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1. 发明申请

WO02093164A3 PYRIDYLPYRIMIDINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST PRION DISEASES 审中-公开
标题翻译：吡啶并吡啶衍生物作为有效的化合物对抗疾病
公开(公告)号：WO02093164A3
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/EP0205420
申请日：2002-05-16
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , STEIN-GERLACH MATTHIAS , SALASSIDIS KONSTADINOS , BACHER GERALD , MUELLER STEFAN
发明人： STEIN-GERLACH MATTHIAS , SALASSIDIS KONSTADINOS , BACHER GERALD , MUELLER STEFAN
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/7084 , A61K31/7088 , A61P25/28 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07K16/40 , C12N15/11 , C12Q1/42 , C12Q1/48 , G01N33/68
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/7084 , A61K31/7088 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , G01N2500/04
摘要： The present invention relates to pyridylpyrimidine derivatives of the general formula (I) : wherein R represents hydrogen or methyl and Z represents nitrogen containing functional groups, the use of the pyridylpyrimidine derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of prion infections and prion diseases, as well as compositions containing at least one pyridylpyrimidine derivative and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the present invention is directed to methods for preventing and/or treating prion infections and prion diseases using said pyridylpyrimidine derivatives. Human cellular protein kinases, phosphatases and cellular signal transduction molecules are disclosed as targets for detecting, preventing and/or treating prion infections and diseases, especially BSE, vCJD, or CJD, which can be inhibited by the inventive pyridylpyrimidine derivatives.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的吡啶基嘧啶衍生物：其中R代表氢或甲基，Z代表含氮官能团，使用吡啶基嘧啶衍生物作为药物活性剂，特别是用于预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病，以及含有至少一种吡啶基嘧啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的组合物。此外，本发明涉及使用所述吡啶基嘧啶衍生物预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病的方法。公开了人细胞蛋白激酶，磷酸酶和细胞信号转导分子作为检测，预防和/或治疗朊病毒感染和疾病，特别是可被本发明的吡啶基嘧啶衍生物抑制的BSE，vCJD或CJD的靶标。

