2019-10-31
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： WILMEN, Andreas , WEBER, Ernst
IPC分类号： C07K16/36 , C07K16/42 , A61K39/395 , A61P7/02 , A61P39/00
摘要： The present invention relates to reversal agents, which specifically bind to the anti-FXIa antibody 076D-M007-H04-CDRL3-N110D as described in WO2013/167669, and neutralize the therapeutic activity of this anti-FXIa antibody, as well as to compositions comprising these reversal agents. Methods of obtaining the antibodies or antigen-binding fragments thereof (such as Fab fragments) and nucleic acids encoding the same, are also provided. Furthermore, the invention relates to methods of use of these reversal agents, such as methods for neutralizing the therapeutic activity of the anti-FXIa antibody 076D-M007-H04-CDRL3-N110D, and to related methods as essential part of a general bleeding management.

4. 发明申请

WO2016207103A1 ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT ANTI-B7H3-ANTIKÖRPERN 审中-公开
标题翻译：活性的抗体偶联物（ADC）KSP抑制剂与抗B7H3抗体
公开(公告)号：WO2016207103A1
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：PCT/EP2016/064155
申请日：2016-06-20
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LERCHEN, Hans-Georg , REBSTOCK, Anne-Sophie , CANCHO GRANDE, Yolanda , WITTROCK, Sven , GRITZAN, Uwe , PAZ, Pedro , FISCHER, Melanie , FRANZ, Juergen , GLÜCK, Julian Marius , MÄRSCH, Stephan , STELTE-LUDWIG, Beatrix , MAHLERT, Christoph , WEBER, Ernst , GREVEN, Simone , BERNDT, Sandra
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6849 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6863 , A61K2039/505 , C07K16/2827 , C07K2317/14 , C07K2317/24 , C07K2317/41 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/76 , C07K2317/77 , C07K2317/92
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Binder-Wirkstoff-Konjugate (ADCs), wirksame Metabolite dieser ADCs, Verfahren zur Herstellung dieser ADCs, die Verwendung dieser ADCs zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser ADCs zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及新的粘合剂 - 药物偶联物（ADC），这些ADC的活性代谢物，用于制备这些ADC处理，使用这些ADC的用于治疗和/或预防的疾病，以及用于制备药物用于治疗使用这些ADC的和/ 或预防疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成的疾病，如癌症。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

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