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1. 发明申请

WO2010015985A1 TRICYCLIC ALKYLAMINOMETHYLOXAZOLIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：三羟甲基氨基甲酰氧基吡唑啉酮衍生物
公开(公告)号：WO2010015985A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/IB2009/053356
申请日：2009-08-03
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/12 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/147 , A61K31/47
CPC分类号： C07D413/12 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/147
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R 1 is alkoxy or halogen; W is CH or N; A is O or NH; B is CO or (CH 2 ) q ; G is a group having one of the three formulae (II), (III) and (IV) below wherein Q represents O or S, Z represents CH or N, R 2 represents halogen and R 3 represents alkyl; m is 0 or 1; and n is 1 or 2; p is 0 or 1, provided m and p are not each 0; and q is 1 or 2; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1是烷氧基或卤素; W是CH或N; A是O或NH; B是CO或（CH 2）q; G是具有三个式（II），（III）和（IV）中的一个的基团，其中Q表示O或S，Z表示CH或N，R2表示卤素，R3表示烷基; m为0或1; n为1或2; p为0或1，条件是m和p不是每个0; q为1或2; 和这些化合物的盐。

2. 发明申请

WO2009128019A1 TRICYCLIC ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译： TRICYCLIC抗生素
公开(公告)号：WO2009128019A1
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：PCT/IB2009/051541
申请日：2009-04-14
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/048 , C07D519/00 , A61K31/33 , A61P31/04
CPC分类号： C07D491/048 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein U represents CH or N; W represents CH or N; R 1 represents alkoxy, halogen or CN; ring A represents a pyrrolidin-l,3-diyl-, a piperidin-l,3-diyl or a morpholin-2,4-diyl group and B represents CH 2 ; or ring A is selected from the groups drawn below:formula (II) wherein R 2 represents H, F or hydroxymethyl, and B is absent; G represents a group selected from the group consisting of -CH=CH-E,formula (III) and formula (IV) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Z independently represent CH or N; Q represents O or S; and E represents phenyl which is mono- or di-substituted wherein the substituents are each independently halogen; and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中U代表CH或N; W表示CH或N; R 1表示烷氧基，卤素或CN; 环A表示吡咯烷-1,3-二基 - 哌啶-1,3-二基或吗啉代-2,4-二基，B表示CH 2; 或环A选自下列基团：式（II）其中R2表示H，F或羟甲基，B不存在; G表示选自-CH = CH-E，式（III）和式（IV）的基团，其中Y 1，Y 2，Y 3和Z独立地表示CH或N; Q表示O或S; 并且E表示被单取代或二取代的苯基，其中取代基各自独立地为卤素; 以及这些化合物的药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2008126024A3 OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：奥沙利汀抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2008126024A3
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：PCT/IB2008051356
申请日：2008-04-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , GUDE MARKUS , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： GUDE MARKUS , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , RUEEDI GEORG , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/04 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, alkoxy or cyano; Y1 and Y2 each represent CH, one or two of U, V, W and X represent(s) N and the remaining each represent CH or, in the case of X, may also represent CRa, Ra being halogen, and, in the case of W, may also represent CRb, or each of U, V, W, X, Y1 and Y2 represents CH, or each of U, V, W, X and Y1 represents CH and Y2 represents N, or also one or, provided R1 is hydrogen, two of U, V, W, X, Y1 and Y2 represent(s) CRC and the remaining each represent CH, Rb being alkoxy, alkoxycarbonyl or alkoxyalkoxy and Rc being, each time it occurs, independently represents hydroxy or alkoxy; A-B-D represents a chain of 4 to 6 atoms, which 4 to 6 atoms are seleted from carbon, oxygen and nitrogen and may be substituted; E is one of the following groups: in which Z is CH or N and Q is O or S, or E is a phenyl group which is substituted once or twice in the meta and/or para position(s); and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1是氢，卤素，羟基，烷氧基或氰基; Y1和Y2各自表示CH，U，V，W和X中的一个或两个表示（s）N，其余各自表示CH，或在X的情况下也可以表示CR a，R a为卤素，并且在 W的情况也可以表示CRb，或者U，V，W，X，Y1，Y2各自表示CH，或U，V，W，X，Y1各自表示CH，Y2表示N，如果R1是氢，则U，V，W，X，Y1和Y2中的两个表示（s）CRC，其余各自表示CH，Rb为烷氧基，烷氧基羰基或烷氧基烷氧基，Rc为每次发生时，独立地表示羟基或烷氧基; A-B-D表示4至6个原子的链，其中4至6个原子从碳，氧和氮中分离并可以被取代; E是以下组之一：其中Z是CH或N，Q是O或S，或E是在间位和/或对位被取代一次或两次的苯基; 和这些化合物的盐。

