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1. 发明申请

WO2008037224A3 CONTROLLED RELEASE DOSAGE FORM CONTAINING LERCANIDIPINE AND A PERFORMANCE ENHANCING ACID 审中-公开
标题翻译：含有大茴香萜的控制释放剂型和增强性能的酸
公开(公告)号：WO2008037224A3
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/CR2007000002
申请日：2007-09-26
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SA , ABALO ESTEBAN A , RICCI MARCELO A , MEYER GLENN A , CARRAUD PABLO F A
发明人： ABALO ESTEBAN A , RICCI MARCELO A , MEYER GLENN A , CARRAUD PABLO F A
IPC分类号： A61K31/4422 , A61K9/22 , A61P9/08
CPC分类号： A61K31/4422 , A61K9/0004 , A61K9/2013
摘要： A controlled release dosage form containing lercanidipine, or a salt thereof, a performance-enhancing acid, and at least one other pharmaceutical excipient exhibits enhanced in vitro dissolution of lercanidipine, enhanced storage stability based upon the reduced degradation of lercanidipine, and/or enhanced in vivo bioavailability of lercanidipine as compared to an otherwise similar controlled release dosage form excluding the performance-enhancing acid but containing the same amount of lercanidipine.
摘要翻译：包含乐卡地平或其盐，性能增强酸和至少一种其它药物赋形剂的控释剂型表现出增强的乐卡地平的体外溶解，基于乐卡地平降低的降低提高的储存稳定性，和/或增强的与除了性能增强酸但含有相同量的乐卡地平的其他类似控释剂型相比，乐卡地平的体内生物利用度。

2. 发明申请

WO2007073702A2 COMPRIMIDO MULTICAPA CON COMBINACIÓN DE TRIPLE LIBERACIÓN 审中-公开
标题翻译：多层复合压缩三重释放
公开(公告)号：WO2007073702A2
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：PCT/CR2006/000008
申请日：2006-12-20
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SOCIEDAD ANONIMA , TONEGUZZO, Fernando, G. , MEYER, Glenn, A. , RICCI, Marcelo, A. , COPPARI, Marcelo, A. , PASTINI, Ana, C. , FISCHBEIN, Gustavo, A.
发明人： TONEGUZZO, Fernando, G. , MEYER, Glenn, A. , RICCI, Marcelo, A. , COPPARI, Marcelo, A. , PASTINI, Ana, C. , FISCHBEIN, Gustavo, A.
CPC分类号： A61K9/209 , A61K9/0004
摘要： Esta invención se refiere a un comprimido multicapa para una combinación de triple liberación de agentes activos a un ambiente de uso. Más particularmente, la invención se refiere a un comprimido multicapa (1) que comprende dos capas externas que contienen droga (2 y 3) en arreglo apilado con respecto a una forma de dosificación oral (4) y sobre lados opuestos de la forma de dosificación oral (4) que provee una combinación de triple liberación de al menos un agente activo. En una realización de la invención, la forma de dosificación es un dispositivo osmótico. En otra realización de la invención, la forma de dosificación es un núcleo recubierto gastrorresistente. En aún otra realización de la invención, la forma de dosificación es un comprimido matricial. En una realización diferente, la forma de dosificación es una cápsula dura.
摘要翻译：本发明涉及用于将三重释放活性剂与使用环境组合的多层片剂。更具体地说，本发明涉及一种多层片剂（1），其包含相对于口服剂型（4）堆叠排列的含药物（2和3）的两个外层，并且在侧面与提供三次释放至少一种活性剂的组合的口服剂型（4）相反。在本发明的一个实施方案中，剂型是渗透装置。在本发明的另一个实施方案中，剂型是包衣的胃耐受芯。在本发明的另一个实施方案中，剂型是骨架片剂。在不同的实施方案中，剂型是硬胶囊。

