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1. 发明申请

WO2006034092A3 PROCESS FOR PRODUCTION OF PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产哌啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006034092A3
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：PCT/US2005033276
申请日：2005-09-19
申请人： AMR TECHNOLOGY INC , MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
发明人： MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
IPC分类号： C07D211/14 , C07D211/22
CPC分类号： C07D211/14 , C07D211/22
摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of Formulae (51, 52, 53 or 54). The processes involve reacting a compound of Formulae (41, 42, 43 or 44) with isobutyrate or an isobutyrate equivalent.
摘要翻译：公开了用于制备式（51,52,53或54）的哌啶衍生物化合物的方法。该方法包括使式（41,42,43或44）的化合物与异丁酸酯或异丁酸酯当量反应。

2. 发明申请

WO2003057687A1 METHODS FOR PREPARING DOXORUBICIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备多摩霉素衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003057687A1
公开(公告)日：2003-07-17
申请号：PCT/US2002/041604
申请日：2002-12-23
申请人： ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC. , THE UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION , THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA , ALTREUTER, David, H. , CLARK, Douglas, S. , MICHELS, Peter, C. , RICH, Joseph, O. , MECKLER, Harold , DORDICK, Jonathan, S.
发明人： ALTREUTER, David, H. , CLARK, Douglas, S. , MICHELS, Peter, C. , RICH, Joseph, O. , MECKLER, Harold , DORDICK, Jonathan, S.
IPC分类号： C07D315/00
CPC分类号： C07H15/203 , C12P19/56
摘要： The present invetion relates to a process for preparation of a product compound of formula (I), where R 1 is an acyl group. The process involves reacting a starting compound of formula (II), with an activated acyl donor compound in the presence of a non-chemically modified lipase, under conditions effective to produce the product compound.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的产物化合物的方法，其中R 1是酰基。该方法包括在有效产生产物化合物的条件下，在非化学修饰的脂肪酶的存在下使式（II）的起始化合物与活化的酰基供体化合物反应。

3. 发明申请

WO2006034091A2 PROCESS FOR PRODUCTION OF CAREBASTINE 审中-公开
标题翻译：生产CARBBTINTINE的方法
公开(公告)号：WO2006034091A2
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/US2005/033273
申请日：2005-09-16
申请人： AMR TECHNOLOGY, INC. , MECKLER, Harold , LITTLER, Benjamin, J. , RAJE, Prasad , VAN BRUNT, Michael , VOGT, Paul, F. , REISCH, Helge
发明人： MECKLER, Harold , LITTLER, Benjamin, J. , RAJE, Prasad , VAN BRUNT, Michael , VOGT, Paul, F. , REISCH, Helge
CPC分类号： C07D211/46
摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of the formula (51-54).
摘要翻译：公开了制备式（51-54）的哌啶衍生物化合物的方法。

4. 发明申请

WO1997044344A1 HIGH YIELD STEREOSPECIFIC MANNOSYLATION 审中-公开
标题翻译：高效立体声曼尼托化学
公开(公告)号：WO1997044344A1
公开(公告)日：1997-11-27
申请号：PCT/US1997008726
申请日：1997-05-20
申请人： TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION , SCOTT, Ian, L. , KOGAN, Timothy, P. , MECKLER, Harold
发明人： TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION
IPC分类号： C07H13/02
CPC分类号： C07H13/04
摘要： A process of preparing mannosylated alcohols or phenols in high chemical yield and purity using tetra- O -pivaloylmannosylfluoride and a Lewis acid catalyst.
摘要翻译：使用四-O-新戊酰基甘露糖基氟化物和路易斯酸催化剂制备具有高化学产率和纯度的甘露糖基化醇或酚的方法。

5. 发明申请

WO2006012276A1 PROCESS FOR PREPARING CHIRALLY PURE 2-AMINO-6-(ALKYL)AMINO-4,5,6,7-TETRAHYDROBENZOTHIAZOLES BY LIQUID CHROMATOGRAPHIC RESOLUTION 审中-公开
标题翻译：通过液相色谱分离法制备纯化2-氨基-6-（烷基）氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的方法
公开(公告)号：WO2006012276A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/US2005/022416
申请日：2005-06-23
申请人： AMR TECHNOLOGY, INC. , SIESEL, David, A. , RAMIREZ, Catherine , MECKLER, Harold
发明人： SIESEL, David, A. , RAMIREZ, Catherine , MECKLER, Harold
IPC分类号： C07D277/82
CPC分类号： C07D277/82
摘要： Processes for obtaining single enantiomers of 2-amino-6-(alkyl)amino4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazoles by liquid chromatography are disclosed.
摘要翻译：公开了通过液相色谱法获得2-氨基-6-（烷基）氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的单一对映异构体的方法。

