会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 3. 发明申请
    • LIGANDS FOR THE PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTOR, AND METHODS OF USE THEREOF
    • 过氧化物酶体增殖物激活受体的配体及其使用方法
    • WO2004024939A2
    • 2004-03-25
    • PCT/US2003/028931
    • 2003-09-12
    • GEORGETOWN UNIVERSITYKOZIKOWSKI, Alan, P.GLAZER, Robert, I.PETUKHOV, PavelWEI, Zhi-Liang
    • KOZIKOWSKI, Alan, P.GLAZER, Robert, I.PETUKHOV, PavelWEI, Zhi-Liang
    • C12Q
    • C07D471/04C07D261/08C07D413/06C07D413/12
    • One aspect of the present invention relates to compounds that are active at a peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). In certain embodiments, the compound has a isoxazole or indole core. Another aspect of the present invention relates to a method of treating a mammal afflicted with cancer or non-insulin-dependent (type II) diabetes by administering a therapeutic amount of the compounds of the invention. In certain embodiments, the invention relates to a method of treating prostrate, stomach, or breast cancer. Another aspect of the invention relates to a method of identifying ligands active at a PPAR subtype using X-ray structural information. In certain embodiments, the method of identifying the ligand comprises using molecular modeling approaches including: in silico screening of chemical databases, de novo /rational drug design in which the ligand will be created computationally, and/or in silico screening of virtual combinatorial libraries.
    • 本发明的一个方面涉及对过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)有活性的化合物。 在某些实施方案中,该化合物具有异恶唑或吲哚核心。 本发明的另一个方面涉及通过施用治疗量的本发明化合物治疗患有癌症或非胰岛素依赖性(II型)糖尿病的哺乳动物的方法。 在某些实施方案中,本发明涉及治疗前列腺癌,胃癌或乳腺癌的方法。 本发明的另一方面涉及使用X射线结构信息鉴定在PPAR亚型上有活性的配体的方法。 在某些实施方案中,鉴定配体的方法包括使用分子建模方法,包括:在计算机化学数据库筛选中,从头/合理的药物设计,其中配体将是 在计算机上创建和/或虚拟组合库的计算机筛选。