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    • 5. 发明申请
    • 보리코나졸이 함유된 안정화된 조성물
    • 包含VORICONAZOLE的稳定组合物
    • WO2014157989A1
    • 2014-10-02
    • PCT/KR2014/002666
    • 2014-03-28
    • 에스케이케미칼 주식회사
    • 김관영신동철신호철김훈택
    • A61K31/4196A61K47/36A61K9/08
    • A61K9/19A61K9/0019A61K31/506A61K47/26
    • 본 발명은 보리코나졸 및 가용화제를 포함하는 조성물에 있어서 안정화제로서 비환원당을 첨가하여 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킨 안정화된 보리코나졸 조성물, 이의 제조방법, 및 상기 안정화조성물에 관한 것이다. 안정화제로서 비환원당(Non-reducing sugar)을 이용하면, 가용화되기 어렵고 가용화되어도 수분 및 열에 불안정하여 분해생성물인 보리코나졸 관련 화합물 B(Voriconazole related Compound B ((2S,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4- triazol-1-yl)butan-2-ol)) 또는 트리아졸 아셉토페논(Triazole acetophenone (1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone))을 생성하는 등 불안정한 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킬 수 있어, 분해생성물에 의한 부작용에 대한 우려없이 보리코나졸 포함 조성물을 장기간 보관할 수 있다. 뿐만 아니라, 본 발명에 따른 조성물을 동결건조된 형태로 제제화한 경우 주사용 용매에의 재현탁 또는 용해시간을 줄일 수 있고, 희석시 침전물이 생기지 않아 주사용 조성물로의 조제 편이성을 가진다.
    • 本发明涉及:稳定的伏立康唑组合物,其中通过向包含伏立康唑和增溶剂的组合物中加入非还原糖作为稳定剂来改善含有伏立康唑的组合物的稳定性; 其制备方法; 和稳定的组合物。 当使用非还原糖作为稳定剂时,有可能提高含有伏立康唑的组合物的稳定性,该组合物在水分和热量的存在下难以溶解和不稳定,即使溶解,因此在产生伏立康唑相关方面不稳定 化合物B((2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基) (1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酮),或三唑苯乙酮(分解产物)等,从而使 长期保存含有伏立康唑的组合物,而不考虑由分解产物引起的副作用。 此外,如果将根据本发明的组合物配制成冷冻干燥形式,则可以减少可注射溶剂的再悬浮或溶解所需的时间并防止在稀释期间产生沉淀,因此 注射剂组合物的制备方便。