3. 发明申请

WO2006089494A9 OSMOTIC DEVICE CONTAINING AMANTADINE AND AN OSMOTIC SALT 审中-公开
标题翻译：含有金刚烷胺和渗透性盐的渗透装置
公开(公告)号：WO2006089494A9
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/CR2005000005
申请日：2005-12-02
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SA , MEYER GLENN A , FELEDER ETHEL C , RICCI MARCELO A , COPPARI MARCELO A , BEFUMO MARCELO E , FAOUR JOAQUINA , VERGEZ JUAN A
发明人： MEYER GLENN A , FELEDER ETHEL C , RICCI MARCELO A , COPPARI MARCELO A , BEFUMO MARCELO E , FAOUR JOAQUINA , VERGEZ JUAN A
IPC分类号： A61K31/13 , A61K9/20 , A61K9/28
CPC分类号： A61K31/13 , A61K9/0004 , A61K9/2009 , A61K9/2866
摘要： The invention relates to osmotic devices containing a unitary core which comprises an amantadine salt and an osmotic salt, in which the two salts have a common ion. The amantadine release speed is modified from a first order release profile to a zero order, pseudo zero order or sigmoidal release profile by increasing the quantity of osmotic salt in the core of the device. The osmotic device includes a semi-permeable membrane with a controlled porosity which can be adapted as required in order to co-operate with the osmotic salt in providing a pre-determined drug-release profile. The osmotic salt does not have to be covered and is mixed with the amantadine salt.
摘要翻译：本发明涉及含有单一核心的渗透装置，该核心包含金刚烷胺盐和渗透盐，其中两种盐具有共同的离子。通过增加装置核心中渗透盐的量，金刚烷胺释放速度从第一级释放曲线修改为零级，伪零级或S形释放曲线。渗透装置包括具有可控孔隙率的半透膜，其可根据需要进行调整以便与渗透盐配合以提供预定的药物释放曲线。渗透盐不必被覆盖并与金刚烷胺盐混合。

4. 发明申请

WO2006056145A3 OSMOTIC DEVICE CONTAINING A VENLAFAXINE SALT AND A SALT HAVING A COMMON ION 审中-公开
标题翻译：含有芬那芬盐和含有普通离子的盐的OSMOTIC装置
公开(公告)号：WO2006056145A3
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：PCT/CR2005000001
申请日：2005-01-03
申请人： OSMOTICA CORP , FELEDER ETHEL C , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , BEFUMO MARCELO F , FAOUR JOAQUINA , PASTINI ANA C
发明人： FELEDER ETHEL C , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , BEFUMO MARCELO F , FAOUR JOAQUINA , PASTINI ANA C
IPC分类号： A61K9/32 , A61K9/00 , A61K9/24 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/277
CPC分类号： A61K9/0004 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/277
摘要： The invention relates to osmotic devices comprising a single core which contains a salt of a drug and an osmotic salt, wherein the drug salt and the osmotic salt have a common ion. According to the invention, the active drug release rate is reduced and the active drug release profile is modified from a first order release profile to a zero order, pseudo zero order or sigmoidal release profile by increasing the quantity of sodium chloride in the core of the device. In one embodiment of the invention, the sodium chloride is used to modify a controlled release profile to a controlled delayed release.
摘要翻译：本发明涉及包含含有药物和渗透盐的盐的单核的渗透装置，其中药物盐和渗透盐具有共同的离子。根据本发明，活性药物释放速率降低，并且将活性药物释放曲线从一级释放曲线修饰为零级，伪零级或S形释放曲线，通过增加核心中的氯化钠的量设备。在本发明的一个实施方案中，氯化钠用于将受控释放曲线改变为受控的延迟释放。

5. 发明申请

WO2006056145A2 DISPOSITIVO OSMÓTICO QUE CONTIENE UNA SAL DE VENLAFAXINA Y UNA SAL QUE POSEE UN ION EN COMÚN 审中-公开
标题翻译：含有维拉发新盐和盐的渗透装置具有通用离子
公开(公告)号：WO2006056145A2
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/CR2005/000001
申请日：2005-01-03
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SOCIEDAD ANONIMA , FELEDER, Ethel C. , MEYER, Glenn A. , RICCI, Marcelo A. , BEFUMO, Marcelo F. , FAOUR, Joaquina , PASTINI, Ana C.
发明人： FELEDER, Ethel C. , MEYER, Glenn A. , RICCI, Marcelo A. , BEFUMO, Marcelo F. , FAOUR, Joaquina , PASTINI, Ana C.
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/24 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/277
CPC分类号： A61K9/0004 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/277
摘要： Los dispositivos osmóticos de la presente invención incluyen un único núcleo que comprende una sal de una droga y una sal osmótica, donde la sal de droga y la sal osmótica poseen un ion en común. La tasa de liberación de la droga activa es reducida, y el perfil de liberación de la droga activa es modificado, pasando de un perfil de liberación de primer orden a un perfil de liberación de cero orden, pseudo cero orden o sigmoidal, al incrementar la cantidad de cloruro de sodio en el núcleo del dispositivo. En una realización el cloruro de sodio es utilizado para modificar un perfil de liberación controlada y retrasada.
摘要翻译：本发明的渗透装置包括含有药物盐和渗透盐的单一核心，其中药物盐和盐他们有一个共同点。活性药物的释放速率降低，并且活性药物的释放曲线被修改，从第一级释放曲线变为零级释放曲线，伪零级或S形，通过增加装置核心中的氯化钠的量。在一个实施方案中，使用氯化钠来改变控释和延迟释放曲线。

