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1. 发明申请

WO2009050348A1 DÉRIVÉS DE Λ/-HÉTÉROARYL-CARBOXAMIDES TRICYCLIQUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：三茂酰胺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2009050348A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：PCT/FR2008/001141
申请日：2008-07-31
申请人： SANOFIS-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/22 , C07D471/14 , C07D233/02 , C07D211/56 , A61P27/14 , A61P1/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de Λ/-hétéroaryl-carboxamides tricycliques, de formule générale (I) dans laquelle A représente, avec la liaison Z2-Z3 du bicycle auquel il est fusionné, un groupe C 4 -C 7 -cycloalkyle, un hétéroaryle monocyclique ou un hétérocycle monocyclique de 4 à 7 chaînons comprenant de un à trois hétéroatomes choisi parmi O, S ou N, y compris les atomes Z 2 et Z 3 ; Z 1 , Z 5 , Z 6 , Z 7 et Z 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote, un atome de carbone ou un groupe C-R 2 ; Z 2 , Z 3 , Z 4 et Z 9 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un atome de carbone et Z 1 , Z 9 , Z 3 , Z 4 , Z 5 , Z 6 , Z 7 , Z 8 et Z 9 forment ensemble un hétéroaryle bicyclique lié à l'atome d'azote de l'amide ou du thioamide de formule (I) par les positions Z 5 , Z 6 , Z 7 ou Z 8 quand ces positions correspondent à un atome de carbone, l'un au moins des Z 4 , Z 5 , Z 6 , Z 7 , Z 8 et Z 9 correspondant à un atome d'azote; W représente un atome d'oxygène ou de soufre; P représente un groupe indolyle, pyrrolo[2,3-c]pyridinyle, pyrrolo[2,3-6]pyridinyle, pyrrolo[3,2- /}]pyridinyle ou pyrrolo[3,2-c]pyridinyle, ce groupe étant substitué. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的三环N-杂芳基 - 甲酰胺衍生物，其中：A代表与其结合的自行车的Z2-Z3键，C4-C7-环烷基，单环杂芳基或具有4至7个成员的单环杂环，其包含1至3个选自O，S或N的杂原子，包括原子Z2和Z3; Z1，Z5，Z6，Z7和Z8彼此独立地表示氮原子，碳原子或C-R2基团; Z2，Z3，Z4和Z9彼此独立地表示氮原子或碳原子，Z 1，Z 9，Z 3，Z 4，Z 5，Z 6，Z 7，Z 8和Z 9一起形成与氮原子连接的双环杂芳基当所述位置对应于碳原子，对应于氮原子的Z 4，Z 5，Z 6，Z 7，Z 8和Z 9中的至少一个时，具有式（I）的酰胺或硫代酰胺具有位置Z5，Z6，Z7或Z8; W表示氧或硫原子; 并且P代表吲哚基，吡咯并[2,3-c]吡啶基，吡咯并[2,3-b]吡啶基，吡咯并[3,2-b]吡啶基或吡咯并[3,2-c]吡啶基，被替代本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

2. 发明申请

WO2008093024A3 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2008093024A3
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：PCT/FR2007/002122
申请日：2007-12-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MACHNIK, David , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MACHNIK, David , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/73 , C07D241/20 , A61K31/437 , A61P17/00
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle le noyau pyrrolopyridine est éventuellement substitué en position carbonée 4, 5, 6 et / ou 7 par un ou plusieurs substituents X, identiques ou différents l'un de l'autre, choisis parmi un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe C 1 C 6 -alkyle, C 3 -C 7 - cycloalkyle, C 3 -C 7 cycloalkyle-C 1 C 6 -alkylène, C 1 C 6 -fluoroalkyle, C 1 C 6 -alcoxyle, C 3 -C 7 - cycloalcoxyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle-C 1 C 6 -alkylène-O-, C 1 C 6 -fluoroalcoxyle, cyano, C 1 -C 6 - thioalkyle, -S(O)-C 1 C 6 -alkyle, -S(O)-C 2 -C 6 -alkyle, SF 5 , C(O)NR 1 R 2 , SO 2 NR 1 R 2 , nitro, NR 1 R 2 , OCONR 1 R 2 , NR 3 COR 4 , NR 3 CONR 1 R 2 , NR 3 SO 2 R 5 , NR 3 SO 2 NR 1 R 2 , aryl-C 1 C 6 - alkylène, hétéroaryl-C 1 C 6 -alkylène, aryle ou hétéroaryle, l'aryle et l'hétéroaryle étant éventuellement substitués; n est égal à O, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle, l'aryle ou l'hétéroaryle étant éventuellement substitué; Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C(R 6 ), l'un au moins correspondant à un atome d'azote et l'un au moins correspondant à un groupe C(R 6 ); Z représente soit une aminé cyclique reliée par l'atome d'azote, soit une aminé acylique, reliée par l'atome d'azote, de formule NRaRb; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