4. 发明申请

WO2008026172A1 SPIRO ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： SPIRO抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2008026172A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/IB2007/053472
申请日：2007-08-29
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/424 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 represents H, alkyl, alkoxy, cyano or halogen; one of U and X represents CH or N and the other represents CH, or, in the case of U, may also represent CR a and, in the case of X, may also represent CR b ; R a represents halogen; R b represents halogen or alkoxy; B represents N, D represents CH 2 and A represents CH(OH)CH 2 or CH 2 CH 2 , or B represents CH, D represents CH 2 or O and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO, or also B represents C(OH), D represents CH 2 and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO; R 2 represents H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; and E represents naphthyl or a binuclear heterocyclic group; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antimicrobial agents.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示H，烷基，烷氧基，氰基或卤素; U和X中的一个表示CH或N，另一个表示CH，或者在U的情况下也可以表示CR ，并且在X的情况下也可以表示CR b'/ SUP>; R a表示卤素; R b表示卤素或烷氧基; B表示N，D表示CH 2，A表示CH（OH）CH 2或CH 2 CH 2，，或B表示CH，D表示CH 2或O，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH） CH 2 OH，CH（OH）CH（OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO，或者B代表C（ OH），D表示CH 2，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2 CH（OH）CH（OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO; R 2表示H，烷基，烯基，羟基烷基或烷氧基羰基烷基; E表示萘基或双核杂环基; 和这些化合物的盐。这些化合物可用作抗微生物剂。

5. 发明申请

WO2007107965A1 CYCLOHEXYL OR PIPERIDINYL CARBOXAMIDE ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：环己基或哌啶甲酰胺抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2007107965A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/IB2007/051002
申请日：2007-03-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： A61K31/517 , C07D401/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/06 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/06
CPC分类号： C07D405/12 , C07D215/20 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to antibiotic cyclohexyl or piperidinyl carboxamide derivatives of formula (I) wherein R 1 represents hydrogen, halogen, (C 1 -C 4 )alkyl, (C 1 -C 4 )alkoxy, cyano or COOR 2 , R 2 being (C 1 -C 4 )alkyl; one or two of U, V, W and X represent(s) N and the remaining represent each CH, or, in the case of X, may also represent CR x , R x being a halogen atom; either B represents N and A represents CH 2 CH 2 or CH(OR 3 )CH 2 , or B represents CH or C(OR 4 ) and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OR 5 ), CH(OR 6 )CH 2 , CH(OR 7 )CH(OR 8 ), CH=CH or CH 2 CH 2 ; each of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 represents independently hydrogen, SO 3 H, PO 3 H 2 , CH 2 OPO 3 H 2 or COR 9 , R 9 being either CH 2 CH 2 COOH or such that R 9 -COOH is a naturally occurring amino acid or dimethylaminoglycine; and to salts of such compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素环己基或哌啶基甲酰胺衍生物，其中R 1表示氢，卤素，（C 1 -C 4））烷基，（C 1 -C 4 -C 4）烷氧基，氰基或COOR 2，R 2是（C _{1 -C _{4 ）烷基; U，V，W和X中的一个或两个表示（s）N，其余表示每个CH，或者在X的情况下也可以表示CR x， / SUP>是卤素原子; B表示N，A表示CH 2 CH 2或CH（OR 3）CH 2，或B 表示CH或C（OR 4），A表示OCH 2，CH 2 CH（OR 5）， CH（OR 6）CH 2，CH（OR 7）CH（OR 8），CH = CH 或CH 2 CH 2 CH 2; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7， >和R 8独立地表示氢，SO 3 H，PO 3 H 2，CH 2 3或2或3，其中R 9为CH 2，或者使得R 9 -COOH是天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸; 和式（I）化合物的盐。}}

