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1. 发明申请

WO2006053441A1 IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-ALPHA-ETYL-2-OXO-1-PYRROLIDINEACETAMIDE AND (R)-ALPHA-ETHYL-2-OXO-1-PYRROLIDINEACETAMIDE 审中-公开
标题翻译：（S）-ALPHA-ETYL-2-氧代-1-吡咯烷胺乙酰胺和（R）-ALPHA-乙基-2-氧代-1-吡咯烷胺乙酰胺的改进方法
公开(公告)号：WO2006053441A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/CA2005/001758
申请日：2005-11-21
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , LI, Yuan, Qiang , WANG, Zhi-Xian , GUNTOORI, Bhaskar, Reddy
发明人： LI, Yuan, Qiang , WANG, Zhi-Xian , GUNTOORI, Bhaskar, Reddy
IPC分类号： C07D207/277
CPC分类号： C07D207/27
摘要： A process provided for the preparation of the (S)- and (R)- alpha- ethyl-2-oxo-1- pyrrolidineacetamide of formula:(1) from (RS)-alpha-ethyl-2-oxo-l-pyrrolidineacetic acid of formula: (2) comprising: i) combining the (RS)-2 with a chiral base (resolving agent) in a resolution solvent and crystallizing from the said mixture the diastereomeric salt of (S)- or (R)-2 and chiral base; ii) regenerating (S)- or (R)-2 from the crystallized diastereomeric salt by treating with a suitable acid or acidic ion-exchange resin; iii) optionally regenerating (R)- or (S)-2 or their mixture (predominantly one enantiomer) from the crystallization mother liquor by treating with a suitable acid or acidic ion-exchange resin; iv) optionally epimerizing (RS)-2 by treating (R)- or (S)-2 or their mixture (predominantly one enantiomer) of step iii with an acid anhydride; V) optionally converting (RS)-2 of step iv into enantiomerically enriched (S)- or (R)-2 through steps i and ii; vi) formation of the mixed anhydride by reacting (R)- or (S)-2 with an alkyl or aryl sulfonyl halogen compound RSO2X in the presence of a suitable base; and vii) reacting the mixed anhydride with ammonia; wherein R represents C 1 to C 15 alkyl or aryl groups such as methyl, ethyl, p-toluenyl, 2,4,6-trimethylbenzyl, 2,4,6-trichloribenzyl, and X represents a halogen atom such as F, Cl and Br atoms.
摘要翻译：（S） - （R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺由（RS）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸制备的（S） - 和（R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺式（2）的酸包括：i）将（RS）-2与分解溶剂中的手性碱（拆分剂）组合并从所述混合物中结晶出（S） - 或（R）-2的非对映体盐和手性基; ii）通过用合适的酸或酸性离子交换树脂处理从结晶的非对映体盐再生（S） - 或（R）-2） iii）通过用合适的酸或酸性离子交换树脂处理任选地从结晶母液中再生（R） - 或（S）-2或它们的混合物（主要是一种对映异构体） iv）通过用酸酐处理（R） - 或（S）-2或它们的步骤iii的混合物（主要是一个对映异构体）任选差向异构化（RS）-2; V）任选地通过步骤i和ii将步骤iv的（RS）-2转化成对映异构体富集的（S） - 或（R） vi）通过使（R） - 或（S）-2与烷基或芳基磺酰基卤化合物RSO 2 X在合适的碱存在下反应形成混合酸酐; 和vii）使混合酸酐与氨反应; 其中R表示C 1至C 15烷基或芳基如甲基，乙基，对甲苯基，2,4,6-三甲基苄基，2,4,6-三氯苄基，X表示卤素原子如F，Cl和 Br原子。

2. 发明申请

WO2007006132A1 AN EFFICIENT METHOD FOR PREPARING 3-ARYLOXY-3- ARYLPROPYLAMINES AND THEIR OPTICAL STEREOISOMERS 审中-公开
标题翻译：一种制备3-芳基-3-亚甲基丙烯酰胺及其光学立体异构体的有效方法
公开(公告)号：WO2007006132A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/CA2006/001051
申请日：2006-06-27
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , WANG, Zhi-Xian , RAHEEM, Mohammed, Abdul , WEERATUNGA, Gamini , GUNTOORI, Bhaskar Reddy
发明人： WANG, Zhi-Xian , RAHEEM, Mohammed, Abdul , WEERATUNGA, Gamini , GUNTOORI, Bhaskar Reddy
IPC分类号： C07C217/54 , C07C213/02 , C07D333/20
CPC分类号： C07C213/02 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/48
摘要： Provided is an efficient method for the preparation of 3-aryloxy-3- arylpropylamines, their optical stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The process allows for the isolation of 3-aryloxy-3- arylpropylamines in high yield and purity. The present invention further relates to a process for producing fluoxetine, tomoxetine, norfluoxetine, duloxetine, nisoxetine, and their optically enriched (R)- and (S)-enantiomers.
摘要翻译：提供了制备3-芳氧基-3-芳基丙胺，其光学立体异构体及其药学上可接受的盐的有效方法。该方法允许以高产率和纯度分离3-芳氧基-3-芳基丙胺。本发明还涉及氟西汀，托莫西汀，诺氟西汀，度洛西汀，尼索西汀及其光学富集的（R） - 和（S） - 对映异构体的制备方法。

