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1. 发明申请

WO2004083166A1 （Ｒ）－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］－ペンタン酸アミド誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：制备（R）-3- [4-（三氟甲基） - 苯基]苯胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004083166A1
公开(公告)日：2004-09-30
申请号：PCT/JP2004/003535
申请日：2004-03-17
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 田中辰佳 , 菅原昌信 , 前田博文 , 西山章 , 八十原良彦 , 長嶋伸夫
发明人：田中辰佳 , 菅原昌信 , 前田博文 , 西山章 , 八十原良彦 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07C269/06
CPC分类号： C07C309/73 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07C231/18 , C07C235/16 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07D205/08 , C07C237/06 , C07C237/52
摘要：　本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として有用な（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。　本発明においては、入手容易な原料から（Ｓ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンを経由して、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミドを製造する。更に（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。
摘要翻译：本发明提供了可用于药物中间体（特别是胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂）的（R）-3- [4-（三氟甲基）苯基氨基]戊酰胺衍生物的方法，其容易且简单地由容易获得的原料制备。根据本发明，（S）-N- [4-（三氟甲基） - 苯基] -3-羟基戊酰胺由容易获得的原料制备并转化为（R）-3- [4-（三氟甲基） - 苯基氨基]戊酰胺通过（R）-4-乙基-1- [4-（三氟甲基）苯基] -2-氮杂环丁酮。此外，（R）-4-乙基-1- [4-三氟甲基]苯基] -2-氮杂环丁酮与氨基甲酸酯反应制备（R）-3- [4-（三氟甲基）苯基氨基]戊酰胺衍生物。

2. 发明申请

WO2006016517A1 光学活性２－置換オキシ－３－（４－置換オキシフェニル）プロピオン酸誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：制备光活性2-取代 - 氧代-3-（4-取代 - 氧苯基）丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006016517A1
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/JP2005/014290
申请日：2005-08-04
申请人：株式会社カネカ , 本田達也 , 前田博文 , 長嶋伸夫 , 川野茂 , 八十原良彦
发明人：本田達也 , 前田博文 , 長嶋伸夫 , 川野茂 , 八十原良彦
IPC分类号： C12P7/42 , C12P7/62 , C07B53/00 , C07C51/367 , C07C51/09 , C07C59/64 , C07C67/11 , C07C69/734 , C12N9/04
CPC分类号： C07C59/90 , C07B2200/07 , C07C67/11 , C07C69/734 , C12P7/42 , C12P7/62 , Y02P20/55
摘要：本発明は、２－オキソ－３－（４－置換オキシフェニル）プロピオン酸を、酵素を用いて立体選択的に還元して、光学活性２－ヒドロキシ－３－（４－置換オキシフェニル）プロピオン酸とし、必要に応じてカルボキシル基のエステル化を行い、続いて水酸基をアルキル化し、必要に応じてエーテル型保護基を脱保護することによる光学活性２－置換オキシ－３－（４－置換オキシフェニル）プロピオン酸誘導体の製造方法に関する。本発明によれば医薬中間体として有用な光学活性２－置換オキシ－３－（４－置換オキシフェニル）プロピオン酸誘導体を工業的に簡便かつ収率よく製造することができる。　
摘要翻译：一种光学活性2-取代基 - 氧基-3（4-取代基 - 氧基苯基）丙酸衍生物的制备方法，其包括用酶立体选择性还原2-氧代-3-（4-取代基 - 氧基苯基）丙酸以产生光学活性的2-羟基-3-（4-取代基 - 氧基苯基）丙酸，任选地酯化羧基，随后烷基化羟基，并任选地除去醚型保护基。因此，用作药物中间体的光学活性2-取代基 - 氧基-3-（4-取代基 - 苯氧基）丙酸衍生物可以容易地以高产率工业生产。

