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1. 发明申请

WO2006080439A1 三環性化合物审中-公开
标题翻译：三聚体化合物
公开(公告)号：WO2006080439A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/JP2006/301317
申请日：2006-01-27
申请人：大正製薬株式会社 , 田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子
发明人：田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子
IPC分类号： C07D491/052 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/42 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D491/04
摘要： SREBP-1cの発現を抑制することにより、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有し、糖尿病、高脂血症、脂肪肝、肥満症、耐糖能不全、糖尿病合併症（例えば腎症、神経障害、網膜症等）、メタボリックシンドローム、シンドロームＸの予防・治療薬として有用な新規な化合物を提供することにある。本発明は、下記式（Ｉ）で表されるSREBP-1cの発現抑制作用を有する新規三環性化合物又はその医薬上許容される塩である。
摘要翻译：旨在提供一种具有降低肝脏中甘油三酯的作用的新型化合物，通过抑制SREBP-1c的表达降低血糖水平的作用，可用作糖尿病，高脂血症，脂肪肝的预防/治疗剂，肥胖症，葡萄糖耐量降低，糖尿病并发症（例如肾病，神经病变，视网膜病变等），代谢综合征和综合征X.本发明涉及由以下通式（I）表示的新型三环化合物和具有抑制SREBP-1c的表达或其药学上可接受的盐的作用。

2. 发明申请

WO2006080406A1 三環性化合物审中-公开
标题翻译：三聚体化合物
公开(公告)号：WO2006080406A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/JP2006/301248
申请日：2006-01-26
申请人：大正製薬株式会社 , 田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 山本浩二 , 関根匠
发明人：田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 山本浩二 , 関根匠
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , C07D277/84 , C07D333/50 , C07D333/80 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D495/04 , A61K45/00
CPC分类号： C07D277/84 , C07D231/54 , C07D333/74 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D495/04
摘要：高トリグリセリド血症、糖尿病、耐糖能異常、肥満、脂肪肝などの疾患は生活習慣病と定義される複合的な症候群である。これら疾患の基盤として、内臓脂肪蓄積が存在し、その原因として肝臓あるいは脂肪組織における脂肪酸代謝亢進が考えられる。SREBP-1cはリポジェニック酵素系を包括的に制御している転写因子であり、この作用を抑制することにより、脂肪酸合成能の亢進を総括的に改善することが可能になると考えられ、より効率的な脂肪酸合成低下作用が期待できる。本発明は、新規三環性化合物又はその医薬上許容される塩であり、SREBP-1cの発現を抑制することにより、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有し、糖尿病、高脂血症、脂肪肝、肥満症、耐糖能不全、糖尿病合併症（例えば腎症、神経障害、網膜症等）、メタボリックシンドローム、シンドロームＸの予防・治療薬として有用である。
摘要翻译：包括高甘油三酯血症，糖尿病，糖耐量异常，肥胖和脂肪肝的疾病是定义为生活方式相关疾病的复合综合征。似乎这些疾病的根本原因在于肝脏或脂肪组织中脂肪酸的高代谢，这是由于内脏脂肪的积累。认为通过抑制作为全面控制脂肪酶的家族的转录因子的SREBP-1c的作用，通常可以改善加速的脂肪酸合成能力。因此，可以更有效地降低脂肪酸合成。具有通过抑制SREBP-1c的表达降低肝脏中甘油三酯水平并降低血糖水平的作用的新型三环化合物或其药学上可接受的盐，因此可用作糖尿病的预防或治疗，高脂血症，脂肪肝，肥胖，糖耐量减低，糖尿病并发症（例如肾病，神经障碍，视网膜病变等），代谢综合征和综合征X.

