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1. 发明申请

WO2004007516A1 配糖体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产甘氨酸的方法
公开(公告)号：WO2004007516A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/JP2003/008820
申请日：2003-07-11
申请人：三井化学株式会社 , 古屋政幸 , 角田秀俊 , 鈴木常司 , 長友昭憲 , 和田勝
发明人：古屋政幸 , 角田秀俊 , 鈴木常司 , 長友昭憲 , 和田勝
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： A61K31/7034 , A61K8/602 , A61K2800/522 , A61Q5/12 , A61Q19/00 , A61Q19/02 , C07H15/203
摘要：分子内に少なくとも2つのフェノール性水酸基を有する化合物とアノマー炭素原子上の水酸基がアセチル化された糖とを、有機溶媒および酸触媒の存在下で反応させるに際し、生成する酢酸を反応系内から除去しつつ該反応を行う工程を含むことを特徴とする製造方法により、分子内に少なくとも2つのフェノール性水酸基を有する化合物における少なくとも2つのフェノール性水酸基と少なくとも2つの糖の各アノマー炭素原子とがグリコシド結合で結合している配糖体を高収率で得ることができる。
摘要翻译：一种制备方法，其特征在于，在有机溶剂和酸催化剂的存在下，每分子具有至少两个酚羟基的化合物与其中端基异碳原子上的羟基被乙酰化的糖反应，而乙酸产生的酸从反应体系中除去。通过该方法，可以高产率生产糖苷，其包含每分子具有至少两个酚羟基的化合物和至少两个糖的分子，其端基异构碳原子与至少两个酚羟基该化合物通过糖苷键的基团。

2. 发明申请

WO2006080401A1 フッ素化プロリン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产氟化衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006080401A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/JP2006/301233
申请日：2006-01-26
申请人：三井化学株式会社 , 角田秀俊 , 鈴木常司
发明人：角田秀俊 , 鈴木常司
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D207/16 , C07D207/22
摘要：　本発明は、収率よく、かつ高純度なフッ素化プロリン誘導体を効率よく製造する方法を提供することを目的とする。一般式（１）（式中、Ｒ１は無置換または置換の炭素数１～６のアルキル基等を表す。Ｒ２は無置換または置換の炭素数１～６のアルキル基等を表す。Ｒ３は水酸基等を示す。）で表される化合物とフッ素化剤を反応させ、　次いでこの反応で得られる一般式（２）（式中、Ｒ１、Ｒ２は一般式（１）と同義である。）で表される化合物、副生成物を含む反応生成物に対して、　塩素、臭素、ヨウ素、次亜塩素酸、次亜塩素酸塩、次亜臭素酸、次亜臭素酸塩またはN-ハロゲノコハク酸イミドを作用させることにより、副生成物を化学変化させる、一般式（２）で表される化合物の製造方法。
摘要翻译：公开了一种以高产率有效生产高纯度氟化脯氨酸衍生物的方法。具体公开了下述通式（2）表示的化合物的制造方法，其中将下式（1）表示的化合物与氟化剂反应，然后与氯，溴，碘，次氯酸，次氯酸盐，次溴酸使酸，次溴酸盐或N-卤代琥珀酰亚胺作用于通过前述反应得到的反应产物，并含有下述通式（2）表示的化合物和用于化学改变副产物的副产物。（1）（式（1）中，R 1表示未取代或取代的碳原子数1〜6的烷基，R 2表示未取代或取代的碳原子数1〜6的烷基，R 3表示羟基等）（2）（式（2）中，R 1和R 2如上所定义。）

3. 发明申请

WO2003068758A1 光学活性アゾール誘導体およびその製造法审中-公开
标题翻译：光学活性惰性衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2003068758A1
公开(公告)日：2003-08-21
申请号：PCT/JP2003/001308
申请日：2003-02-07
申请人：三井化学株式会社 , 鈴木常司 , 角田秀俊
发明人：鈴木常司 , 角田秀俊
IPC分类号： C07D249/08
CPC分类号： C07D233/56 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D249/08 , Y02P20/55
摘要： A process for producing an optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative which is a compound useful in the fields of medicines and agricultural chemicals and especially is an intermediate extremely important in the production of an antifungal agent of the optically active azole type; and novel intermediates obtained in the production process. An optically active alpha-hydroxycarboxylic acid derivative represented by the general formula (1) is reacted as a starting material with an azole acetic acid derivative (2) to produce an optically active novel azole alkyl ketone derivative (3). The derivative (3) is subjected to a highly diasteroselective alkylation reaction using a combination of a protective group with an organometallic reagent (4) to produce a novel, optically active azole methyl alcohol derivative (5). Furthermore, the protective group is selectively eliminated to produce an optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative (6). general formula (1) neral formula (4) + + general formula (2) -> general formula (3) -> general formula (5) -> general formula (6) Thus, a process for producing the optically active novel azole alkyl ketone derivative and the novel, optically active azole methyl alcohol derivative is provided. The optically active 2-phenyl-2,3-dihydroxypropylazole derivative can be stably produced at low cost through a small number of steps.
摘要翻译：一种可用于药物和农药领域的化合物的光学活性2-苯基-2,3-二羟基丙
唑衍生物的制备方法，尤其是在制备光学活性唑类抗真菌剂中极为重要的中间体 ; 和在生产过程中获得的新型中间体。将由通式（1）表示的光学活性α-羟基羧酸衍生物作为起始原料与唑类乙酸衍生物（2）反应，得到光学活性的新型吡咯烷基酮衍生物（3）。使用保护基与有机金属试剂（4）的组合，将衍生物（3）进行高度对比度选择性烷基化反应，生成新的光学活性唑类甲醇衍生物（5）。此外，选择性地除去保护基以产生光学活性的2-苯基-2,3-二羟基丙唑衍生物（6）。通式（1）通式（4）+ +通式（2） - >通式（3） - >通式（5） - >通式（6）因此，制备光学活性新型唑基烷基酮衍生物和新的光学活性唑甲醇衍生物。可以通过少量的步骤以低成本稳定地制备光学活性的2-苯基-2,3-二羟基丙基衍生物。

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