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1. 发明申请

WO2011069951A1 IMIDAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：咪唑啉衍生物
公开(公告)号：WO2011069951A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/EP2010/068946
申请日：2010-12-06
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , ALVARO, Giuseppe , DECOR, Anne , FONTANA, Stefano , HAMPRECHT, Dieter , LARGE, Charles , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , DECOR, Anne , FONTANA, Stefano , HAMPRECHT, Dieter , LARGE, Charles , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D233/76 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4166 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/4166 , A61K31/4439 , C07D213/643 , C07D233/72 , C07D233/76 , C07D239/22 , C07D239/47 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The invention provides a compound of formula (Ia), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides use of the compounds or salts as modulators of Kv3.1 and/or Kv3.2, and in the treatment of diseases or disorders where a modulator of Kv3.1 and/or Kv3.2 is required, such as depression and mood disorders, hearing disorders, schizopherenea, substance abuse disorders, sleep disorders or epilepsy.
摘要翻译：本发明提供式（Ia）化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了化合物或盐作为Kv3.1和/或Kv3.2的调节剂的用途，以及用于治疗需要Kv3.1和/或Kv3.2调节剂的疾病或病症，例如抑郁症情绪障碍，听觉障碍，分裂症，药物滥用障碍，睡眠障碍或癫痫。

2. 发明申请

WO2009133135A1 SPIRO (PIPERIDINE-4, 2 ' -PYRROLIDINE) -1- (3, 5- TRIFLUOROMETHYL PHENYL) METHYLCARBOXAMIDES AS NK1 TACHIKYNIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为NK1 TACHIKYNIN受体拮抗剂的SPIRO（哌啶-4，2'-吡咯烷）-1-（3,5-二氟甲基苯基）甲基氨基甲酰胺
公开(公告)号：WO2009133135A1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：PCT/EP2009/055190
申请日：2009-04-29
申请人： GLAXO WELLCOME MANUFACTURING PTE LTD , ALVARO, Giuseppe , CASTIGLIONI, Emiliano , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , CASTIGLIONI, Emiliano , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D471/10 , C07D498/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07D498/20
摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 1 is hydrogen, C 1-4 alkyl, C(O)OH, C(O)NH 2 or (C 1-4 alkylene)R 10 ; R 2 and R 3 are independently hydrogen, C 1-4 alkyl or R 2 together with R 3 and together with the carbon atom to which they are attached form a C 3-8 cycloalkyl group; R 4 is C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy or halogen; R 5 and R 7 are independently hydrogen, hydroxy, halogen, C(O)NH 2 , C(O)OH or (C 1-4 alkylene) R 10 ; R 6 and R 8 are independently hydrogen or halogen; R 9 is hydrogen, (C 1-4 alkylene)R 10 , C(O)NH 2 , C(O)OH or R 9 together with R form a 6 membered heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from oxygen, sulphur or nitrogen; R 10 is hydrogen, halogen, hydroxy, C(O)NH 2 , C(O)NH(C 1-4 alkyl), C(O)N(C 1-4 alkyl) 2 or C(O)OH; n is O, 1 or 2. processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases and conditions for which antagonism of NK1 is beneficial.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R是氢或C 1-4烷基; R 1是氢，C 1-4烷基，C（O）OH，C（O）NH 2或（C 1-4亚烷基）R 10; R 2和R 3独立地是氢，C 1-4烷基或R 2与R 3一起并与它们所连接的碳原子一起形成C 3-8环烷基; R4是C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或卤素; R 5和R 7独立地是氢，羟基，卤素，C（O）NH 2，C（O）OH或（C 1-4亚烷基）R 10; R6和R8独立地是氢或卤素; R 9是氢，（C 1-4亚烷基）R 10，C（O）NH 2，C（O）OH或R 9与R一起形成任选地含有另外选自氧，硫或氮的杂原子的6元杂环; R 10是氢，卤素，羟基，C（O）NH 2，C（O）NH（C 1-4烷基），C（O）N（C 1-4烷基）2或C（O） n为O，1或2.制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗NK1拮抗作用的疾病和病症的用途。