6. 发明申请

WO2003057896A1 METHODS FOR PREPARING ANTHRACYCLINONE DERIVATIVES AND ANTHRACYCLINONE DERIVATIVES PER SE 审中-公开
标题翻译：方法制备蒽环类衍生物和蒽醌衍生物
公开(公告)号：WO2003057896A1
公开(公告)日：2003-07-17
申请号：PCT/US2002/041603
申请日：2002-12-23
申请人： ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC. , MICHELS, Peter, C. , RICH, Joseph, O. , MECKLER, Harold , COTTERILL, Ian
发明人： MICHELS, Peter, C. , RICH, Joseph, O. , MECKLER, Harold , COTTERILL, Ian
IPC分类号： C12P19/56
CPC分类号： C12P19/56 , C07H13/06 , C07H15/252 , C12P7/62 , C12P7/66
摘要： The present invention relates to a process for preparation of a product compound of the Formula (I), where R 1 is an acyl group, R 2 is H, an N-alkylated amino sugar, or a non-basic sugar moiety, and R 3 is H, OH, or OCH 3 . The process involves reacting a starting compound of the Formula (II) with an acyl donor compound in the presence of a non-chemically modified lipase, under conditions effective to produce the product compound. Another aspect of the present invention relates to a compound of the following Formula (III), where: R 1 is an acyl radical of a carboxylic acid selected from the group consisting of: polyethylene glycol acetic acid and polyunsaturated fatty acid; and R 2 = 2,6-dideoxy-2-fluoro-α-talopyranosyl; 3-trifluoroacetylamino-2,3,6-trideoxy-α-L- lyxo -hexopyranosyl; or 3-deamino-3-(2'-pyrroline-1'-yl)-2,3,6-trideoxy-α-L- lyxo -hexopyranosyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a compound of the Formula (IV) where n is 4 or 5, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Another aspect of the present invention relates to a compound of the Formula (V) where: R 1 is an acyl group, R 2 is 3-substituted allyloxycarbonylamino-2,3,6-trideoxy-α-L- lyxo -hexopyranosyl, R 3 is H, OH, or OCH 3 .
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）的产物化合物的方法，其中R 17是酰基，R 2b是H，N- 烷基化氨基糖或非碱性糖部分，R 3是H，OH或OCH 3 S 3。该方法包括在非化学修饰的脂肪酶存在下，在有效产生产物化合物的条件下使式（II）的起始化合物与酰基供体化合物反应。本发明的另一方面涉及下式（III）的化合物，其中：R 1是选自以下的羧酸的酰基：聚乙二醇乙酸和多不饱和的脂肪酸; 和R 2 = 2,6-二脱氧-2-氟-α-三氟乙酸; 3-三氟乙酰氨基-2,3,6-三脱氧谷氨酸; L-赖氨酸 - 六吡喃葡糖基; 或3-脱氨基-3-（2'-吡咯啉-1-基） - 基）-2,3,6-三脱氧-α-和L-赖氨酸 - 六吡喃葡糖基; 或其药学上可接受的盐。本发明还涉及其中n为4或5的式（IV）化合物或其药学上可接受的盐。本发明的另一方面涉及式（V）的化合物，其中：R 1是酰基，R b 2是3-取代的烯丙氧基羰基氨基-2,3 ，6-三脱氧-L-赖氨酸 - 六吡喃葡糖基，R 3是H，OH或OCH 3 S 3。

7. 发明申请

WO2006034092A8 PROCESS FOR PRODUCTION OF PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产哌啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006034092A8
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/US2005033276
申请日：2005-09-19
申请人： AMR TECHNOLOGY INC , MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
发明人： MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
IPC分类号： C07D211/14 , C07D211/22
CPC分类号： C07D211/14 , C07D211/22
摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of Formulae (51, 52, 53 or 54). The processes involve reacting a compound of Formulae (41, 42, 43 or 44) with isobutyrate or an isobutyrate equivalent.
摘要翻译：公开了用于制备式（51,52,53或54）的哌啶衍生物化合物的方法。该方法包括使式（41,42,43或44）的化合物与异丁酸酯或异丁酸酯当量反应。