3. 发明申请

WO2007034909A1 （３Ｒ，５Ｒ）－７－アミノ－３，５－ジヒドロキシヘプタン酸誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：（3R，5R）-7-氨基-3,5-二羟基苯甲酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2007034909A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/JP2006/318834
申请日：2006-09-22
申请人：株式会社カネカ , 早野哲二 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 木崎憲之 , 八十原良彦
发明人：早野哲二 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 木崎憲之 , 八十原良彦
IPC分类号： C07D319/06 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C227/08 , C07C229/22 , C12P7/40 , C12P7/62 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C229/22 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07D319/06 , C12P7/40 , C12P7/62 , C12P13/001 , C12P41/002 , C07C69/675 , C07C69/716
摘要：　本発明は、医薬中間体として有用な（３Ｒ，５Ｒ）－７－アミノ－３，５－ジヒドロキシヘプタン酸誘導体の製造方法に関する。　本発明では、(1)安価に入手容易な酸塩化物とマロン酸モノエステルアルカリ金属塩から５－ハロ－３－オキソペンタン酸誘導体を製造し、(2)これをＳ選択的に還元し、(3)続いて、酢酸エステル誘導体から調製されるエノラートと反応させることにより、（５Ｓ）－７－ハロ－５－ヒドロキシ－３－オキソヘプタン酸誘導体を製造する。(4)これをジアステレオ選択的に還元した後、必要に応じて水酸基を保護し、(5)更にアンモニアでアミノ化することにより、（３Ｒ，５Ｒ）－７－アミノ－３，５－ジヒドロキシヘプタン酸誘導体、またはその塩を製造する。本発明によれば、該化合物を簡便且つ効率的に、商業的規模で製造することができる。
摘要翻译：公开了可用作药物中间体的（3R，5R）-7-氨基-3,5-二羟基庚酸衍生物。（3R，5R）-7-氨基-3,5-二羟基庚酸衍生物或其盐可以通过包括以下步骤的方法制备：（1）从酸中制备5-卤代-3-氧代戊酸衍生物氯化物和丙二酸单酯的碱金属盐，其可以低成本商购，（2）以S-选择性方式还原所得产物，（3）使还原产物与由乙酸酯衍生物制备的烯醇化物反应得到（5S）-7-卤代-5-羟基-3-氧代戊酸衍生物，（4）以非对映选择性方式还原所得产物，如果需要，保护产物中的羟基，和（5 ）用氨胺化所得产物以产生所需化合物其盐。该方法可以以简单的方式以良好的效率和商业规模生产化合物。

4. 发明申请

WO2003106689A1 光学活性α−メチルシステイン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性α-甲基蛋白衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003106689A1
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/JP2003/007108
申请日：2003-06-05
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：大石孝洋 , 難波弘憲 , 菅原昌信 , 泉田将司 , 本田達也 , 森耕平 , 柳澤恵広 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C12P13/12
CPC分类号： C12P13/12 , C07C319/06 , C07D233/76 , C12P17/04 , C12P17/10 , C12P41/009 , C07C323/58
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩を、安価で入手容易な原料から、簡便かつ工業的に製造する方法を提供する。　本発明は、ラセミ体Ｎ−カルバモイル−α−メチルシステイン誘導体又はその塩をヒダントイナーゼによってＤ体選択的に環化させて、Ｄ−５−メチル−５−チオメチルヒダントイン誘導体又はその塩及びＮ−カルバモイル−α−メチル−Ｌ−システイン誘導体又はその塩とし、次いで、それぞれのアミノ基、硫黄原子の脱保護及び加水分解を行うことによる、Ｌ体又はＤ体の光学活性α−メチルシステイン誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：本发明旨在提供一种方便地在工业规模上生产以L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐，其可用作药物的中间体等一种较便宜的材料。即，制备L-或D-化合物形式的光学活性α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐的方法，该方法包括使用外消旋的N-氨基甲酰基-α-甲基半胱氨酸衍生物或其盐进行D-选择性环化乙内酰脲酶，得到D-5-甲基-5-硫代甲基乙内酰脲衍生物或其盐和N-氨基甲酰基-α-甲基-L-半胱氨酸衍生物或其盐，然后解封水解各产物的氨基和硫原子。

5. 发明申请

WO2004037815A1 光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパンー１−イル）フタルイミドの製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性N-（2,3-环氧丙-1-基）苯乙酮的方法
公开(公告)号：WO2004037815A1
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/JP2003/013014
申请日：2003-10-09
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要：医薬中間体として有用な光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。　入手容易な光学活性（２，３−エポキシプロパン−１−イル）アリールスルホナートとフタルイミダートを反応させることにより、光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを製造する。　または入手容易な光学活性（２，３−エポキシプロパン−１−イル）アリールスルホナート、フタルイミド、及び塩基を反応させることにより、光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを製造する。
摘要翻译：用作药物中间体的光学活性N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺的方法可以容易地由容易获得的原料制备。将易于获得的光学活性（2,3-环氧丙烷-1-基）芳基磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺酯反应，从而产生光学活性的N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺。或者，将容易获得的光学活性（2,3-环氧丙烷-1-基）芳基磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺和碱反应，从而制备光学活性的N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺。