6. 发明申请

WO2004087116A2 COMBINACIÓN DE DROGAS PARA LA DISFUNCIÓN MOTORA EN LA ENFERMEDAD DE PARKINSON 审中-公开
标题翻译：帕金森病中的药物组合用于治疗机动性功能障碍
公开(公告)号：WO2004087116A2
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/CR2004/000003
申请日：2004-03-05
申请人： OSMOTICA COSTA RICA, SOCIEDAD ANONIMA , VERGEZ, Juan, A. , LANIER, Alan, B. , FELEDER, Ethel, C. , MEYER, Glenn, A. , RICCI, Marcelo, A. , FAOUR, Joaquina
发明人： VERGEZ, Juan, A. , LANIER, Alan, B. , FELEDER, Ethel, C. , MEYER, Glenn, A. , RICCI, Marcelo, A. , FAOUR, Joaquina
IPC分类号： A61K31/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/137 , A61K31/343 , A61K31/452 , A61K2300/00
摘要： La invención provee un método, y su forma de dosificación, para tratar la disfunción motora asociada con la enfermedad de Parkinson, con un tratamiento con droga contra la enfermedad de Parkinson, y/o con la demencia asociada con la enfermedad de Parkinson, por ejemplo terapia con levodopa, y/o demencia asociada con la enfermedad de Parkinson. La invención incluye la administración combinada de un antagonista del receptor NMDA y un antidepresivo, por ejemplo la combinación de amantadina y citalopram o venlafaxina, o un antagonista del receptor NMDA y un agente ansiolítico, por ejemplo amantadina y buspirona o trazodona, para la mejoría de los temblores no deseados, aquinesia, disquinesia o bradiquinesia asociados con uno o más desórdenes o enfermedades diferentes. Las drogas pueden estar incluidas en una sola forma de dosificación. Una realización incluye una forma de dosificación combinada que contiene cada droga en forma de liberación controlada. Otra realización incluye una forma de dosificación combinada que provee una liberación controlada de un antagonista del receptor NMDA y una liberación controlada de un antagonista del receptor NMDA y una liberación rápida de un agente neuroactivo luego de la administración a un sujeto.
摘要翻译：
该invenci＆oacute; N提供一个M＆eacute;一切，并且dosificaci＆oacute方式; N，以治疗机能障碍oacute;马达n，其中帕金森氏病与抗帕金森氏病的药物治疗有关的和与帕金森病相关联，例如左旋多巴治疗/或痴呆和/或痴呆与帕金森氏病相关联。所述invenci＆COLLISION并且包括给药的NMDA受体拮抗剂和抗抑郁药的冲突和组合，例如组合＆冲突和金刚烷胺和西酞普兰或文拉法辛，或NMDA受体拮抗剂和ansiol RIVER剂;阁楼，例如金刚烷胺和丁螺环酮或曲唑酮，为最佳RIVER不希望的震颤，运动不能，运动障碍，运动迟缓或与一种或M＆aacute相关联; S＆DES COLLISION订单或不同的疾病。药物可以包含在单一剂型中。一个实施方案包括含有控释形式的每种药物的组合剂型。另一个实现选项| n包括dosificaci＆COLLISION合并正提供解放＆冲突和控制NMDA受体拮抗剂和解放＆冲突和控制的一种形式的NMDA受体拮抗剂和解放选项| N R＆aacute;问神经活性剂，然后管理一个主题。