2. 发明申请

WO2004013633A2 MEDIUM AND METHOD FOR ENRICHING, PURIFYING OR DEPLETING ATP BINDING PROTEINS FROM A POOL OF PROTEINS 审中-公开
标题翻译：从蛋白质池中增殖，净化或减少ATP结合蛋白的培养基和方法
公开(公告)号：WO2004013633A2
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：PCT/EP2003/008375
申请日：2003-07-29
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , GODL, Klaus , MISSIO, Andrea , DAUB, Henrik , STEIN-GERLACH, Matthias , GREFF, Zoltan
发明人： GODL, Klaus , MISSIO, Andrea , DAUB, Henrik , STEIN-GERLACH, Matthias , GREFF, Zoltan
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： G01N33/573 , A61K38/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07K1/22 , G01N33/6803 , G01N2333/91205
摘要： The present invention relates to a medium and a method for enriching ATP binding proteins, e.g. proteinkinases, from a pool of proteins, like a proteome. The medium of the present invention comprises specific inhibitors, e.g. at least one of the compounds 4-[4-(4-fluoro-phenyl)-5-pyridine-4-yl-l H -imidazole-2-yl]-benzylamine, 2-[4-(2-Amino-ethoxy)- phenylamino]-6-(2,6-dichloro-phenyl)-8-methyl-8 H -pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-one, 2-[1-(3-aminopropyl)-1 H -indole-3-yl)maleimide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1 H -indol-3-yl]-3-(1 H -indol 3-yl)-maleinmide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1 H -indol-3-yl]-4-(1-methyl-l H -indol-3-yl) maleinimide, 3-(8-Aminomethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido-[1,2- a ]-indol-10-yl)-4-(1-methyl-l H -indol -3-y1)-maleinmide, [6-(3-Amino-propoxy)-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-chloro-phenyl)-amine, 6-(3-Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-amine, 6-(3Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-bromo-phenyl)-amine and 4-[4-(4-Amino-butyl)-piperazin-l-yl-methyl]- N -[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide immobilized on a support material. According to the method of the present invention the above-mentioned immobilized compounds are used to selectively bind protein kinases from a pool of heterogeneous proteins.
摘要翻译：本发明涉及一种培养基和一种富含ATP结合蛋白的方法，蛋白质蛋白酶，来自蛋白质库，如蛋白质组。本发明的培养基包含特异性抑制剂，例如， 4- [4-（4-氟 - 苯基）-5-吡啶-4-基-1H-咪唑-2-基] - 苄胺中的至少一种化合物，2- [4-（2-氨基 - 乙氧基） - 苯基氨基] -6-（2,6-二氯 - 苯基）-8-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮，2- [1-（3-氨基丙基）-1H-吲哚 -3-基）马来酰亚胺，3- [1-（3-氨基丙基）-1H-吲哚-3-基] -3-（1H-吲哚-3-基） - 马来酰亚胺，3- [1-（3-氨基丙基） -1H-吲哚-3-基] -4-（1-甲基-1H-吲哚-3-基）马来酰亚胺，3-（8-氨基甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a ] - （1-甲基-1H-吲哚-3-基） - 马来酰胺，[6-（3-氨基 - 丙氧基） - 甲氧基 - 喹唑啉-4-基] - （3- 苯基） - 胺，6-（3-氨基 - 丙氧基）-7-甲氧基 - 喹唑啉-4-基 - （3-氯-4-氟 - 苯基） - 胺，6-（3Amino-丙氧基） - -7-甲氧基 - 喹唑啉-4-基] - （3-溴 - 苯基） - 胺和4- [4-（4-氨基 - 丁基） - 哌嗪-1-基 - 甲基] -N- [4-甲基 - 3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯基] - 苯甲酰胺固定在载体材料上。根据本发明的方法，上述固定化化合物用于选择性地结合来自异质蛋白库的蛋白激酶。

3. 发明申请

WO2002093164A2 PYRIDYLPYRIMIDINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST PRION DISEASES 审中-公开
标题翻译：吡啶并吡啶衍生物作为有效的化合物对抗疾病
公开(公告)号：WO2002093164A2
公开(公告)日：2002-11-21
申请号：PCT/EP2002/005420
申请日：2002-05-16
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , STEIN-GERLACH, Matthias , SALASSIDIS, Konstadinos , BACHER, Gerald , MÜLLER, Stefan
发明人： STEIN-GERLACH, Matthias , SALASSIDIS, Konstadinos , BACHER, Gerald , MÜLLER, Stefan
IPC分类号： G01N33/48
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/7084 , A61K31/7088 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , G01N2500/04
摘要： The present invention relates to pyridylpyrimidine derivatives of the general formula (I) : wherein R represents hydrogen or methyl and Z represents nitrogen containing functional groups, the use of the pyridylpyrimidine derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of prion infections and prion diseases, as well as compositions containing at least one pyridylpyrimidine derivative and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the present invention is directed to methods for preventing and/or treating prion infections and prion diseases using said pyridylpyrimidine derivatives. Human cellular protein kinases, phosphatases and cellular signal transduction molecules are disclosed as targets for detecting, preventing and/or treating prion infections and diseases, especially BSE, vCJD, or CJD, which can be inhibited by the inventive pyridylpyrimidine derivatives.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的吡啶基嘧啶衍生物：其中R代表氢或甲基，Z代表含氮官能团，使用吡啶基嘧啶衍生物作为药物活性剂，特别是用于预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病，以及含有至少一种吡啶基嘧啶衍生物和/或其药学上可接受的盐的组合物。此外，本发明涉及使用所述吡啶基嘧啶衍生物预防和/或治疗朊病毒感染和朊病毒疾病的方法。公开了人细胞蛋白激酶，磷酸酶和细胞信号转导分子作为检测，预防和/或治疗朊病毒感染和疾病，特别是可被本发明的吡啶基嘧啶衍生物抑制的BSE，vCJD或CJD的靶标。