6. 发明申请

WO2003104186A1 光学活性β−アミノアルコールの製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性β-氨基醇的方法
公开(公告)号：WO2003104186A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/006959
申请日：2003-06-02
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07C225/16
CPC分类号： C07C49/84 , C07B2200/07 , C07C45/63 , C07C213/00 , C07C215/28 , C07C221/00 , C07C215/30 , C07C225/16
摘要：医薬中間体として有用な光学活性β―アミノアルコールを、安価且つ入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。　入手容易なα―置換ケトンと光学活性アミンを反応させることにより、光学活性α―置換アミノケトンのジアステレオマー混合物を製造し、必要に応じて酸との塩を形成させ、一方のジアステレオマーを分離することにより、光学活性α―置換アミノケトン、又はその塩を単離し、さらに立体選択的還元を行うことにより、光学活性β―置換アミノアルコールを製造し、さらに加水素分解することにより、光学活性β―アミノアルコール、又はその塩を製造する。
摘要翻译：从容易获得的廉价起始材料容易地生产用作药物中间体的光学活性β-氨基醇的方法。将容易获得的α-取代的酮与光学活性胺反应以产生光学活性的α-取代的氨基酮的非对映异构体的混合物。在将非对映异构体与酸转化成盐之后，任选地分离非对映异构体之一。将如此分离的光学活性的α-取代的氨基酮或其盐进行立体选择性还原以产生光学活性的β-取代的氨基醇，然后将其进行氢解。因此，制备光学活性的β-氨基醇或其盐。

7. 发明申请

WO2007142207A1 ４－置換アゼチジノン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产4-取代的AZETIDINONE衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007142207A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/JP2007/061320
申请日：2007-06-04
申请人：株式会社カネカ , 本田達也 , 長嶋伸夫 , 鈴木育浩
发明人：本田達也 , 長嶋伸夫 , 鈴木育浩
IPC分类号： C07D413/06 , C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07D413/06
摘要：　本願は、４－置換オキシアゼチジノン誘導体から４－置換アゼチジノン誘導体を効率的かつ簡便に、工業的に有利な方法で製造することを課題とする。この課題は、従来の、４－置換オキシアゼチジノン誘導体を、４－アセトキシアゼチジノン誘導体に変換し、４－置換アゼチジノン誘導体とする工程を、４－置換オキシアゼチジノン誘導体と、カルボニル化合物のエノラートと反応させて、４－置換アゼチジノン誘導体とすることにより解決することができる。これにより、１工程で４－置換アゼチジノン誘導体に変換することができる。とりわけ、チタン化合物及び塩基から調製したチタンエノラートを用いると、収率よく反応が進行する。
摘要翻译：本发明旨在通过工业上有利的工艺有效且容易地由4-（取代的羟基）氮杂环丁酮衍生物制备4-取代的氮杂环丁酮衍生物。目的可以通过将4-（取代羟基）氮杂环丁酮衍生物转化为4-乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物的常规步骤，然后将4-乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物转化成4-取代的氮杂环丁酮衍生物，（取代羟基）氮杂环丁酮衍生物与羰基化合物的烯醇化物反应，将该衍生物转化成4-取代的氮杂环丁酮衍生物。根据本发明，4-（取代的羟基） - 氮杂环丁酮衍生物可以在一个步骤中转化为4-取代的氮杂环丁酮衍生物。特别地，使用由钛化合物和碱制备的烯醇钛化合物可以使反应以高产率进行。