8. 发明申请

WO2006034091A3 PROCESS FOR PRODUCTION OF CAREBASTINE 审中-公开
标题翻译：生产助催化剂的方法
公开(公告)号：WO2006034091A3
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/US2005033273
申请日：2005-09-16
申请人： AMR TECHNOLOGY INC , MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
发明人： MECKLER HAROLD , LITTLER BENJAMIN J , RAJE PRASAD , VAN BRUNT MICHAEL , VOGT PAUL F , REISCH HELGE
IPC分类号： C07D211/40
CPC分类号： C07D211/46
摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of the formula (51-54).
摘要翻译：公开了制备式（51-54）的哌啶衍生物化合物的方法。

9. 发明申请

WO2006034092A2 PROCESS FOR PRODUCTION OF PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：生产哌啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006034092A2
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/US2005/033276
申请日：2005-09-19
申请人： AMR TECHNOLOGY, INC. , MECKLER, Harold , LITTLER, Benjamin J. , RAJE, Prasad , VAN BRUNT, Michael , VOGT, Paul F. , REISCH, Helge
发明人： MECKLER, Harold , LITTLER, Benjamin J. , RAJE, Prasad , VAN BRUNT, Michael , VOGT, Paul F. , REISCH, Helge
CPC分类号： C07D211/14 , C07D211/22
摘要： Processes are disclosed for preparing piperidine derivative compounds of Formulae (51, 52, 53 or 54). The processes involve reacting a compound of Formulae (41, 42, 43 or 44) with isobutyrate or an isobutyrate equivalent.
摘要翻译：公开了制备式（51,52,53或54）的哌啶衍生物化合物的方法。该方法涉及使式（41,42,43或44）的化合物与异丁酸盐或异丁酸盐等价物反应。

10. 发明申请

WO2005068414A1 CATALYTIC HYDROGENATION OF NITRILES TO PRODUCE CAPSAICINOID DERIVATIVES AND AMINE COMPOUNDS, AND METHODS FOR PURIFIYING AND OBTAINING THE POLYMORPHS THEREOF 审中-公开
标题翻译：硝酸盐催化氢化生产辣椒素衍生物和胺化合物，以及净化和获得多胺的方法
公开(公告)号：WO2005068414A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：PCT/US2004/028153
申请日：2004-09-27
申请人： STIEFEL LABORATORIES, INC. , MECKLER, Harold , POPP, Karl, F. , MOBELE, Bingidimi, I. , ISBESTER, Paul, K. , ELDER, Bruce, J. , VOGT, Paul, F. , LITTLER, Benjamin, J. , EASTHAM, Stephen, A. , REED, David, P. , ULYSSE, Luckner, G. , UTTLEY, Michael, D.
发明人： MECKLER, Harold , POPP, Karl, F. , MOBELE, Bingidimi, I. , ISBESTER, Paul, K. , ELDER, Bruce, J. , VOGT, Paul, F. , LITTLER, Benjamin, J. , EASTHAM, Stephen, A. , REED, David, P. , ULYSSE, Luckner, G. , UTTLEY, Michael, D.
IPC分类号： C07C233/05
CPC分类号： C07C235/34 , C07C231/12
摘要： Processes for preparing an amine compound by catalytically hydrogenating a precursor nitrile compound. In a particular aspect, the present hydrogenation process occurs in a dipolar organic solvent in the presence of a palladium/carbon catalyst and a strong anhydrous protic acid. In a further aspect, the preferred embodiment relates to a process for deprotecting a compound to produce an amine compound. In yet a further aspect, the preferred embodiment relates to amine products produced by the present processes. These amine products may be used for a variety of purposes.
摘要翻译：通过催化氢化前体腈化合物制备胺化合物的方法。在一个特定的方面，本发明的氢化方法在钯/碳催化剂和强无水质子酸存在下在偶极有机溶剂中进行。另一方面，优选的实施方案涉及脱保护化合物以产生胺化合物的方法。在又一方面，优选实施方案涉及通过本发明方法生产的胺产品。这些胺产品可用于各种目的。

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