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1. 发明申请

WO2013182240A1 BETA-HAIRPIN PEPTIDOMIMETICS 审中-公开
公开(公告)号：WO2013182240A1
公开(公告)日：2013-12-12
申请号：PCT/EP2012/060766
申请日：2012-06-06
申请人： POLYPHOR AG , GOMBERT, Frank Otto , OBRECHT, Daniel , LEDERER, Alexander , ZIMMERMANN, Johann , OEFNER, Christian
发明人： GOMBERT, Frank Otto , OBRECHT, Daniel , LEDERER, Alexander , ZIMMERMANN, Johann , OEFNER, Christian
IPC分类号： C07K7/64
CPC分类号： A61K38/12 , A61K38/00 , C07K7/08 , C07K7/54
摘要： β-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Tyr 1 -His 2 -Xaa 3 -Cys 4 -Ser 5 -Xaa 6 -DPro 7 -Xaa 8 -Arg 9 -Tyr 10 -Cys 11 -Tyr 12 -Xaa 13 -Xaa 14 -Xaa 15 -Pro 16 -), disulfide bond between Cys 4 and Cys 11 , and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa 3 , Xaa 6 , Xaa 8 , Xaa 13 , Xaa 14 and Xaa 15 being amino acid residues of certain types which are defined in the description and the claims, have favorable pharmacological properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or for treating immunosuppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells and/or as agents to induce mobilization of stem cells to regulate tissue repair. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid-and solution phase synthetic strategy.
摘要翻译：通式为（-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Xaa6-DPro7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Pro16-）的β-发夹肽模拟物，Cys4和 Cys11及其药学上可接受的盐与在说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基的Xaa3，Xaa6，Xaa8，Xaa13，Xaa14和Xaa15具有有利的药理学性质并可用于预防HIV感染健康个体或减慢和停止感染患者的病毒进展; 或由CXCR4受体活性介导或产生癌症; 或其中免疫性疾病介导或由CXCR4受体活性产生; 或用于治疗免疫抑制; 或在外周血干细胞的分离采集期间和/或作为诱导干细胞动员调节组织修复的试剂。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法来制造。

2. 发明申请

WO2004060261A3 VERBINDUNGEN, DIE FAKTOR VIIA-AKTIVTAT INHIEREN 审中-公开
公开(公告)号：WO2004060261A3
公开(公告)日：2004-07-22
申请号：PCT/EP2004/000026
申请日：2004-01-05
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , ECKL, Robert , WEBER, Lutz , OEFNER, Christian
发明人： ECKL, Robert , WEBER, Lutz , OEFNER, Christian
IPC分类号： C07H15/203
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel (I). Diese Verbindungen stellen sehr wirksame Faktor VIIa Inhibitoren dar und sind deshalb vor allem bei der Behandlung und/oder Vorbeugung von Thrombosen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündung, Arteriosklerose und Tumorerkrankungen von Interesse.

3. 发明申请

WO2003064440A1 VERBINDUNGEN, DIE FAKTOR XA-AKTIVÄT INHIBIEREN 审中-公开
标题翻译： Xa因子AKTIVÄT抑制化合物
公开(公告)号：WO2003064440A1
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/EP2003/001011
申请日：2003-01-31
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , ECKL, Robert , SCHABBERT, Silke , FUCHS, Thilo , WEBER, Lutz , OEFNER, Christian
发明人： ECKL, Robert , SCHABBERT, Silke , FUCHS, Thilo , WEBER, Lutz , OEFNER, Christian
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7034
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) oder pharmazeutisch akzeptable Salze, Solvate, Hydrate oder pharmazeutisch akzeptable Formulierungen derselben. Diese Verbindungen können zur Hemmung von Faktor Xa und zur Vorbeugung und/oder Behandlung von thrombolytischen Erkrankungen verwendet werden.
摘要翻译：本发明涉及式（I）或药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或其药学上可接受的制剂的化合物。这些化合物可以用于抑制因子Xa和用于血栓溶解疾病的预防和/或治疗。

4. 发明申请

WO2004060261A2 NOVEL FACTOR VIIA INHIBITING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：凝血因子VIIa抑制新化合物
公开(公告)号：WO2004060261A2
公开(公告)日：2004-07-22
申请号：PCT/EP2004000026
申请日：2004-01-05
申请人： MORPHOCHEM AG KOMB CHEMIE , ECKL ROBERT , WEBER LUTZ , OEFNER CHRISTIAN
发明人： ECKL ROBERT , WEBER LUTZ , OEFNER CHRISTIAN
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P41/00 , C07H15/203 , A61K
CPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7034
摘要： The invention relates to the novel compounds of formula (I): These compounds are potent factor VIIa inhibitors and are therefore particularly useful for the treatment and/or the prophylaxis of thromboses, apoplexy, cardiac infarction, inflammation, arteriosclerosis and tumor diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新化合物。这些化合物是非常有效的凝血因子Ⅶa抑制剂，因此特别可用于治疗和/或预防血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化和感兴趣的肿瘤。

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