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1. 发明申请

WO1997022574A1 PROCESS FOR PRODUCING CATECHOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产CATECHOL衍生物的方法
公开(公告)号：WO1997022574A1
公开(公告)日：1997-06-26
申请号：PCT/JP1996003650
申请日：1996-12-13
申请人： DAISO CO., LTD. , FURUKAWA, Yoshiro , TAKENAKA, Keishi
发明人： DAISO CO., LTD.
IPC分类号： C07C43/23
CPC分类号： C07C45/71 , C07C41/26 , C07C45/55 , C07C45/68 , Y02P20/55 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07C43/23
摘要： An improved process for producing catechol derivatives (1) useful as intermediates for compounds useful as drugs or agricultural chemicals, which comprises the reaction steps shown above. In said process (I), R represents alkyl, cycloalkyl, aralkyl, alkoxy, halogeno, allyl or aryl, and R represents a hydroxy-protecting group. The process is characterized in that formylation as the first step is conducted in the presence of a tin catalyst in two stages, first at 60 to 85 DEG C to a conversion of 30 to 80 % and then at 95 to 105 DEG C to completion, to thereby obtain a salicylaldehyde (3) in a high yield with a high selectivity. The objective catechol derivatives (1) having a high purity are hence obtained in a high yield.
摘要翻译：一种用于制备可用作药物或农药的化合物的中间体的儿茶酚衍生物（1）的改进方法，其包括上述反应步骤。在所述方法（I）中，R表示烷基，环烷基，芳烷基，烷氧基，卤代，烯丙基或芳基，R 1表示羟基保护基。该方法的特征在于，作为第一步的甲酰化在锡催化剂存在下分两个阶段进行，首先在60至85℃下转化30至80％，然后在95至105℃完成，从而以高产率以高选择性获得水杨醛（3）。因此以高产率获得具有高纯度的目标儿茶酚衍生物（1）。

2. 发明申请

WO1996030360A1 PROCESS FOR PRODUCING 1,4-BENZODIOXANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产1,4-苯二酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO1996030360A1
公开(公告)日：1996-10-03
申请号：PCT/JP1996000727
申请日：1996-03-21
申请人： DAISO CO., LTD. , FURUKAWA, Yoshiro , KITAORI, Kazuhiro , TAKENAKA, Keishi
发明人： DAISO CO., LTD.
IPC分类号： C07D319/20
CPC分类号： C07D319/20 , Y02P20/55
摘要： A novel process for producing 1,4-benzodioxane derivatives represented by general formula (1), which are useful as intermediates in the production of remedies for circulatory diseases and psychoneurotic diseases, comprising sulfonating a phenoxypropanediol compound by reacting with a sulfonyl halide compound, eliminating the protecting group, treating with a base to thereby subject to a ring closure reaction followed by, if required, further sulfonation. In said formula R represents H or RSO2 (wherein R represents alkyl or optionally alkyl-substituted phenyl); and R , R and R represent each H, halogeno, OH, NO2, CN, formyl, COOH, alkoxycarbonyloxy, alkyl, alkoxy, haloalkyl, N,N-dialkylamino, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, optionally alkyl-substituted phenyl, etc.
摘要翻译：一种用于生产由通式（1）表示的1,4-苯并二恶烷衍生物的新方法，其可用作生产循环系统疾病和精神神经病疾病的药物的中间体，包括通过与磺酰卤化合物反应来磺化苯氧基丙二醇化合物，消除保护基团，用碱处理，从而进行闭环反应，随后如果需要，进一步磺化。在所述式中，R 1表示H或RSO 2（其中R表示烷基或任选被烷基取代的苯基）; R 2，R 3和R 4分别表示H，卤代，OH，NO 2，CN，甲酰基，COOH，烷氧基羰基氧基，烷基，烷氧基，卤代烷基，N，N-二烷基氨基，烷基羰基，烷基取代的苯基等

3. 发明申请

WO1997026254A1 PROCESS FOR PRODUCING GLYCIDYL SULFONATE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产甘氨酸磺酸酯衍生物的方法
公开(公告)号：WO1997026254A1
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：PCT/JP1997000075
申请日：1997-01-17
申请人： DAISO CO., LTD. , SAKATA, Midori , FURUKAWA, Yoshiro , TAKENAKA, Keishi
发明人： DAISO CO., LTD.
IPC分类号： C07D303/34
CPC分类号： C07D303/16 , C07D301/00
摘要： A process for producing high-purity glycidyl sulfonate derivatives in high yields which comprises reacting glycidol, in particular a reaction mixture containing glycidol and obtained by reacting 3-chloro-1,2-propanediol in an aqueous medium under basic conditions, with a sulfonyl halide in a two-phase solvent comprising an organic solvent and water in the presence of bases comprising a specific inorganic base and either a tertiary amine or a pyridine derivative.
摘要翻译：一种以高产率生产高纯度缩水甘油磺酸酯衍生物的方法，其包括使缩水甘油，特别是含有缩水甘油的反应混合物并通过在碱性条件下在水性介质中与3-磺酰卤反应得到的反应混合物在包含特定无机碱和叔胺或吡啶衍生物的碱的存在下，在包含有机溶剂和水的两相溶剂中进行。

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