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1. 发明申请

WO2009004584A1 3-AZA-BICYCLO[3.3.0]OCTANE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 3-AZA-BICYCLO [3.3.0]化合物
公开(公告)号：WO2009004584A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：PCT/IB2008/052656
申请日：2008-07-02
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The invention relates to 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane derivatives of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , and A are as described in the description and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的3-氮杂 - 双环[3.3.0]辛烷衍生物，其中R 1，R 2，R 3和A如描述中所述及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

2. 发明申请

WO2009022311A2 1,2-DIAMIDO-ETHYLENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 1,2-二氨基 - 乙烯衍生物
公开(公告)号：WO2009022311A2
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：PCT/IB2008/053264
申请日：2008-08-14
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
IPC分类号： C07D417/12 , C07D231/56 , C07D307/79 , C07D319/18 , C07D513/04 , A61P25/00 , A61K31/427 , A61K31/416 , A61K31/4188 , A61K31/353 , A61K31/343
CPC分类号： C07D209/48 , C07D231/56 , C07D307/79 , C07D319/18 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to 1,2-diamido-ethylene derivatives of the formula (I) NHNR 3 OAOR 1 R 2 (I) wherein R 1 , R 2, R 3 , and A are as described in the description and their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）NHNR 3 OAOR 1 R 2（I）的1,2-二酰氨基乙烯衍生物，其中R 1，R 2，R 3和A如描述中所述及其作为药物的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

3. 发明申请

WO2007122591A2 NOVEL PYRAZOLO-TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型吡唑并四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007122591A2
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/IB2007/051522
申请日：2007-04-25
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrazolo-tetrahydropyridines compounds and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及新型吡唑并四氢吡啶类化合物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

4. 发明申请

WO2008026149A1 1,4,5,6, 7,8-HEXAHYDRO-I^1S-TRIAZA-AZULENE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为OREXIN受体拮抗剂的1,4,5,6,7,8-HEXAHYDRO-1 ^ 1S-三唑衍生物
公开(公告)号：WO2008026149A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/IB2007/053417
申请日：2007-08-27
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 1,4,5,6,7,8-hexahydro-1,2,5-triaza-azulene derivatives of formula (II), wherein the chirality is as depicted below, (II) and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（II）的1,4,5,6,7,8-六氢-1,2,5-三氮杂薁衍生物，其中手性如下所示，（II）及其作为食欲素的用途受体拮抗剂。

5. 发明申请

WO2008139416A1 2-CYCLOPROPYL-THIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 2-环丙基噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2008139416A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/IB2008/051883
申请日：2008-05-13
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
IPC分类号： C07D417/06
CPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14
摘要： The invention relates to selected 2-cyclopropyl-thiazole derivatives of the formula (I) wherein B, Y and R1 are as described in the description; to salts and especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的选择的2-环丙基 - 噻唑衍生物，其中B，Y和R 1如说明书所述; 盐，特别是其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

6. 发明申请

WO2008117241A2 THIAZOLIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：噻唑烷衍生物
公开(公告)号：WO2008117241A2
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/IB2008/051110
申请日：2008-03-25
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
CPC分类号： C07D417/14 , C07D277/04 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to novel thiazolidine derivatives of the formula (I) wherein A and R 1 are as described in the description and their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型噻唑烷衍生物，其中A和R 1如描述中所述及其作为药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。

7. 发明申请

WO2008081399A2 2-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 2-AZA-BICYCLO [3.1.0] HEXANE DORIVATIVES
公开(公告)号：WO2008081399A2
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：PCT/IB2007/055326
申请日：2007-12-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry , TRACHSEL, Daniel
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry , TRACHSEL, Daniel
IPC分类号： C07D407/12 , C07D407/14 , C07D417/14 , C07D513/04 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： The invention relates to novel 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives of Formula (I) wherein A, B, n and R 1 are as described in the description, and to the use of such compounds, or of pharmaceutically acceptable salts of such compounds, as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A，B，n和R 1如描述中所述，以及使用这些化合物或这些化合物的药学上可接受的盐作为药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

8. 发明申请

WO2008078291A1 5,6,7,8-TETRAHYDRO-IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5,6,7,8-四氢-1H-咪唑并〔1,5-A〕吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO2008078291A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：PCT/IB2007/055245
申请日：2007-12-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I),wherein X represents CH 2 or O; R 1 represents a phenyl group, which group is independently mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkoxy, halogen, cyano, trifluoromethoxy and trifluoromethyl; R 2 represents (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkoxy, (C 2-4 )alkenyl, halogen, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C(O)NR 5 R 6 or cyclopropyl; R 3 represents (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkoxy-methyl or halogen; R 4 represents (C 1-4 )alkyl; R 5 represents hydrogen or (C 1-4 )alkyl; and R 6 represents hydrogen or (C 1-4 )alkyl. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of such compounds; and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中X代表CH 2或O; R 1表示苯基，该基团独立地是单 - ，二 - 或三 - 取代的，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4 - ）烷氧基，卤素，氰基，三氟甲氧基和三氟甲基; R 2是（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 2-4）烷基，或者环丙基;（C 1 -C 6）烷基，卤素，氰基，羟甲基，三氟甲基，C（O）NR 5 R 6或环丙基; R 3表示（C 1-4烷基）烷基，（C 1-4烷基）烷氧基 - 甲基或卤素; R 4表示（C 1-4烷基）烷基; R 5表示氢或（C 1-4烷基）烷基; 和R 6表示氢或（C 1-4烷基）烷基。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐; 以及使用这些化合物作为药物; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。

9. 发明申请

WO2008038251A2 3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEXANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-AZA-二环[3.1.0]己烷衍生物
公开(公告)号：WO2008038251A2
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/IB2007/053947
申请日：2007-09-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , LEHMANN, David , SIFFERLEN, Thierry , TRACHSEL, Daniel
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , LEHMANN, David , SIFFERLEN, Thierry , TRACHSEL, Daniel
IPC分类号： C07D209/52 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D409/12 , C07D209/52 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives of formula (I) wherein A, B, n, X, and R 1 are as described in the description, and salts thereof, and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的3-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷衍生物，其中A，B，n，X和R 1为描述于描述中，及其盐，以及它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。

10. 发明申请

WO2007116374A1 NOVEL SULFONAMIDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型磺酰胺化合物
公开(公告)号：WO2007116374A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/IB2007/051280
申请日：2007-04-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： AISSAOUI, Hamed , BOSS, Christoph , GUDE, Markus , KOBERSTEIN, Ralf , SIFFERLEN, Thierry , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07C311/29 , C07D213/40 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D275/02 , C07D275/04 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12 , A61K31/18 , A61P25/00
CPC分类号： C07C311/29 , C07C2601/02 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D275/02 , C07D275/04 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to sulfonamide compounds of formula (I), where A, B, R 3 and R 4 are as defined in the claims, and their use as orexin receptor antagonists in the prevention and treatment of eating and drinking disorders, all types of sleep disorders, all kinds of cognitive dysfunctions in the healthy population and psychiatric and neurologic disorders. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的磺酰胺化合物，其中A，B，R 3和R 4如权利要求中所定义，及其作为食欲素受体拮抗剂的用途在预防和治疗饮食失调，各种类型的睡眠障碍，健康人群中的各种认知功能障碍以及精神和神经系统疾病。式（I）。

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