4. 发明申请

WO2004013633A3 METHOD FOR ISOLATING ATP BINDING PROTEINS BY MEANS OF IMMOBOLIZED PROTEIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：通过免疫蛋白抑制剂分离ATP结合蛋白的方法
公开(公告)号：WO2004013633A3
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：PCT/EP0308375
申请日：2003-07-29
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , GODL KLAUS , MISSIO ANDREA , DAUB HENRIK , STEIN-GERLACH MATTHIAS , GREFF ZOLTAN , KLEBL BERT , ORFI LASZLO , KERI GYOERGY , VARGA ZOLTAN
发明人： GODL KLAUS , MISSIO ANDREA , DAUB HENRIK , STEIN-GERLACH MATTHIAS , GREFF ZOLTAN , KLEBL BERT , ORFI LASZLO , KERI GYOERGY , VARGA ZOLTAN
IPC分类号： A61K38/00 , C07D239/72 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07K1/22 , G01N33/573 , G01N33/68
CPC分类号： G01N33/573 , A61K38/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07K1/22 , G01N33/6803 , G01N2333/91205
摘要： The present invention relates to a medium and a method for enriching ATP binding proteins, e.g. proteinkinases, from a pool of proteins, like a proteome. The medium of the present invention comprises specific inhibitors, e.g. at least one of the compounds 4-[4-(4-fluoro-phenyl)-5-pyridine-4-yl-lH-imidazole-2-yl]-benzylamine, 2-[4-(2-Amino-ethoxy)- phenylamino]-6-(2,6-dichloro-phenyl)-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-one, 2-[1-(3-aminopropyl)-1H-indole-3-yl)maleimide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-3-(1H-indol 3-yl)-maleinmide, 3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-4-(1-methyl-lH-indol-3-yl) maleinimide, 3-(8-Aminomethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido-[1,2-a]-indol-10-yl)-4-(1-methyl-lH-indol -3-y1)-maleinmide, [6-(3-Amino-propoxy)-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-chloro-phenyl)-amine, 6-(3-Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-amine, 6-(3Amino-propoxy)-7-methoxy-quinazolin-4-yl]-(3-bromo-phenyl)-amine and 4-[4-(4-Amino-butyl)-piperazin-l-yl-methyl]-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide immobilized on a support material. According to the method of the present invention the above-mentioned immobilized compounds are used to selectively bind protein kinases (e.g. p38, JNK1, JNK2, CK18, RICK, GAK) from a pool of heterogeneous proteins.
摘要翻译：本发明涉及一种培养基和一种富含ATP结合蛋白的方法，蛋白质蛋白酶，来自蛋白质库，如蛋白质组。本发明的培养基包含特异性抑制剂，例如， 4- [4-（4-氟 - 苯基）-5-吡啶-4-基-1H-咪唑-2-基] - 苄胺中的至少一种化合物，2- [4-（2-氨基 - 乙氧基） - 苯基氨基] -6-（2,6-二氯 - 苯基）-8-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮，2- [1-（3-氨基丙基）-1H-吲哚 -3-基）马来酰亚胺，3- [1-（3-氨基丙基）-1H-吲哚-3-基] -3-（1H-吲哚-3-基） - 马来酰亚胺，3- [1-（3-氨基丙基） -1H-吲哚-3-基] -4-（1-甲基-1H-吲哚-3-基）马来酰亚胺，3-（8-氨基甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a ] - （1-甲基-1H-吲哚-3-基） - 马来酰胺，[6-（3-氨基 - 丙氧基） - 甲氧基 - 喹唑啉-4-基] - （3- 苯基） - 胺，6-（3-氨基 - 丙氧基）-7-甲氧基 - 喹唑啉-4-基 - （3-氯-4-氟 - 苯基） - 胺，6-（3Amino-丙氧基） - -7-甲氧基 - 喹唑啉-4-基] - （3-溴 - 苯基） - 胺和4- [4-（4-氨基 - 丁基） - 哌嗪-1-基 - 甲基] -N- [4-甲基 - 3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯基] - 苯甲酰胺固定在载体材料上。根据本发明的方法，上述固定化化合物用于选择性地结合蛋白激酶（例如p38，JNK1，JNK2，CK18，RICK，GAK）从异源蛋白质库中。

