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1. 发明申请

WO2010151711A1 PRODRUGS OF NH-ACIDIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：氨基酸化合物的制备
公开(公告)号：WO2010151711A1
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/US2010/039878
申请日：2010-06-24
申请人： ALKERMES, INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F. , ALMARSSON, Örn , ZEIDAN, Tarek, A.
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F. , ALMARSSON, Örn , ZEIDAN, Tarek, A.
IPC分类号： A01N43/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D215/00 , C07D215/14 , C07D215/22 , C07D239/553 , C07D239/56 , C07D263/58 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07F9/65583 , C07H19/06
摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.
摘要翻译：本发明提供了一种通过向患者施用有效量的本发明前药化合物来持续递送内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含尿素的母体药物的方法，其中在给予患者时，释放母体来自前药的药物是持续释放的。适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生化的母体药物的不稳定偶联物。本发明的前体药物化合物可用于治疗内酰胺，酰胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含有母体药物的尿素作为治疗的任何条件。

2. 发明申请

WO2010151689A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND PSYCHOLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗神经病学和心理疾病的杂环化合物
公开(公告)号：WO2010151689A1
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/US2010/039855
申请日：2010-06-24
申请人： ALKERMES, INC. , REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook , ZEIDAN, Tarek, A.
发明人： REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook , ZEIDAN, Tarek, A.
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/496 , A61K31/497 , C07D215/22 , C07D241/04 , C07D263/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/65583
摘要： Lactam compounds of Formula I and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia, bipolar disorder, anxiety disorder and insomnia is disclosed.
摘要翻译：公开了式I的内酰胺化合物及其用于治疗包括精神分裂症，双相情感障碍，焦虑症和失眠在内的神经和精神疾病的用途。

3. 发明申请

WO2011163594A2 PRODRUGS OF NH-ACIDIC COMPOUNDS: ESTER, CARBONATE, CARBAMATE AND PHOSPHONATE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基酸化合物的产物：酯，碳酸盐，碳酸盐和磷酸盐衍生物
公开(公告)号：WO2011163594A2
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：PCT/US2011/041830
申请日：2011-06-24
申请人： ALKERMES, INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F. , ALMARRSON, Orn , ZEIDAN, Tarek, A.
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F. , ALMARRSON, Orn , ZEIDAN, Tarek, A.
IPC分类号： A61K31/496 , C07D401/12
CPC分类号： A61K31/454 , A61K31/496 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/548 , C07D215/227
摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.
摘要翻译：本发明提供了一种通过向患者施用有效量的本发明前药化合物来持续递送内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含尿素的母体药物的方法，其中在给予患者时，释放母体来自前药的药物是持续释放的。适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生化的母体药物的不稳定偶联物。本发明的前体药物化合物可用于治疗内酰胺，酰胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含有母体药物的尿素作为治疗的任何条件。

4. 发明申请

WO2011140183A1 PROCESS FOR SYNTHESIZING OXIDIZED LACTAM COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用于合成氧化乳酸酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2011140183A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：PCT/US2011/035126
申请日：2011-05-04
申请人： ALKERMES, INC. , REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook , ZEIDAN, Tarek, A.
发明人： REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook , ZEIDAN, Tarek, A.
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/22 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07F9/650952 , C07F9/65583
摘要： The invention provides a method for the synthesis of dehydrogenated lactam drugs of Formula I:
摘要翻译：本发明提供了合成式I的脱氢内酰胺药物的方法：

5. 发明申请

WO2011084846A1 QUATERNARY AMMONIUM SALT PRODRUGS 审中-公开
标题翻译：季铵盐制品
公开(公告)号：WO2011084846A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2010/062078
申请日：2010-12-23
申请人： ALKERMES, INC. , ALMARRSON, Orn , BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F.
发明人： ALMARRSON, Orn , BLUMBERG, Laura, Cook , REMENAR, Julius, F.
IPC分类号： C07C305/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/343 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/444 , A61K31/452 , A61K31/473 , A61K31/519 , A61K31/551 , C07D207/09 , C07D211/52 , C07D221/18 , C07D307/87 , C07D491/044 , C07D495/04 , C07F9/6561
摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a tertiary amine-containing parent drug comprising administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile quaternary ammonium salts of tertiary amine-containing parent drugs (or tertiary imine-containing parent drugs) that are derivatized through aldehyde-linked prodrug moieties that reduce the solubility of the prodrug compound at a reference pH as compared to the parent drug. The physical, chemical and solubility properties of these derivatives can be further modulated by the choice of counterion X". In one embodiment, the present invention provides a prodrug compound of Formula I: where R 1 -R 5 are defined in the written description of the invention. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the tertiary amine-containing parent drug or tertiary imine-containing parent drug is useful as a treatment.
摘要翻译：本发明提供了一种持续递送含叔胺的母体药物的方法，包括向患者施用有效量的本发明的前药化合物，其中在给予患者时，母体药物从前药释放是持续释放的。适用于本发明方法的前药化合物是通过醛连接的前药部分衍生的含叔胺的母体药物（或含叔亚胺的母体药物）的不稳定季铵盐，其将前药化合物的溶解度降低与母体药物相比的参考pH。这些衍生物的物理，化学和溶解性质可以通过选择抗衡离子X“进一步调节。在一个实施方案中，本发明提供式I的前药化合物：其中R 1 -R 5在本发明的书面描述中定义本发明的前药化合物可用于治疗含有叔胺的母体药物或含三聚亚胺的母体药物作为治疗的任何病症。