7. 发明申请

WO2008037224A2 FORMA DE DOSIFICACIÓN DE LIBERACIÓN CONTROLADA QUE CONTIENE LERCANIDIPINA Y UN ÁCIDO QUE MEJORA EL FUNCIONAMIENTO 审中-公开
标题翻译：含有LERCANIDIPINE和性能增强的受控释药剂型
公开(公告)号：WO2008037224A2
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/CR2007/000002
申请日：2007-09-26
申请人： OSMOTICA COSTA RICA, SOCIEDAD ANONIMA , ABALO, Esteban A. , RICCI, Marcelo, A. , MEYER, Glenn, A. , CARRAUD, Pablo F. A.
发明人： ABALO, Esteban A. , RICCI, Marcelo, A. , MEYER, Glenn, A. , CARRAUD, Pablo F. A.
CPC分类号： A61K31/4422 , A61K9/0004 , A61K9/2013
摘要： Una forma de dosificación de liberación controlada que contiene lercanidipina, o una sal de la misma, un ácido que mejora el funcionamiento, y al menos algún otro excipiente farmacéutico exhibe un aumento de la disolución in vitro de lercanidipina, un aumento de la estabilidad de almacenamiento basada en la degradación reducida de lercanidipina, y/o un aumento de la biodisponibilidad in vivo de lercanidipina al compararla con otra forma de dosificación de liberación controlada similar que excluye el ácido que mejora el funcionamiento pero que contiene la misma cantidad de lercanidipina.
摘要翻译：含有氯卡地平或其盐，性能增强的酸和至少一种其它药物赋形剂的控释剂型显示增强的乐卡地平的体外溶出，基于降低氯卡地平的降低提高储存稳定性和/或增强与除了性能增强酸但含有相同量的氯卡地平之外的类似的控释剂型相比，氯卡地平的体内生物利用度。

8. 发明申请

WO2008000194A1 EXTENDED RELEASE SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING CARBIDOPA AND LEVODOPA 审中-公开
标题翻译：扩大释放含有卡比多巴和莱沃多帕的固体药物组合物
公开(公告)号：WO2008000194A1
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/CR2006/000006
申请日：2006-08-04
申请人： OSMOTICA CORP. , BEFUMO, Marcelo , RICCI, Marcelo, A. , FELEDER, Ethel, C. , MEYER, Glenn, A. , FAOUR, Joaquina , VERGEZ, Juan, A.
发明人： BEFUMO, Marcelo , RICCI, Marcelo, A. , FELEDER, Ethel, C. , MEYER, Glenn, A. , FAOUR, Joaquina , VERGEZ, Juan, A.
IPC分类号： A61K9/24 , A61K9/32 , A61K31/198 , A61K9/22
CPC分类号： A61K9/2009 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K9/2866 , A61K31/137 , A61K31/198 , A61K45/06
摘要： The invention provides a compressed tablet that provides a extended release tablet containing a extended release form of carbidopa and a extended release form of levodopa. The tablet optionally further comprises an immediate or rapid release composition of carbidopa and/or levodopa. The extended release composition in the tablet excludes a release rate-controlling polymer, and a release rate-controlling coating; however, the release of the carbidopa and/or levodopa is independently optionally delayed for a lag time. The invention also provides a tablet having a extended release form of levodopa and a rapid or immediate release form of carbidopa. A tablet can contain levodopa present in extended release form and rapid or immediate release form, and carbidopa present in extended release form and rapid or immediate release form. The tablet is used to treat Parkinson's disease and other movement related disorders, diseases or syndromes.
摘要翻译：本发明提供一种压缩片剂，其提供含有延迟释放形式的卡比多巴和延长释放形式的左旋多巴的延长释放片剂。片剂任选地还包含卡比多巴和/或左旋多巴的立即或快速释放组合物。片剂中的延长释放组合物不包括释放速率控制聚合物和释放速率控制涂层; 然而，卡比多巴和/或左旋多巴的释放独立地任选延迟滞后时间。本发明还提供了具有延长释放形式的左旋多巴和卡比多巴的快速或即时释放形式的片剂。片剂可以含有以延长释放形式存在的左旋多巴和快速或立即释放形式，以及以延长释放形式存在的卡比多巴和快速或即时释放形式。该片用于治疗帕金森病和其他与运动相关的疾病，疾病或综合征。