3. 发明申请

WO2003101967A1 PREPARATION OF CHIRAL 1,2,3,4-TETRAHYDRO-6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID AND DERIVATIVES BY REACTING LEVODOPA WITH FORMALDEHYDE OR FORMALDEHYDE PRECURSORS 审中-公开
标题翻译：通过用甲醛或甲醛前体反应LEVODOPA来制备化合物1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-3-异喹啉羧酸和衍生物
公开(公告)号：WO2003101967A1
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/CA2003/000747
申请日：2003-05-23
申请人： BRANTFORD CHEMICALS INC. , WANG, Zhi-Xian , HORNE, Stephen, E.
发明人： WANG, Zhi-Xian , HORNE, Stephen, E.
IPC分类号： C07D217/26
CPC分类号： C07D217/26 , Y02P20/55
摘要： A process for preparation of (S)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dialkoxy-3-isoquinolinecarboxylic acid compounds and their derivatives of the formula (1) the process compring: (i) reacting Levodopa of formula (2) with formaldehyde or formaldehyde precursors to obtain (S)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dihydroxy-3-isoquinolinecarboxylic acid of formula (3); (ii) protecting the amino group of formula (3); (iii) alkylating the phenol groups of formula (4) to form compound of formula (5); and (iv) esterifying the carcoxylic acid of formula (5) and optionally removing N-protecting group wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, C2-C12 acyl, or R 1 O together are methylenedioxy; R 2 is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, aryl, substituted aryl, aralkyl or substituted aralkyl group; R 3 is hydrogen, C2-C12 acyl group, benzyl, alkoxylcarbonyl group, or aralkoxyl carbonyl group; wherein P is the protecting group selected from alkoxycarbonyl, acyl, alkyl, aryl, siryl, sulfenyl and sulfonyl.
摘要翻译：制备（S）-1,2,3,4-四氢-6,7-二烷氧基-3-异喹啉羧酸化合物及其式（1）的衍生物的方法，该方法包括：（i）使式（IV）的左旋多巴（2）与甲醛或甲醛前体反应，得到式（3）的（S）-1,2,3,4-四氢-6,7-二羟基-3-异喹啉羧酸; （ii）保护式（3）的氨基; （iii）将式（4）的酚基烷基化以形成式（5）的化合物; 和（iv）酯化式（5）的羧甲酸和任选除去其中R 1是氢的低级烷基，C 2 -C 12酰基或者R 1 O的N-保护基是亚甲二氧基; R2是氢，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，芳基，取代的芳基，芳烷基或取代的芳烷基; R3是氢，C2-C12酰基，苄基，烷氧基羰基或芳烷氧基羰基; 其中P是选自烷氧基羰基，酰基，烷基，芳基，西尔基，亚磺酰基和磺酰基的保护基。

4. 发明申请

WO2008101308A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 17-N-SUBSTITUTED-CARBAMOYL-4-AZA-ANDROST-1 -EN-3-ONES 审中-公开
标题翻译：制备17-N-取代的氨基甲酰基-4-氨基安息苷-1-烯-3-酮的方法
公开(公告)号：WO2008101308A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/CA2007/000250
申请日：2007-02-21
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , WANG, Zhi-Xian , CECCARELLI, Alfredo Paul , RAHEEM, Mohammed Abdul , GUNTOORI, Bhaskar Reddy
发明人： WANG, Zhi-Xian , CECCARELLI, Alfredo Paul , RAHEEM, Mohammed Abdul , GUNTOORI, Bhaskar Reddy
IPC分类号： C07J75/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07J71/00
摘要： The present invention relates to a process for producing 17-N-substituted-carbamoyl-4-aza-androst-1-en-3-ones of formula (1) , including Finasteride and Dutasteride.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（1）的17-N-取代 - 氨基甲酰基-4-氮杂 - 雄甾-1-烯-3-酮的方法，包括非那雄胺和度他雄胺。

