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    • 1. 发明申请
    • 1-ヒドロキシ-19-ノルシクロビタミンD誘導体の製造方法およびその製造中間体
    • 生产1-羟基-19-硝基维生素D衍生物和生产中间体的方法
    • WO2008053961A1
    • 2008-05-08
    • PCT/JP2007/071313
    • 2007-11-01
    • メルシャン株式会社土田 外志夫豊田 麻子永井 葉月小貫 要
    • 豊田 麻子永井 葉月小貫 要
    • C07C401/00A61K31/59
    • C07C401/00
    • 25-ヒドロキシビタミンD類から製造しうるシクロビタミンD誘導体を四酸化オスミウムまたは過マンガン酸塩と反応させて、10,19-ジオールシクロビタミンD誘導体を生成し、次いで過ハロゲン酸塩または四酢酸鉛と反応させて、10-オキソシクロビタミンD誘導体を生成する。さらにシクロビタミンD誘導体、1,10-オレフィンシクロビタミンD誘導体を経由し、得られた1-ヒドロキシシクロビタミンD誘導体をソルボリシスに付して1-ヒドロキシ-19-ノルビタミンD誘導体を製造する。医薬として有用な1-ヒドロキシ-19-ノルビタミンD誘導体を合成するための合成用中間体として利用可能な1-ヒドロキシ-19-ノルビタミンD誘導体の新規な製造方法およびその製造中間体を提供する。
    • 由25-羟基维生素D产生的环维生素D衍生物与四氧化锇或高锰酸盐反应,生成10,19-二醇环化维生素D衍生物。 使10,19-二醇类环维生素D衍生物与全卤酸盐或四乙酸铅反应生成10-氧代环维生素D衍生物。 通过环维生素D衍生物和1,10-烯柔性维生素D衍生物从10-氧代环维生素D衍生物产生1-羟基环维生素D衍生物。 将1-羟基环维生素D衍生物进行溶剂解,由此生成1-羟基-19-去甲维生素D衍生物。 因此,提供了可用作合成可用作药剂的1-羟基-19-诺维生素D衍生物的中间体的1-羟基-19-诺维生素D衍生物的新方法。 和生产中间体。