3. 发明申请

WO2008122546A1 PROLINAMIDE DERIVATIVES AS MODULATORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS 审中-公开
标题翻译：作为电压门控通道调制器的丙氨酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2008122546A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/EP2008/053886
申请日：2008-04-01
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , ALVARO, Giuseppe , BERGAUER, Markus , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , BERGAUER, Markus , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/401 , A61P25/24
CPC分类号： C07D207/16
摘要： The invention relates to quaternary α-aminocarboxyamide derivatives of formula (I) and their pharmaceutically salts or solvates (I) wherein R 1 is H or CH 3 ; and R 2 is H or CH 3 , for treating diseases and conditions mediated by modulation of voltage-gated sodium channels.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的季α-氨基羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化物（I），其中R 1是H或CH 3; R 2是H或CH 3，用于治疗由电压门控钠通道的调制介导的疾病和病症。

4. 发明申请

WO2009138393A1 5-[5-[2-(3,5-BIS(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)-2-METHYLPROPANOYLMETHYLAMINO]-4-(4-FLUORO-2-METHYLPHENYL)]-2-PYRIDINYL-2-ALKYL-PROLINAMIDE AS NK1 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 5- [5- [2-（3,5-BIS（三氟甲基）苯基）-2-甲基丙酰氧基甲基] -4-（4-氟-2-甲基苯基）] - 2-吡啶-2-基 - 丙酰胺作为NK1受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2009138393A1
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：PCT/EP2009/055700
申请日：2009-05-12
申请人： GLAXO WELLCOME MANUFACTURING PTE LTD , ALVARO, Giuseppe , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is C 1-4 alkyl useful in the treatment of diseases and conditions for which antagonism of NK1 receptor is beneficial.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R是可用于治疗NK1受体拮抗作用有益的疾病和病症的C 1-4烷基。

5. 发明申请

WO2007042250A1 PROLINAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL MODULATORS 审中-公开
标题翻译：丙酰胺衍生物作为钠通道调节剂
公开(公告)号：WO2007042250A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/EP2006/009746
申请日：2006-10-06
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , ALVARO, Giuseppe , ANDREOTTI, Daniele , BERGAUER, Markus , GIOVANNINI, Riccardo , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , ANDREOTTI, Daniele , BERGAUER, Markus , GIOVANNINI, Riccardo , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D207/22 , A61K31/401 , A61P25/24 , C07D211/60 , C07D401/04 , C07D487/04 , A61K31/451 , A61K31/407
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/22 , C07D211/60 , C07D401/04
摘要： This invention relates to novel -aminocarboxyamide derivatives of formula (I) for treating diseases and conditions mediated by modulation of use-dependent voltage-gated sodium channels.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型氨基羧基酰胺衍生物，其用于治疗通过调节依赖于电压门控钠通道介导的疾病和病症。

6. 发明申请

WO2012168710A1 HYDANTOIN DERIVATES AS KV3 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： HYDANTOIN衍生物作为KV3抑制剂
公开(公告)号：WO2012168710A1
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：PCT/GB2012/051278
申请日：2012-06-07
申请人： AUTIFONY THERAPEUTICS LIMITED , ALVARO, Giuseppe , DECOR, Anne , HAMPRECHT, Dieter , MARASCO, Agostino
发明人： ALVARO, Giuseppe , DECOR, Anne , HAMPRECHT, Dieter , MARASCO, Agostino
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D307/87 , C07D307/94 , C07D311/76 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/4166 , A61P25/00
CPC分类号： C07D307/93 , C07D307/87 , C07D307/94 , C07D311/76 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The invention provides compounds of formula (I): Said compounds being inhibitors of Kv3 channels and of use in the prophylaxis or treatment of related disorders.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：所述化合物是Kv3通道的抑制剂，并且用于预防或治疗相关病症。

7. 发明申请

WO2012076877A1 HYDANTOIN DERIVATIVES USEFUL AS KV3 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： HYDANTOIN衍生物作为KV3抑制剂有用
公开(公告)号：WO2012076877A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：PCT/GB2011/052414
申请日：2011-12-06
申请人： AUTIFONY THERAPEUTICS LIMITED , ALVARO, Giuseppe , DAMBRUOSO, Paolo , MARASCO, Agostino , TOMMASI, Simona , DECOR, Anne , LARGE, Charles
发明人： ALVARO, Giuseppe , DAMBRUOSO, Paolo , MARASCO, Agostino , TOMMASI, Simona , DECOR, Anne , LARGE, Charles
IPC分类号： C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P27/16 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/4439 , C07D307/79 , C07D307/94 , C07D317/46 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds of formula (I): Said compounds being inhibitors of Kv3 channels and of use in the prophylaxis or treatment of related disorders.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：所述化合物是Kv3通道的抑制剂，并且用于预防或治疗相关病症。

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