6. 发明申请

WO2006038172A1 NEW PIPERIDINE ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：新的哌啶抗生素
公开(公告)号：WO2006038172A1
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/IB2005/053238
申请日：2005-10-03
申请人： ACTELION PERCUREX AG , SURIVET, Jean-Philippe , HUBSCHWERLEN, Christian , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： SURIVET, Jean-Philippe , HUBSCHWERLEN, Christian , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D409/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61P31/04
CPC分类号： C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： The invention relates to novel, antibacterially active piperidine derivatives of the formula (I) wherein one of U and V represents N, the other represents N or CH; M represents CH 2 CH 2 , CH=CH, CH(OH)CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(NH 2 )CH 2 , COCH 2 or OCH 2 ; R 1 represents alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen or cyano; R 2 represents hydrogen or halogen; R 3 represents carboxy, carboxamido, alkylaminocarbonyl, hydroxy, aminocarbonyloxy, 2-tetrazolyl or 3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl; R 4 represents alkyl, (C 1 -C 4 )alkoxy-(C 1 -C 4 )alkyl, haloalkyl, alkenyl, arylalkyl, aryl-S(O) m -alkyl, heteroarylalkyl, heteroarylaminocarbonylalkyl, heteroaryl-S(O) m -alkyl, CH 2 -CH=CHaryl or cycloalkyl-S(O) m -alkyl; n is an integer from 0 to 3; and m is 0o r2.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型抗菌活性哌啶衍生物，其中U和V之一表示N，另一个表示N或CH; M表示CH

7. 发明申请

WO2005023801A1 ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIE HERSTELLUNG VON OXAZOLIDINON-CHINOLON HYBRIDEN 审中-公开
标题翻译：中间产物恶唑烷酮喹诺酮类杂种的生产
公开(公告)号：WO2005023801A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：PCT/EP2004/009858
申请日：2004-09-03
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean, Philippe , BAESCHLIN, Daniel, K.
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , SURIVET, Jean, Philippe , BAESCHLIN, Daniel, K.
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D263/20 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt Zwischenprodukte (ZP) für eine neue und effiziente Synthese von Verbindungen, bei denen die Pharmakophore von Chinolon und Oxazolidinon über einen chemisch stabilen Linker miteinander verknüpft sind.
摘要翻译：本发明描述了用于化合物的新的和有效的合成，其中通过化学稳定的接头喹诺酮和恶唑烷酮的药效链接中间体（ZP）。

8. 发明申请

WO2010067332A1 5-AMINO-2-(1-HYDROXY-ETHYL)-TETRAHYDROPYRAN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-氨基-2-（1-羟基 - 乙基） - 羟基衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2010067332A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/IB2009/055689
申请日：2009-12-11
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D491/056 , C07D497/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/498 , A61P31/04
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R 1 represents alkoxy (notably methoxy); R 2 represents H or F; each of R 3 , R 4 , R 5 and R 6 represents independently H or D; V represents CH and W represents CH or N or V represents N and W represents CH; Y represents CH or N; Z represents O, S or CH 2 ; and A represents CH 2 , CH 2 CH 2 or CD 2 CD 2 ; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基（特别是甲氧基）; R2表示H或F; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地表示H或D; V表示CH且W表示CH或N或V表示N，W表示CH; Y表示CH或N; Z表示O，S或CH 2; A代表CH2，CH2CH2或CD2CD2; 和这些化合物的盐。