5. 发明申请

WO2007098573A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENYLCARBAMATES 审中-公开
标题翻译：一种制备苯甲酸酯的方法
公开(公告)号：WO2007098573A1
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：PCT/CA2007/000253
申请日：2007-02-28
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , WANG, Zhi-Xian , HORNE, Stephen, E. , MURTHY, K.S., Keshava
发明人： WANG, Zhi-Xian , HORNE, Stephen, E. , MURTHY, K.S., Keshava
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/42
CPC分类号： C07C269/04 , C07C271/44
摘要： A process for the preparation of aminoalkyl phenyl carbamate compounds of Formula I, wherein R 1 and R 2 independently are hydrogen or a C 1-6 alkyl; R 3 and R 4 are the same or different and each is a C 1-6 alkyl; or R 3 and R 4 together with the nitrogen to which they are attached form a cyclic three to eight membered ring, with or without a heteroatom like nitrogen or oxygen; R 5 and R 6 independently are hydrogen, linear, branched or cyclic C 1-6 alkyl; or R 5 and R 6 together with the nitrogen to which they are attached form a cyclic three to eight membered ring, with or without a heteroatom like nitrogen or oxygen; the carbon centre designated "*" can be racemic or enantiomerically enriched in the (R)- or (S)- configuration; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
摘要翻译：制备式I的氨基烷基苯基氨基甲酸酯化合物的方法，其中R 1和R 2独立地是氢或C 1-6烷基，烷基; R 3和R 4相同或不同，各自为C 1-6烷基; 或R 3和R 4与它们所连接的氮一起形成具有或不具有杂原子如氮或氧的环状三元至八元环; R 5和R 6独立地是氢，直链，支链或环状C 1-6烷基; 或R 5和R 6与它们所连接的氮一起形成具有或不具有杂原子如氮或氧的环状三元至八元环; 指定为“*”的碳中心可以是（R） - 或（S） - 构型的外消旋或对映异构体富集; 及其药学上可接受的酸加成盐。

6. 发明申请

WO2007012183A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF BICALUTAMIDE 审中-公开
标题翻译：生产贝他丁胺的方法
公开(公告)号：WO2007012183A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/CA2006/001222
申请日：2006-07-25
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , WANG, Zhi-Xian , LI, YuanQiang
发明人： WANG, Zhi-Xian , LI, YuanQiang
IPC分类号： C07C315/00 , A61P35/00 , A61K31/275 , C07C317/50
CPC分类号： C07C319/14 , C07C315/02 , C07C317/46 , C07C323/60
摘要： A process which includes the reacting of sodium perborate with N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)thio]-2-hydroxy- 2-methylpropanamide to form bicalutamide. Said process may comprise the reaction of N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2- methyloxiranecarboxamide with 4-fluorobenzenethiol in the presence of a base, water and a first solvent that is water miscible to form N-[4- cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)thio]-2-hydroxy-2-methylpropanamide, and reacting the N-[4-cyano-3- (trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)thio]-2-hydroxy-2-methylpropanamide with sodium perborate in a second solvent. The process is efficient, inexpensive, environmentally friendly and produces bicalutamide in good yield.
摘要翻译：包括使过硼酸钠与N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）硫基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺反应形成比卡鲁胺的方法。所述方法可以包括在碱，水和第一溶剂存在下N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -2-甲基环氧乙烷酰胺与4-氟苯硫醇的反应，该第一溶剂是水混溶以形成N- [ 4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）硫代] -2-羟基-2-甲基丙酰胺，并使N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）硫基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺与过硼酸钠在第二溶剂中反应。该方法是高效，廉价，环保的，并以良好的产率生产比卡鲁胺。

7. 发明申请

WO2011009203A1 METHODS OF MAKING EFAVIRENZ AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：制造方法及其中间体
公开(公告)号：WO2011009203A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：PCT/CA2010/001124
申请日：2010-07-20
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , CHEN, Bo , WANG, Zhi-Xian , XUE, Yutao , LIU, Lihong , CHEN, Hao
发明人： CHEN, Bo , WANG, Zhi-Xian , XUE, Yutao , LIU, Lihong , CHEN, Hao
IPC分类号： C07D493/08 , C07C23/12 , C07C235/38 , C07C235/88 , C07D265/18
CPC分类号： C07D265/18 , C07B2200/07 , C07C235/16 , C07C235/38 , C07C235/88 , C07C2601/02 , C07D493/08
摘要： The present invention is directed to methods of preparation of Efavirenz ( 1 ),various intermediates useful in the preparation of Efavirenz and methods of preparation of such intermediates hi some embodiments, a stereoselective cyclopropylacetylide addition reaction may be controlled by introduction of an appropriate chiral carbonyl auxiliary group on the aniline nitrogen The product of such an aymmetric addition (5) may then undergo a cyclization reaction with concomitant removal of the chiral auxiliary group, without the need for a discrete deprotection step. Formulae (I), (II).
摘要翻译：本发明涉及依法韦仑（1）的制备方法，可用于制备依法韦仑的各种中间体及其制备方法。在一些实施方案中，立体选择性环丙基乙酰胺加成反应可通过引入合适的手性羰基辅助剂在苯胺氮上的基团这样的对称加成物（5）的产物随后可以进行环化反应，同时除去手性辅助基团，而不需要离散的去保护步骤。式（I），（II）。