9. 发明申请

WO2007073702A3 MULTI-LAYERED TABLET WITH TRIPLE RELEASE COMBINATION 审中-公开
标题翻译：具有三重释放组合的多层板
公开(公告)号：WO2007073702A3
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/CR2006000008
申请日：2006-12-20
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SA , TONEGUZZO FERNANDO G , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , COPPARI MARCELO A , PASTINI ANA C , FISCHBEIN GUSTAVO A
发明人： TONEGUZZO FERNANDO G , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , COPPARI MARCELO A , PASTINI ANA C , FISCHBEIN GUSTAVO A
IPC分类号： A61K9/24 , A61P25/00
CPC分类号： A61K9/209 , A61K9/0004
摘要： This invention pertains to a multi-layered tablet for a triple combination release of active agents to an environment of use. More particularly, the invention pertains to a multi-layered tablet (1) comprising two external drug-containing layers (2 and 3) in stacked arrangement with respect to and on opposite sides of an oral dosage form (4) that provides a triple combination release of at least one active agent. In one embodiment of the invention the dosage form is an osmotic device. In another embodiment of the invention the dosage form is a gastro-resistant coated core. In yet another embodiment of the invention the dosage form is a matrix tablet. In a different embodiment the dosage form is a hard capsule.
摘要翻译：本发明涉及用于将活性剂释放到使用环境的三重组合的多层片剂。更具体地说，本发明涉及一种多层片剂（1），其包含两个外用药物层（2和3），其相对于口服剂型（4）和相对侧在堆叠排列中提供三重组合释放至少一种活性剂。在本发明的一个实施方案中，剂型是渗透装置。在本发明的另一个实施方案中，剂型是耐胃包被的核心。在本发明的另一个实施方案中，剂型是基质片剂。在不同的实施方案中，剂型是硬胶囊。

10. 发明申请

WO2004087116A3 DRUG COMBINATION FOR MOTOR DYSFUNCTION IN PARKINSON'S DISEASE 审中-公开
标题翻译：帕金森病中电机功能的药物组合
公开(公告)号：WO2004087116A3
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/CR2004000003
申请日：2004-03-05
申请人： OSMOTICA COSTA RICA SA , VERGEZ JUAN A , LANIER ALAN B , FELEDER ETHEL C , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , FAOUR JOAQUINA
发明人： VERGEZ JUAN A , LANIER ALAN B , FELEDER ETHEL C , MEYER GLENN A , RICCI MARCELO A , FAOUR JOAQUINA
IPC分类号： A61K31/00 , A61K45/06 , A61P25/16 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/343 , A61K31/506
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/137 , A61K31/343 , A61K31/452 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a method, and to the corresponding dosage form thereof, for the treatment of motor dysfunction associated with Parkinson's disease, using a drug treatment against Parkinson's disease, and/or with dementia associated with Parkinson's disease, for example, using levodopa therapy. The invention involves the combined administration of an antagonist of the NMDA receptor and an antidepressant, for example a combination of amantadine and citalopram or venlafaxine, or an antagonist of the NMDA receptor and an anxiolytic agent, for example amantadine and buspirone or trazodone, in order to improve unwanted tremors, akinesia, dyskinesia or bradykinesia associated with one or more different disorders or diseases. According to the invention, the drugs can be used in a single dosage form. One embodiment of the invention comprises a combined dosage form which contains each drug in controlled-release form. Another embodiment thereof comprises a combined dosage form which provides the controlled release of an antagonist of the NMDA receptor and the rapid release of a neuroactive agent following administration to the patient.
摘要翻译：本发明涉及一种方法及其相应的剂型，用于治疗与帕金森病相关的运动功能障碍，使用药物治疗帕金森病和/或与帕金森氏病相关的痴呆，例如使用左旋多巴治疗。本发明涉及NMDA受体和抗抑郁药的拮抗剂，例如金刚烷胺和西酞普兰或文拉法辛的组合，或NMDA受体的拮抗剂和抗焦虑剂（例如金刚烷胺和丁螺环酮或曲唑酮）的组合，按顺序改善与一种或多种不同疾病或疾病相关的不想要的震颤，运动障碍，运动障碍或运动迟缓。根据本发明，药物可以以单一剂型使用。本发明的一个实施方案包括含有受控释放形式的每种药物的组合剂型。其另一个实施方案包括组合剂型，其提供NMDA受体的拮抗剂的受控释放和在给予患者之后神经活性剂的快速释放。

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