9. 发明申请

WO2010041194A1 TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：三氧化二氮唑酮类抗生素化合物
公开(公告)号：WO2010041194A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/054357
申请日：2009-10-06
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RITZ, Daniel , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein ----- is a bond or is absent, V is CH, CR 6 or N; R 0 is H or, if ----- is a bond, may also be alkoxy; R 1 is notably H or halogen; U is CH or N when ----- is a bond, or, if ----- is absent, U is CH 2 , NH or NR 9 ; R 2 is H, alkylcarbonyl or CH 2 -R 3 ; R 3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R 4 is H or, if n is not 0 and R 5 is H, may also be OH; R 5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R 6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or -(CH 2 ) q -NR 7 R 8 , q being 1, 2 or 3 and each of R 7 and R 8 independently being H or alkyl or R 7 and R 8 forming with the N atom bearing them a ring; R 9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is -(CH 2 ) p -, -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-; G is substituted phenyl or G 1 or G 2 , wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y 1 , Y 2 and Y 3 may each be CH or N; and n is 0 when A is -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-, and n is 0, 1 or 2 when A is -(CH 2 ) p -, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中Δε- 是一个键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H，或者如果Δε- 是一个键，也可以是烷氧基; R 1特别是H或卤素; 当Δε- 是一个债券，或者，如果?? ----- ?? 不存在，U是CH 2，NH或NR 9; R 2是H，烷基羰基或者-CH 2 -R 3; R 3为H，烷基或羟烷基; R 4为H，或者如果n不为0且R 5为H，也可为OH; R 5为H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧基羰基; R 6是羟基烷基，羧基，烷氧基羰基或 - （CH 2）q -NR 7 R 8，q是1,2或3，R 7和R 8各自独立地是H或烷基或R 7和R 8与 N原子带有一个环; R 9是烷基或羟烷基; A是 - （CH 2）p - ， - CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - ; G是取代的苯基或G 1或G 2，其中Q是O或S，X是CH或N; Y 1，Y 2和Y 3各自为CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - 时，n为0，当A为 - （CH 2）p - ，p为1时，n为0,1或2， 2，3或4，条件是n和p的和为2,3或4; 和这些化合物的盐。

10. 发明申请

WO2009147616A1 [4-(1-AMINO-ETHYL) -CYCLOHEXYL] -METHYL-AMINE AND [6-(1-AMINO-ETHYL) -TETRAHYDRO- PYRAN-3-YL] -METHYL-AMINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译： [4-（1-氨基 - 乙基） - 环己基] - 甲基 - 胺和[6-（1-氨基 - 乙基） - 羟基 - 吡喃-3-基] - 甲基胺衍生物作为抗生素
公开(公告)号：WO2009147616A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/IB2009/052307
申请日：2009-06-02
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , RUEEDI, Georg , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D215/22 , C07D407/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61K31/4375 , A61P31/00
CPC分类号： C07D215/22 , C07D405/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R 1 represents alkoxy or halogen; U, V and W each represent CH, or one of U, V and W represents N and the others each represent CH; A represents CH 2 or O; G is CH=CH-E wherein E represents a phenyl group mono- or di-substituted with halogen, or G is a group of one of the formulae (II), (III) hereafter wherein Z represent CH or N, Q represents O or S and K represents O or S; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基或卤素; U，V和W各自表示CH，或U，V和W之一表示N，其余各自表示CH; A表示CH 2或O; G是CH = CH-E，其中E表示被卤素单取代或二取代的苯基，或G是下式（II），（III）之一的基团，其中Z表示CH或N，Q表示O 或S和K表示O或S; 和这些化合物的盐。

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