5. 发明申请

WO0140503A3 METHOD FOR IDENTIFICATION AND QUANTIFICATION OF KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：激酶抑制剂的鉴定和定量方法
公开(公告)号：WO0140503A3
公开(公告)日：2002-07-18
申请号：PCT/EP0012303
申请日：2000-12-06
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , STEIN-GERLACH MATTHIAS , METT HELMUT , MARSCHALL MANFRED , STAMMINGER THOMAS
发明人： STEIN-GERLACH MATTHIAS , METT HELMUT , MARSCHALL MANFRED , STAMMINGER THOMAS
IPC分类号： C12Q1/48 , G01N33/50 , G01N33/569
CPC分类号： C12Q1/48 , G01N2333/9121 , G01N2500/00
摘要： The present invention relates to a method for the identification of kinase inhibitors which is suitable for high-throughput screening. Moreover, the inhibitory effect of test substances can be quantified and a potential cytotoxicity of the respective inhibitors can be detected. The method is particularly suitable for the identification of inhibitors of viral kinases, e.g. herpes viral kinases.
摘要翻译：本发明涉及一种适用于高通量筛选的用于鉴定激酶抑制剂的方法。此外，可以量化测试物质的抑制作用，并且可以检测各种抑制剂的潜在的细胞毒性。该方法特别适用于鉴定病毒激酶的抑制剂，例如，疱疹病毒激酶。

6. 发明申请

WO2003006426A1 AROMATIC GUANYLHYDRAZONES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST NEURODISEASES 审中-公开
标题翻译： AROMATIC GUANYLHYDRAZONES作为有效的化合物对抗神经病
公开(公告)号：WO2003006426A1
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/EP2002/007859
申请日：2002-07-15
申请人： AXXIMA PHARMACEUTICALS AG , STEIN-GERLACH, Matthias , BEVEC, Dorian
发明人： STEIN-GERLACH, Matthias , BEVEC, Dorian
IPC分类号： C07C281/18
CPC分类号： C07C281/18
摘要： The present invention provides novel aromatic guanylhydrazone compounds and relates to the use of a class of aromatic guanylhydrazones compounds as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of neurodiseases such as addiction, alzheimer's disease, anxiety disorders, autism, blindness, cerebral palsy, chronic fatigue syndrome, Chorea Huntington, depression, dyslexia, epilepsy, infectious diseases, prion diseases, prion infections, multiple sclerosis, muscular dystrophy, neurology, neurotoxicities, pain, parkinson's disease, schizophrenia, sleep disorders, stress, stroke, tourette syndrome, and tumors. Furthermore, the present invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one aromatic guanylhydrazone compound and/or pharmaceutically acceptable salt thereof. These pharmaceutical compositions can be used within methods for preventing and/or treating neurological and/or mental diseases, especially prion infections and prion diseases.
摘要翻译：本发明提供新颖的芳香脒腙化合物，涉及使用一类芳香脒腙化合物作为药物活性剂，特别是用于预防和/或治疗神经疾病如成瘾，阿尔茨海默病，焦虑症，孤独症，失明，脑麻痹，慢性疲劳综合征，亨廷顿舞蹈症，抑郁症，诵读困难，癫痫，传染病，朊病毒疾病，朊病毒感染，多发性硬化症，肌营养不良症，神经病学，神经毒性，疼痛，帕金森病，精神分裂症，睡眠障碍，压力，中风，，和肿瘤。此外，本发明涉及含有至少一种芳香脒腙化合物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。这些药物组合物可用于预防和/或治疗神经和/或精神疾病，特别是朊病毒感染和朊病毒疾病的方法。

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