6. 发明申请

WO2011084849A1 DIARYLDIAZEPINE PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND PSYCHOLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗神经病学和心理疾病的DIARYLDIAZEPINE PRODRUGS
公开(公告)号：WO2011084849A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2010/062092
申请日：2010-12-23
申请人： ALKERMES, INC. , REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook
发明人： REMENAR, Julius, F. , BLUMBERG, Laura, Cook
IPC分类号： A01N43/62 , A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55 , C07D403/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides prodrug compounds of diaryidiazepine drug compounds.
摘要翻译：本发明提供了二联二氮杂药物化合物的前药化合物。

7. 发明申请

WO2011084851A1 ASENAPINE PRODURUGS 审中-公开
公开(公告)号：WO2011084851A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2010/062097
申请日：2010-12-23
申请人： ALKERMES, INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , ALMARSSON, Orn
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , ALMARSSON, Orn
IPC分类号： A01N43/38
CPC分类号： A61K31/407 , C07D491/044
摘要： Compounds of Formula I and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar I disorder with or without psychotic features is disclosed: Formula I, wherein Ri-Rs, G, N and A" are as defined in the written description.
摘要翻译：公开了式I化合物及其用于治疗神经和精神病学障碍的用途，包括精神分裂症和躁狂症或与具有或不具有精神病特征的双相性I型障碍相关的混合发作：式I，其中R 1 -R 4，G，N和A“为如书面描述中所定义。

8. 发明申请

WO2013003720A1 PERIPHERALLY ACTING OPIOID COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：外周作用的化合物
公开(公告)号：WO2013003720A1
公开(公告)日：2013-01-03
申请号：PCT/US2012/044928
申请日：2012-06-29
申请人： ALKERMES, INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , ARNELLE, Derrick
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , ARNELLE, Derrick
IPC分类号： A01N47/00
CPC分类号： A61K31/513 , A61K31/485 , C07D471/08 , C07D489/02
摘要： The invention relates to a compound of Formula (I), (II), (III), (IV) or a pharmaceutically acceptable ester or prodrug thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I），（II），（III），（IV）的化合物或其药学上可接受的酯或前药。

9. 发明申请

WO2011084850A1 PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA AND BIPOLAR DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于治疗嗜酸性粒细胞减少症和双歧杆菌病的药物
公开(公告)号：WO2011084850A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2010/062095
申请日：2010-12-23
申请人： ALKERMES, INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , ALMARSSON, Orn
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , ALMARSSON, Orn
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： C07D471/04 , C07D413/04 , C07D417/14
摘要： Compounds of Formula I and Formula II and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar I disorder with or without psychotic features is disclosed.
摘要翻译：公开了式I和式II的化合物及其用于治疗神经和精神病学障碍的用途，包括精神分裂症和躁狂症或与具有或不具有精神病特征的双相I型障碍相关的混合发作。

10. 发明申请

WO2007036769A1 AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES AS AGONISTS OF THE THROMBOPOIETIN RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：氨基噻唑衍生物作为促红细胞生成素受体的激动剂
公开(公告)号：WO2007036769A1
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/IB2006/001830
申请日：2006-06-27
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , BLUMBERG, Laura, Cook , BROWN, Matthew, Frank , MUNCHHOF, Michael, John , REITER, Lawrence, Alan
发明人： BLUMBERG, Laura, Cook , BROWN, Matthew, Frank , MUNCHHOF, Michael, John , REITER, Lawrence, Alan
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/455 , A61P7/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： A compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Y, and d are defined as above. The presently disclosed compounds are TPO agonists useful as promoters of thrombopoiesis and megakaryocytopoiesis.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，X，Y和d的式（I）化合物如上所定义。目前公开的化合物是可用作血小板生成和巨核细胞生成的启动子的TPO激动剂。

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