3. 发明申请

WO2005012284A1 ４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｂ］チオフェン誘導体审中-公开
标题翻译： 4,5-DIHYDRONAPHTHO [1,2-b]噻吩衍生物
公开(公告)号：WO2005012284A1
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：PCT/JP2004/010944
申请日：2004-07-30
申请人：大正製薬株式会社 , 田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子
发明人：田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子
IPC分类号： C07D333/74
CPC分类号： C07D333/74 , C07D319/18 , C07D495/04
摘要：式（式中、Ｒ 1 は炭素原子数１～１０の１−ヒドロキシアルキル基又は炭素原子数１～１０のアシル基を示し、Ｒ２及びＲ３は別々に６位、７位、８位又は９位のいずれかに置換し、Ｒ２及びＲ３は独立して、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１～１０のアルキル基、水酸基、炭素原子数１～１０のアルコキシ基、炭素原子数１～５のアルケニルオキシ基、炭素原子数１～５のアルキニルオキシ基、ベンジルオキシ基等を示す。ただし、Ｒ 1 がアシル基であり、Ｒ２が水素原子であるときＲ３は水素原子又はアセチル基を除く。）で表される４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｂ］チオフェン誘導体又はその医薬上許容される塩であり、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有する新規な化合物である。
摘要翻译：由式（1）表示的4,5-二氢萘并[1,2-b]噻吩衍生物（其中R 1表示C 1-10 1-羟基烷基或C 1-10酰基，R 2和R 3 >分别键合在选自6-，7-，8-和9-位的各个位置，各自独立地表示氢，卤代，C 1-10烷基，羟基，C 1-10烷氧基，C 1-5链烯氧基， 5炔氧基，苄氧基等，条件是当R 1为酰基且R 2为氢时，R 3既不是氢也不是乙酰基）或其衍生物的药学上可接受的盐。它是一种有效减少肝脏甘油三酯含量并降低血糖水平的新型化合物。

4. 发明申请

WO2008044656A1 イミダゾリジノン誘導体审中-公开
标题翻译：咪唑啉酮衍生物
公开(公告)号：WO2008044656A1
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：PCT/JP2007/069616
申请日：2007-10-05
申请人：大正製薬株式会社 , 福島浩 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 田中宏明
发明人：福島浩 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 田中宏明
IPC分类号： C07D233/34 , A61K31/4166 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D233/32
摘要：１１β-ＨＳＤ１阻害作用による十分な治療効果を有する下記式（１）［式中、Ａは、芳香族炭化水素環を示し、Ｒ 1 、Ｒ 2 及びＲ 3 は、同一又は異なって、水素原子；ハロゲン原子；トリフルオロメチル基；Ｃ1-4アルキル基；トリフルオロメトキシ基；又はＣ1-4アルコキシ基を示し、Ｒ 4 は、Ｃ1-4アルキル基を示し、Ｘは、水酸基；Ｃ2-5アルコキシカルボニル基；カルボキシル基；又はカルバモイル基を示す。］で表されるイミダゾリジノン誘導体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
摘要翻译：公开了由式（1）表示的咪唑啉酮衍生物，其药学上可接受的盐或其衍生物或盐的水合物，其具有依赖于11β-HSD1抑制活性的令人满意的治疗效果。（1）其中A表示芳族烃环; R 1和R 2和R 3独立地表示氢原子，卤素原子，三氟甲基，C 1-4烷基，三氟甲氧基或C 1-4烷氧基; R 4表示C 1-4烷基; X表示羟基，C 2-5烷氧基羰基，羧基或氨基甲酰基。

5. 发明申请

WO2009001817A1 １１β－ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物审中-公开
标题翻译：具有11β-HSD1抑制活性的化合物
公开(公告)号：WO2009001817A1
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/JP2008/061452
申请日：2008-06-24
申请人：大正製薬株式会社 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 田中宏明 , 福島浩
发明人：鈴木亮 , 三上綾子 , 田中宏明 , 福島浩
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/46 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D223/16 , C07D241/40 , C07D265/36 , C07D279/16
CPC分类号： C07D209/08 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D223/16 , C07D241/40 , C07D265/36 , C07D279/16
摘要：優れた１１β－ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物を提供する。下記式（I）［式（I）中、Ｘ 1 は、酸素原子、又は式－（ＣＲ 11 Ｒ 12 ） p －等を示し、Ｙ 1 は、水素原子、ヒドロキシル基、等を示し、Ｚ 1 は、酸素原子、又は式－（ＮＲ 14 ）－を示し、Ｒ 1 は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ 1-4 アルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換されたＣ 1-4 アルキル基、Ｃ 1-4 アルコキシ基、Ｃ 1-4 アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、又はアミノ基を示し、ｍは、１又は２の整数を示し、Ｒ 2 は、水素原子、又はＣ 1-4 アルキル基を示し、ｎは、１又は２の整数を示す。］で表される化合物。
摘要翻译：公开了具有优异的11β-HSD1抑制活性的化合物。具体公开了由下式（I）表示的化合物。（I）（式（I）中，X 1表示氧原子，表示为 - （CR 11 R 12）p - 等的基团; Y 1表示氢原子，羟基等; Z 1表示氧原子或表示为 - （NR14） - 的基团; R1表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-4烷基，被1-3个卤素原子取代的C1-4烷基; C1-4烷氧基基团，C 1-4烷氧基羰基，羧基，氨基甲酰基或氨基，m表示1或2的整数; R 2表示氢原子或C 1-4烷基，n表示整数为1或2.）

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