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1. 发明申请

WO2004009544A1 2-シアノ−４−フルオロピロリジン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译： 2-氰基-4-氟代吡咯烷衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2004009544A1
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/JP2003/009179
申请日：2003-07-18
申请人：山之内製薬株式会社 , 早川昌彦 , 根来賢二 , 宮本聡 , 鈴木貴之 , 丸山龍也 , 中野亮介
发明人：早川昌彦 , 根来賢二 , 宮本聡 , 鈴木貴之 , 丸山龍也 , 中野亮介
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D451/04
摘要：優れたジペプチジルペプチダーゼIV阻害作用を有する化合物、及び当該作用に基づく優れたインスリン依存性糖尿病（1型糖尿病）、特にインスリン非依存性糖尿病（2型糖尿病）、インスリン抵抗性疾患、及び肥満の治療剤の提供。
摘要翻译：旨在提供具有抑制二肽基肽酶IV的优异效果的化合物，以及用于胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），特别是胰岛素依赖型糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗型疾病和肥胖型基础的优异治疗方法对上述效果。

2. 发明申请

WO2004007446A1 新規なアゼチジン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：新的AZETIDINE衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2004007446A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/JP2003/008727
申请日：2003-07-09
申请人：山之内製薬株式会社 , 早川昌彦 , 根来賢二 , 鈴木貴之 , 丸山龍也 , 中野亮介
发明人：早川昌彦 , 根来賢二 , 鈴木貴之 , 丸山龍也 , 中野亮介
IPC分类号： C07D205/04
CPC分类号： C07D205/04
摘要： A compound represented by the following formula (I), which has excellent dipeptidyl peptidase IV inhibitory activity; and a therapeutic agent which, based on the activity, is highly effective against insulin dependent diabetes (type 1 diabetes), especially noninsulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, and obesity. (I) (The substituents are as defined in claim 1.)
摘要翻译：由下式（I）表示的化合物，其具有优异的二肽基肽酶IV抑制活性; 以及基于活性，对胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）特别是非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗性疾病和肥胖症具有高度有效性的治疗剂。（I）（取代基如权利要求1中所定义）

3. 发明申请

WO2006043490A1 非芳香環縮合ピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译：吡咯烷衍生物与非离子性环融合
公开(公告)号：WO2006043490A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/JP2005/019000
申请日：2005-10-17
申请人：アステラス製薬株式会社 , 米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
发明人：米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
IPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D239/70 , C07D239/94 , C07D495/04
摘要：　ジヒドロチオフェン、ジヒドロフラン、シクロアルキル等から選択される非芳香環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン抵抗性疾患及び肥満等の治療及び／又は予防に有用である。
摘要翻译：与选自二氢噻吩，二氢呋喃，环烷基等的非芳香环稠合的新颖的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐; 以及包含任何上述化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物表现出优异的胰岛素分泌加速作用和高血糖作用。因此，由于其作用，包含上述化合物作为活性成分的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），胰岛素不依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素耐药性疾病，肥胖等

4. 发明申请

WO2006040966A1 芳香環縮合ピリミジン誘導体审中-公开
标题翻译：芳香环糊精吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2006040966A1
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：PCT/JP2005/018412
申请日：2005-10-05
申请人：アステラス製薬株式会社 , 米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
发明人：米▲徳▼ 康博 , 根来賢二 , 恩田健一 , 早川昌彦 , 流石大輔 , 二川原充啓 , 飯久保一彦 , 森友博幸 , 吉田茂 , 大石崇秀
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：　チオフェン、チアゾール、ピリジンから選択される芳香族へテロ環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇抑制作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン抵抗性疾患及び肥満の治療及び／又は予防に有用である。
摘要翻译：一种嘧啶衍生物，其中嘧啶与选自噻吩，噻唑和吡啶的芳族杂环或其衍生物的药学上可接受的盐融合; 以及含有该化合物或盐作为有效成分的药物组合物。这些化合物在促进胰岛素分泌方面具有优异的活性，并且在抑制血糖水平升高方面具有优异的活性。因此，基于这些活性，含有化合物或盐的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗疾病和肥胖症。

5. 发明申请

WO2005116012A1 ピロリジン誘導体审中-公开
标题翻译：吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2005116012A1
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/JP2005/007770
申请日：2005-04-25
申请人：アステラス製薬株式会社 , 早川昌彦 , 中野亮介 , 古谷雅子
发明人：早川昌彦 , 中野亮介 , 古谷雅子
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/12 , C07D405/14
摘要： A novel pyrrolidine derivative represented by the formula (I) or a salt thereof. They have excellent DPP-IV inhibitory activity and excellent internal behavior. Because of these functions, the compound or salt is useful for the treatment and/or prevention of insulin-dependent diabetes mellitus (type 1 diabetes), especially noninsulin-dependent diabetes mellitus (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, etc. [Chemical formula] (I) [In the formula, -A- represents a single bond, -O-, -S-, -NH-, or -N(lower alkyl)-; and -B represents lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl, aryl, or a nonaromatic heterocycle or aromatic heterocycle, provided that these groups each may be substituted.]
摘要翻译：由式（I）表示的新型吡咯烷衍生物或其盐。它们具有优异的DPP-IV抑制活性和优异的内部行为。由于这些功能，化合物或盐可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），特别是非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗性疾病，肥胖症等 [化学式]（I）[式中，-A-表示单键，-O - ， - S-，-NH-或-N（低级烷基） - 。并且-B表示低级烷基，低级烯基，低级炔基，环烷基，芳基或非芳族杂环或芳族杂环，条件是这些基团各自可以被取代。

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