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1. 发明申请

WO2005123078A1 水難溶性カンプトテシン含有リポソーム製剤审中-公开
标题翻译：含有轻度水溶性胶囊的脂质体制剂
公开(公告)号：WO2005123078A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：PCT/JP2005/011158
申请日：2005-06-17
申请人：テルモ株式会社 , 株式会社ヤクルト本社 , 吉野敬亮 , 野沢滋典 , 緒方嘉貴 , 黒崎靖夫 , 澤田誠吾 , 加藤幾雄 , 松崎健
发明人：吉野敬亮 , 野沢滋典 , 緒方嘉貴 , 黒崎靖夫 , 澤田誠吾 , 加藤幾雄 , 松崎健
IPC分类号： A61K31/4745
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K31/4745
摘要：　本発明の目的は、水難溶性カンプトテシン化合物を長期間安定的に保持することができ、これにより血中でのα-ヒドロキシラクトン環の加水分解が抑制され、水難溶性カンプトテシン化合物が抗腫瘍活性の薬剤として有効な開環しない構造に保たれるとともに、該薬剤のリポソームからの易離脱性が改善され、投与後の血漿中薬剤濃度を長時間維持することができる血中滞留性に優れた水難溶性カンプトテシンリポソーム製剤を提供することにある。下記に記載のリポソーム製剤により上記目的が達成される。本発明に係るリポソーム製剤は、膜を形成する脂質成分としてリン脂質とともに脂肪酸を含み、かつ薬剤として水難溶性カンプトテシン化合物を含有するリポソーム製剤である。
摘要翻译：本发明旨在提供一种轻微的水溶性喜树碱脂质体制剂，其允许在其中长期稳定地保留轻微的水溶性喜树碱，从而抑制α-羟基内酯环在血液中的水解，并保持喜树碱为循环状态抗肿瘤活性，并且在喜树碱从脂质体中的释放性方面得到改善，因此喜树碱在血液中的驻留性能非常好，血浆中喜树碱的浓度可以在给药后长时间保持。该目的通过脂质体制剂来实现，该制剂含有脂肪酸和作为构成膜的脂质组分的磷脂和作为药物的微溶于水的喜树碱。

2. 发明申请

WO2008050807A1 リポソーム製剤の製造方法审中-公开
标题翻译：生产脂质体制备方法
公开(公告)号：WO2008050807A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/JP2007/070746
申请日：2007-10-24
申请人：テルモ株式会社 , 吉野敬亮 , 山下恵子 , 緒方嘉貴
发明人：吉野敬亮 , 山下恵子 , 緒方嘉貴
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/1278 , A61K9/127 , A61K9/1271
摘要：　中・大規模での製造時間を大幅に短縮し大幅なコスト削減を達成することができ、かつ均一な薬物導入量を達成でき、脂質分解の抑制された安定で高品質のリポソーム製剤を簡便に製造しうる方法。予め調製されたリポソームの懸濁液と、薬物との混合液を急速加熱手段により、該リポソームの膜相転移点以上の温度ないし８０°C以下の温度に加熱してリポソーム内に薬物を導入する薬物導入工程を含む、リモートローディング法を用いるリポソーム製剤の製造方法。
摘要翻译：公开了一种能够以简单的方式生产几乎不易受脂质降解的稳定，高质量的脂质体制剂的方法，其可以在很大程度上减少中等程度或大规模生产脂质体制剂所需的时间，其可以在很大程度上降低成本，并且可以在脂质体制剂中实现等量的药物的引入。具体公开的是采用远程加载技术制备脂质体制剂的方法，该方法包括药物引入步骤，用于加热预先制备的脂质体悬浮液和药物的混合溶液，使用快速加热装置在等于或高于脂质体的膜相转变温度并等于或低于80℃的温度下将药物引入脂质体。

3. 发明申请

WO2003015753A1 リポソーム製剤审中-公开
标题翻译：药物制剂
公开(公告)号：WO2003015753A1
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/JP2002/008380
申请日：2002-08-20
申请人：テルモ株式会社 , 後藤博 , 緒方嘉貴
发明人：緒方嘉貴
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K38/37
摘要： Liposome preparations comprising liposomes and a substance having been incorporated in the liposomes, wherein a film agent constituting the liposomes contains a phospholipid and at least one higher saturated fatty acid having 10 to 20 carbon atoms and the molar ratio of the higher saturated fatty acid to the phospholipid ranges from 30 mol% to 50 mol%. These preparations, in which a less expensive film agent is employed as a liposome material, are excellent in the drug retention ratio within the liposomes.
摘要翻译：脂质体制剂，其包含脂质体和已经掺入脂质体中的物质，其中构成脂质体的膜剂含有磷脂和至少一种具有10至20个碳原子的较高饱和脂肪酸和较高饱和脂肪酸与磷脂的含量为30mol％至50mol％。其中使用较便宜的膜剂作为脂质体材料的这些制剂在脂质体内的药物保持率方面是优异的。

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