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1. 发明申请

WO2004057011A1 抗生物質カプラザマイシンＤ、Ｇ、Ｄ１およびＧ１とその製造法审中-公开
标题翻译：抗生素CAPRAZAMYCINS D，G，D1和G1及其生产方法
公开(公告)号：WO2004057011A1
公开(公告)日：2004-07-08
申请号：PCT/JP2002/013386
申请日：2002-12-20
申请人：財団法人微生物化学研究会 , 明治製菓株式会社 , 竹内富雄 , 五十嵐雅之 , 長縄博 , 浜田雅
发明人：竹内富雄 , 五十嵐雅之 , 長縄博 , 浜田雅
IPC分类号： C12P19/38
CPC分类号： C12P19/38 , C07H19/06 , C12P17/16
摘要： Antibiotics caprazamycin D and caprazamycin G represented by the following general formula (I) are obtained by culturing Streptomyces sp. MK730-62F2 (Accession No. FERM BP-7218). Caprazamycins D and G show excellent antimicrobial activities against various acid-fast organisms, bacteria and drug-tolerant strains thereof. (I) wherein R represents 10-methyl-undecyl in caprazamycin D, or 9-methyl-undecyl in caprazamycin G.
摘要翻译：通过培养链霉菌（Streptomyces sp。）获得由以下通式（I）表示的抗生素卡拉霉素D和卡拉霉素G。 MK730-62F2（保藏号FERM BP-7218）。卡吡拉霉素D和G对各种耐酸菌，细菌和药物耐受菌株均表现出优异的抗菌活性。（I）其中R代表caprazamycin D中的10-甲基 - 十一烷基或caprazamycin G中的9-甲基 - 十一烷基。

2. 发明申请

WO2010023725A1 新規化合物シグナマイシン、その製造方法、及びその用途审中-公开
标题翻译：新化合物甘氨酸，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2010023725A1
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：PCT/JP2008/065196
申请日：2008-08-26
申请人：財団法人微生物化学研究会 , 学校法人近畿大学 , 五十嵐雅之 , 内海龍太郎
发明人：五十嵐雅之 , 内海龍太郎
IPC分类号： C12P17/12 , A01N43/36 , A01N63/02 , A01P3/00 , A61K31/4015 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D207/44 , C12R1/465
CPC分类号： C12P17/10 , A01N43/36 , A01N63/02 , A61K31/4015 , C07D207/44 , C12R1/465
摘要：　細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有する新規化合物、及びそれらの製造方法、並びに、前記新規化合物の生産菌である新規微生物、及び前記新規化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤を提供することを目的とする。　下記構造式（１）で表されることを特徴とする化合物、下記構造式（２）で表されることを特徴とする化合物、及び、ストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ）属に属し、前記化合物を生産する能力を有する微生物を培養する培養工程と、前記培養工程で得られた培養物から前記化合物を採取する採取工程とを含むことを特徴とする前記化合物の製造方法などを提供する。
摘要翻译：公开了一种新型化合物，该化合物对包括耐药细菌和植物病害细菌在内的各种致病细菌显示优异的抗菌活性，或通过抑制两者显示出对细菌分泌的酶的抑制活性细菌的组分调控系统; 生产该化合物的方法; 一种能够产生新化合物的新型微生物; 以及各自利用该新型化合物的含化合物组合物，抗菌剂或酶促活性抑制剂。具体公开的是：由结构式（1）表示的化合物; 由结构式（2）表示的化合物; 包括培养链霉菌属微生物并能够生产所需化合物的培养步骤和从培养步骤中产生的培养物中收集所需化合物的收集步骤的生产每种化合物的方法; 和别的。

3. 发明申请

WO2007077861A1 NF-κB阻害剤审中-公开
标题翻译： NF-κB抑制剂
公开(公告)号：WO2007077861A1
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：PCT/JP2006/326020
申请日：2006-12-27
申请人：学校法人慶應義塾 , 梅澤一夫 , 王志超 , 五十嵐雅之
发明人：梅澤一夫 , 王志超 , 五十嵐雅之
IPC分类号： A61K31/45 , A61K38/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/88
CPC分类号： C07D211/88 , A61K31/45
摘要：【課題】新たなNF-κBを阻害する物質、並びに、それを含有する、NF-κBの活性化に起因する疾患を予防又は改善するための医薬組成物、アポトーシス誘導剤、単核球細胞の活性化阻害剤、IκB発現誘導阻害剤、及びキットを提供すること。【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物（式(Ｉ)中、Ｒ１は水素原子またはアルキル基である。）は、NF-κBの活性化を阻害する作用、アポトーシスを誘導する作用、単核球細胞の活性化を阻害する作用、及び、NF-κBの活性化に伴うIκBの発現誘導を阻害する作用などを有する。
摘要翻译：旨在提供抑制NF-βB的新物质，NF-βB是用于预防或改善由含有其的NF-κB的活化引起的疾病的药物组合物，凋亡诱导剂，单核细胞活化抑制剂，抑制剂的I？B表达诱导和一个试剂盒。由以下通式（I）表示的化合物（其中R 1表示氢原子或烷基）具有NF-κB活化，凋亡诱导作用，抑制作用的抑制作用的单核细胞活化，以及参与NF-κB活化的IκB表达诱导的抑制作用。（一世）

