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    • 1. 发明申请
    • COMPLEXES POLYSACCHARIDE / BMP SOLUBLES A PH PHYSIOLOGIQUE
    • 多糖/ BMP复合物,其在生理PH上是可溶的
    • WO2011061615A1
    • 2011-05-26
    • PCT/IB2010/002970
    • 2010-11-19
    • ADOCIASOULA, RémiSOULA, OlivierSOULA, GérardCHARVET, RichardDURACHER, David
    • SOULA, RémiSOULA, OlivierSOULA, GérardCHARVET, RichardDURACHER, David
    • A61K31/70A61K38/18A61K47/36C08B37/00
    • A61K47/4823A61K31/70A61K38/00A61K47/36A61K47/61C08B37/0018C08B37/0021C08L5/00C08L5/02
    • L'invention concerne un complexe polysaccharide/BMP, la BMP étant choisi dans le groupe constitué par la BMP-2 et la BMP-7, soluble à pH physiologique, caractérisé en ce que le ratio massique polysaccharide/BMP est inférieur à 15, le polysaccharide étant choisi dans le groupe des polysaccharides comportant des groupes fonctionnels carboxyles dont un au moins est substitué par au moins un radical hydrophobe, noté Ah : - ledit radical hydrophobe Ah étant un reste d'un composé hydrophobe choisi parmi les alcool ou acide hydrophobes comportant une chaîne alkyle linéaire, ramifiée ou cyclique comportant au moins 6 atomes de carbone, ledit radical hydrophobe Ah étant lié à un bras de liaison R par une fonction G résultant du couplage entre au moins une fonction réactive dudit composé hydrophobe et une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R'. ledit bras de liaison R étant lié au polysaccharide par une liaison F résultant du couplage entre une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R' et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique, R étant un radical au moins divalent constitué d'une chaîne comprenant entre 1 et 15 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que O, N ou/et S, et résultant d'un précurseur R' ayant au moins deux fonctions réactives, l'une au moins étant une fonction aminé et les autres identiques ou différentes étant choisies dans le groupe constitué par les fonctions alcool, acide ou aminé. F étant une fonction amide, - G étant soit une fonction amide, ester ou carbamate, - les fonctions carboxyles du polysaccharide anionique non substituées étant sous forme de carboxylate de cation, alcalin de préférence comme Na+ ou K+. ledit polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles étant amphiphile à pH neutre, la BMP étant choisie dans le groupe constitué par les BMP-2 et BMP-7 recombinantes humaines et leurs homologues. Elle concerne également l'utilisation de ces complexes pour la préparation de formulations pharmceutiques.
    • 本发明涉及多糖/ BMP复合物,其中BMP选自由BMP-2和BMP-7组成的组,所述复合物在生理pH下是可溶性的,其特征在于多糖/ BMP重量比小于15 所述多糖选自包含羧基官能团的多糖,其至少一个被至少一个疏水基团取代,表示为Ah:所述疏水基团Ah是选自疏水性醇或酸的疏水性化合物的残基 包含含有至少6个碳原子的直链,支链或环状的烷基链,所述疏水基团Ah通过功能G连接到连接臂R上,所述功能是由所述疏水化合物的至少一个反应性官能团与 连接臂前体R'。 所述连接臂R通过由连接臂前体R'的反应性功能与阴离子多糖的羧基官能团之间的偶联而产生的键F连接到多糖,R是至少二价基团,其由任选支链和 /或包含1至15个碳原子的不饱和链,任选地包含一个或多个杂原子,例如O,N或/和S,并且由具有至少两个反应性官能团的前体R'得到,至少一个是氨基 功能和其它可以相同或不同的其它选自由醇,酸或氨基功能组成的组。 F是酰胺官能团,-G是酰胺,酯或氨基甲酸酯官能团, - 阴离子多糖的未取代的羧基官能团是碱金属阳离子的羧酸盐形式,优选为Na +或K +。 所述多糖包含在中性pH下为两亲性的羧基官能团,所述BMP选自人重组BMP-2和BMP-7组成的组及其同系物。 本发明还涉及这些复合物用于制备药物制剂的用途。
    • 7. 发明申请
    • COMPOSITION ANGIOGENIQUE
    • 生物成分
    • WO2008120085A2
    • 2008-10-09
    • PCT/IB2008/000762
    • 2008-03-31
    • ADOCIASOULA, OlivierSOULA, GérardSOULA, RémiELOY, Rosy
    • SOULA, OlivierSOULA, GérardSOULA, RémiELOY, Rosy
    • A61K47/48A61K47/34A61K47/36A61K38/18A61P9/10
    • A61K9/0014A61K38/1858A61K47/61
    • La présente invention concerne l'utilisation d'un polymère amphiphile pour la préparation d'une composition thérapeutique destinée à favoriser l'angiogénèse sur son site d'administration comprenant un complexe entre un polymère et un PDGF caractérisée en ce que le polymère est amphiphile. Dans un mode de réalisation le PDGF est choisi dans le groupe des PDGFs (Platelet-Derivated Growth Factors) et le polymère amphiphile est choisi dans le groupe : des polymères amphiphiles constitués d'un squelette polymérique hydrophile fonctionnalisé par des substituants hydrophobes et des groupements hydrophiles de formule générale (I). L'invention concerne également l'utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que la composition thérapeutique est sous forme d'un gel, d'une crème, d'une solution, d'un spray, d'une pâte ou d'un patch ou d'un pansement.
    • 本发明涉及两亲性聚合物在制备治疗组合物中的用途,所述治疗组合物旨在促进其施用部位的血管发生,其包含聚合物与血小板衍生生长因子(PDGF)之间的复合物,其特征在于, 聚合物是两亲性的。 在本发明的一个实施方案中,PDGF选自PDGF基团,两亲性聚合物选自由疏水取代基官能化的亲水性聚合物骨架和具有通式(I)的亲水基团形成的两亲聚合物。 本发明还涉及根据权利要求的用途,其特征在于治疗组合物采取凝胶,霜剂,溶液,喷雾剂,糊剂,贴剂或绷带的形式。