8. 发明申请

WO2006051723A1 １－ハロ－３－アリール－２－プロパノン類の製造法审中-公开
标题翻译： 1-HALO-3-ARYL-2-丙酮生产方法
公开(公告)号：WO2006051723A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/JP2005/020070
申请日：2005-11-01
申请人：株式会社カネカ , 西山章 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/233
CPC分类号： C07C49/233 , C07C45/68
摘要：　本発明は、医薬中間体等として有用な１－ハロ－３－アリール－２－プロパノン類の製造方法に関する。　安価且つ入手容易なアリール酢酸又はアリール酢酸誘導体と塩基から調製されるエノラートと、安価且つ入手容易なハロ酢酸誘導体を反応させ、続いて酸で処理することにより、取り扱いの困難な試剤や超低温反応設備を用いることなく、１－ハロ－３－アリール－２－プロパノン類を簡便且つ効率的に製造することができる。
摘要翻译： 1-卤代-3-芳基-2-丙酮可以容易且高效率地制备，而不需要使用难以处理的试剂或超低温反应的设备，通过使用以下方法：使由芳基乙酸或芳基乙酸衍生物，其便宜且容易获得，和具有卤代乙酸衍生物的碱，其便宜且容易获得，随后用酸处理。 1-卤代-3-芳基-2-丙酮可用作药物中间体等。

9. 发明申请

WO2004002973A1 光学活性１−置換アミノー２，３−エポキシプロパンの製造方法並びにその合成中間体およびそれらの製造方法审中-公开
标题翻译：光学活性1-取代氨基-2,3-环氧丙烷的制备方法，其合成中间体及其中间体的制备方法
公开(公告)号：WO2004002973A1
公开(公告)日：2004-01-08
申请号：PCT/JP2003/007695
申请日：2003-06-17
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 眞戸原久美 , 長嶋伸夫
发明人：眞戸原久美 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07D301/26
CPC分类号： C07D301/26
摘要：光学活性１−置換アミノ−２，３−プロパンジオールを原料とし、農薬、医薬品等の製造中間体として有用な光学活性１−置換アミノ−２，３−エポキシプロパンを、効率的かつ工業的に有利に製造する製法及び有用な中間体を提供する。具体的には光学活性１−置換アミノ−２，３−プロパンジオール（１）を、オルト酸エステル類等（２）又は塩化チオニル等（３）と反応させ、環状光学活性化合物（４）を製造し、次いでハロゲン原子Ｘを導入する能力を有する開環反応試剤を作用させハロゲン原子を有する化合物（５）を製造し、最後に塩基による閉環反応により光学活性１−置換アミノ−２，３−エポキシプロパン（６）を製造する。
摘要翻译：本发明提供了一种用于制备农药，药物等的中间体的光学活性1-取代氨基-2,3-环氧丙烷的方法，其工业上可利用光学活性的1-取代氨基-2， 3-丙二醇和本方法有用的中间体，具体地说，涉及使光学活性的1-取代的氨基-2,3-丙二醇（1）与原酸酯（2），亚硫酰氯（3），形成光学活性环状化合物（4），使化合物（4）与能够引入卤素原子（X）的开环试剂反应形成卤素化合物（5），最后使化合物 5）用碱封闭以形成光学活性的1-取代的氨基-2,3-环氧丙烷（6）。

10. 发明申请

WO2004011420A1 光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：制备光学活性的6-磺基甲基）甲基-1,3-二氧戊环-4-基酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004011420A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/008572
申请日：2003-07-07
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 岸本成己 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：岸本成己 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C07C309/73
CPC分类号： C07D319/06 , C07B2200/07 , C07C303/24 , C07C305/06
摘要：　本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体を、安価で入手容易な原料から短工程で簡便に製造できる方法を提供する。　本発明では、入手容易な光学活性５，６−ジヒドロキシ−３−オキソヘキサン酸誘導体を、塩基存在下にスルホニル化することにより、光学活性５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、次いで還元することにより、光学活性３，５−ジヒドロキシ−６−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、更に酸触媒存在下にアセタール化することにより、光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体を製造することができる。
摘要翻译：通过其可以从廉价的容易获得的材料通过短的步骤容易地制备可用作药物中间体的光学活性的6-磺酰氧基甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸衍生物的方法。该方法包括在碱的存在下使易于获得的光学活性的5,6-二羟基-3-氧代己酸衍生物磺酰化以产生光学活性的5-羟基-3-氧代-6-磺酰氧基己酸衍生物，随后还原衍生物制备光学活性的3,5-二羟基-6-磺酰氧基己酸衍生物，然后在酸催化剂的存在下将其缩醛化，得到光学活性的6-磺酰氧基甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸衍生物。

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