4. 发明申请

WO2010023725A9 新規化合物シグナマイシン、その製造方法、及びその用途审中-公开
公开(公告)号：WO2010023725A9
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：PCT/JP2008/065196
申请日：2008-08-26
申请人：財団法人微生物化学研究会 , 学校法人近畿大学 , 五十嵐雅之 , 内海龍太郎
发明人：五十嵐雅之 , 内海龍太郎
IPC分类号： C12P17/12 , A01N43/36 , A01N63/02 , A01P3/00 , A61K31/4015 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D207/44 , C12R1/465
摘要：　細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有する新規化合物、及びそれらの製造方法、並びに、前記新規化合物の生産菌である新規微生物、及び前記新規化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤を提供することを目的とする。　下記構造式（１）で表されることを特徴とする化合物、下記構造式（２）で表されることを特徴とする化合物、及び、ストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ）属に属し、前記化合物を生産する能力を有する微生物を培養する培養工程と、前記培養工程で得られた培養物から前記化合物を採取する採取工程とを含むことを特徴とする前記化合物の製造方法などを提供する。

5. 发明申请

WO2008020560A1 抗菌剤及びそれを含むヨーネ病治療剤审中-公开
标题翻译：抗菌药物和治疗药物，用于包含其中的约翰病
公开(公告)号：WO2008020560A1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：PCT/JP2007/065606
申请日：2007-08-09
申请人：財団法人微生物化学研究会 , 明治製菓株式会社 , 高橋良昭 , 五十嵐雅之
发明人：高橋良昭 , 五十嵐雅之
IPC分类号： A01N43/62 , A01P3/00 , A61K31/7072 , A61P31/04 , C07H19/067
CPC分类号： A61K31/7072 , A01N43/62
摘要：　本発明は、マイコバクテリウム・アビウム・サブスピーシス・パラツベルクローシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ　ａｖｉｕｍ　ｓｕｂｓｐ．　ｐａｒａｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）に対して優れた抗菌活性を示す抗菌剤の提供を目的とする。即ち、本発明の抗菌剤は、マイコバクテリウム・アビウム・サブスピーシス・パラツベルクローシスに抗菌活性を示す抗菌剤であって、下記一般式（ＩＩ）等で表されるカプラザマイシン誘導体であることを特徴とする。【化３１】　前記一般式（ＩＩ）中、Ｍｅは、メチル基を表す。Ｒ１は、炭素数５～２１の直鎖状若しくは実質的に直鎖状のアルキル基、炭素数５～２１の直鎖状若しくは実質的に直鎖状のアルケニル基、炭素数５～１２のシクロアルキル基、又は、炭素数１～１４の直鎖状のアルキル基、炭素数１～９の直鎖状のアルコキシ基、若しくは、炭素数５～１２のシクロアルキル基をパラ位に有するフェニル基を表す。
摘要翻译：公开了一种抗分枝杆菌抗菌活性优异的抗菌剂。副结核病。抗菌剂具有抗菌活性，包括由通式（II）等表示的卡拉霉素衍生物。（II）其中Me表示甲基; R 1表示直链或基本上直链的C 5-21烷基，直链或基本上直链的C 5-21亚烯基，C 5-12个环烷基或具有直链C 1-14烷基的苯基，直链C 1-19烷氧基或在对位的C 5-12环烷基。

6. 发明申请

WO2004067544A1 新規化合物カプラゼンとカプラゼン誘導体、ならびに新規化合物カプラゾールとカプラゾール誘導体审中-公开
标题翻译：作为新化合物及其衍生物的CAPRAZENE和作为新化合物的衍生物及其衍生物
公开(公告)号：WO2004067544A1
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/JP2004/000969
申请日：2004-01-30
申请人：財団法人微生物化学研究会 , 明治製菓株式会社 , 三宅俊昭 , 五十嵐雅之 , 設楽哲夫 , 高橋良昭 , 浜田雅
发明人：三宅俊昭 , 五十嵐雅之 , 設楽哲夫 , 高橋良昭 , 浜田雅
IPC分类号： C07H19/06
CPC分类号： C07H19/067 , A61K31/7072 , C07D403/08 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07H15/26 , C07H19/06 , Y02P20/55
摘要： Caprazene and caprazol are prepared by hydrolysis of caprazamycin. Caprazene-1'''-amide derivatives of the general formula (II) and caprazene-1'''-ester derivatives of the general formula (III) are prepared from caprazene. Caprazol-1'''-amide derivative of the general formula (V), caprazol-1'''-amide -3'''-ester derivatives, and caprazol-3'''-ester derivatives are prepared from caprazol. Further, imidazolidinone derivatives are prepared from a product obtained from caprazol via ring opening of the 1,4-diazepinone ring. The novel caprazene derivatives, the novel caprazol derivatives, and the novel imidazolidinone derivatives exhibit excellent antibacterial activities against various bacteria including acid-fast bacteria.
摘要翻译： Caprazene和caprazol通过Caprazamycin的水解制备。由通式（II）的通式（II）的吡啶-1“ - 酰胺衍生物和通式（III）的癸酰腙-1” - 酯衍生物由腙制备。由吡唑制备通式（V）的四唑-1' - 酰胺衍生物，四唑-1“ - 酰胺-3” - 酯衍生物以及四唑-3''-酯衍生物。此外，咪唑烷酮衍生物通过1,4-二氮杂环庚酮环的开环由通过哌嗪获得的产物制备。新型caprazene衍生物，新型吡唑衍生物和新型咪唑啉酮衍生物对各种细菌（包括耐酸细菌）表现出优异的抗菌活性。

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