8. 发明申请

WO2006053440A1 NEW PROCESSES FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY PURE INDOLINE-2-CARBOXYLIC ACID AND N-ACETYL-INDOLINE-2-CARBOXYLIC ACID 审中-公开
标题翻译：用于制备光学纯吲哚-2-羧酸和N-乙酰基 - 吲哚-2-羧酸的新工艺
公开(公告)号：WO2006053440A1
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/CA2005/001757
申请日：2005-11-21
申请人： APOTEX PHARMACHEM INC. , WANG, Zhi-Xian , RAHEEM, Mohammed, Abdul , WEERATUNGA, Gamini
发明人： WANG, Zhi-Xian , RAHEEM, Mohammed, Abdul , WEERATUNGA, Gamini
IPC分类号： C07D209/42
CPC分类号： C07D209/42
摘要： Processes for: a) separating the enantiomers of indoline-2-carboxylic acid of formula (I): comprising of: (i) combining the (R, S) indoline-2-carboxylic acid with (1S)- or (1R)-10- camphorsulfonic acid as the resolving agent in a resolution solvent and crystallizing from the said mixture the diastereomeric salt of (S)- or (R)-indoline-2-carboxylic acid with optically pure (1S)- or (1R)-10-camphorsulfonic acid; (ii) regenerating the (S)- or (R)-indoline-2-carboxylic acid from the crystallized diastereomeric salt by using a suitable base or basic ion-exchange resin; and b) for the optical resolution of N-acetyl-indoline-2-carboxylic acid of formula, (II): comprising of: (i) combining the (R, S)-N-acetyl-indoline-2-carboxylic acid with (S)- or (R)- phenylglycinol as the resolving agent in a resolution solvent and crystallizing from the said mixture the diastereomeric salt of (S)- or (R)-N-acetyl-indoline-2-carboxylic acid with optically pure phenylglycinol; (ii) regenerating the (S)- or (R)-N-acetyl-indoline-2-carboxylic acid from the crystallized salt by using a suitable acid or acidic ion-exchange resin. The non-selected enantiomer may then be racemized and the process (a) or (b) repeated thus to obtain substantial conversion of the material to one enantiomer.
摘要翻译：用于：a）分离式（I）的二氢吲哚-2-羧酸的对映异构体的方法：包括：（i）将（R，S）二氢吲哚-2-羧酸与（1S） - 或（1R） - （S） - 或（R） - 二氢吲哚-2-羧酸的非对映异构体盐与光学纯的（1S） - 或（1R）-10 - 樟脑磺酸; （ii）通过使用合适的碱或离子交换树脂从结晶的非对映体盐中再生（S） - 或（R） - 二氢吲哚-2-羧酸; 和（b）用于光学拆分式（II）的N-乙酰基 - 二氢吲哚-2-羧酸：包括：（i）将（R，S）-N-乙酰基 - 二氢吲哚-2-羧酸与（S） - 或（R） - 苯基甘氨醇作为拆分剂，并在所述混合物中从（S） - 或（R）-N-乙酰基 - 二氢吲哚-2-羧酸的非对映体盐与光学纯化苯甘; （ii）使用合适的酸或酸性离子交换树脂从结晶盐中再生（S） - 或（R）-N-乙酰基 - 二氢吲哚-2-羧酸。然后可以将未选择的对映异构体进行外消旋化，然后重复方法（a）或（b），以获得材料到一种对映异构体的显着转化。

9. 发明申请

WO2003045916A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAMIPRIL 审中-公开
标题翻译：制备RAMIPRIL的方法
公开(公告)号：WO2003045916A1
公开(公告)日：2003-06-05
申请号：PCT/CA2002/001761
申请日：2002-11-18
申请人： BRANTFORD CHEMICALS INC. , WANG, Zhi-Xian , MCPHAIL, Cameron
发明人： WANG, Zhi-Xian , MCPHAIL, Cameron
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52
摘要： A process for separating diastereomeric mixtures of compounds of formula (1) and formula (2), wherein R 1 = H or R 1 denotes a carboxyl-esterifying group selected from C 1 -C 6 alkyl and C 7 -C 8 aralkyl, by treating the mixture of (1) and (2) with a solvent or mixture of solvents to obtain a substantially pure compound of formula (1).
摘要翻译：分离式（1）和式（2）化合物的非对映体混合物的方法，其中R 1 = H或R 1表示选自C 1 -C 6烷基和C 7 -C 8芳烷基的羧基酯化基团，通过用溶剂或溶剂混合物处理（1）和（2）的混合物，得到基本上纯的式（1）化合物。

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