3. 发明申请

WO2007010144A1 DÉRIVÉS DE N-(HÉTÉROARYL)-1-HÉTÉROARYLALKYL-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-（异丁基）-1-异丁基-L-吲哚-2-羧酸酰胺衍生物，其制备及其用途
公开(公告)号：WO2007010144A1
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/FR2006/001782
申请日：2006-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P17/00 , A61K31/4709 , A61K31/5355
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle X 1 , X 2 , X 3 , X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe C 1 -C 6 -alkyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle-C 1 -C 3 -alkylène, C 1 -C 6 -fluoroalkyle, C 1 -C 6 -alcoxyle, C 1 -C 6 -fluoroalcoxyle, cyano, C(O)NR 1 R 2 , nitro, NR 1 R 2 , C 1 -C 6 -thioalkyle, -S(O)-C 1 -C 6 -alkyle, -S(O) 2 -C 1 -C 6 -alkyle, SO 2 NR 1 R 2 , NR 3 COR 4 , NR 3 SO 2 R 5 ou aryle, l'aryle étant éventuellement substitué; W représente un groupe bicyclique fusionné de formule (II): lié à l'atome d'azote par les positions 1 , 2, 3 ou 4 ; A représente un hétérocycle de 5 à 7 chaînons comprenant de un à trois hétéroatomes choisi parmi O, S ou N ; le ou les atomes de carbones de A étant éventuellement substitués ; le ou les atomes d'azote de A étant éventuellement substitués ; n est égal à 1 , 2 ou 3 ; Y représente un hétéroaryle éventuellement substitué ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X 1，X 2，X 3，X 4， >彼此独立地表示氢或卤素原子或C 1 -C 6 - 烷基，C 3 -C 6 - 亚烷基 C 1 -C 3 - 环烷基，C 3 -C 7 - 环烷基-C 1 -C 3 - - 亚烷基，C 1 -C 6 - 氟烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C

4. 发明申请

WO2009112679A1 DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDES AZABICYCLIQUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：异丁烯酰胺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2009112679A1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000053
申请日：2009-01-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS. Laurent , EVANNO, Yannick , LECLERC, Odile , MALANDA, André
发明人： DUBOIS. Laurent , EVANNO, Yannick , LECLERC, Odile , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle X 1, X 2, X 3, et X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C-R1; W représente un atome d'oxygène ou de soufre; n est égal à 0, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; A représente un hétéroaryle bicyclique de formule (II) où Z 1 , Z 2 , Z 3 , et Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome de carbone, un atome d'azote ou un groupe C-R 2a ; Z 5, Z 6 et Z 7 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C-R b, ; Z 8 représente un atome de carbone; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及其中X1，X2，X3和X4彼此独立地为氮原子或C-R1基团的通式（I）的化合物; W是氧或硫原子; n等于0,1,2或3; Y是任选取代的芳基或杂芳基; A是式（II）的双环杂芳基，其中Z 1，Z 2，Z 3和Z 4彼此独立地为碳原子，氮原子或C-R 2a基团; Z5，Z6和Z7彼此独立地为氮原子或C-Rb基团; Z8是碳原子; 以碱的形式或与酸的加成盐形式，并且为水合物或溶剂化物的形式。其制备方法和治疗用途。

5. 发明申请

WO2009112677A2 DÉRIVÉS BICYCLIQUES DE CARBOXAMIDES AZABICYCLIQUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE. 审中-公开
标题翻译：异丁烯碳酰胺的双相衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009112677A2
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000051
申请日：2009-01-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , GILLE, Catherine , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D277/42 , C07D233/88 , C07D215/38 , C07D213/72 , C07D207/325 , A61K31/4709 , A61K31/4188 , A61K31/429 , A61K31/404 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle X 1, X 2, X 3 , et X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C-Ri; W représente un atome d'oxygène ou de soufre; n est égal à O, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; A représente le groupe de formule : (II) Z 1 , Z 2 , Z 3 et Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote, ou un groupe C-R 2 ; Ra et Rb forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent, soit un cycloalkyle partiellement insaturé, soit un aryle; soit un hétérocycle, soit un hétéroaryle de 5 à 7 chaînons comprenant de un à trois hétéroatomes choisi parmi O, S ou N; ce cycloalkyle, cet aryle, cet hétérocycle ou cet hétéroaryle pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants R 3 ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及其中X 1，X 2，X 3和X 4彼此独立地为氮原子或C-R 1基团的通式（I）的化合物; W是氧或硫原子; n等于0,1,2或3; Y是任选取代的芳基或杂芳基; A是式（II）的基团，Z 1，Z 2，Z 3和Z 4彼此独立地是氮原子或C-R 2基团; R a和R b与它们的碳原子一起形成部分不饱和环烷基或芳基; 或杂环，或具有5至7个环成员的杂芳基，其包含1至3个选自O，S或N的杂原子; 该环烷基，该芳基，该杂环或该杂芳基可被一个或多个取代基R 3取代; 以碱的形式或与酸的加成盐形式，并且为水合物或溶剂化物的形式。其制备方法和治疗用途。

6. 发明申请

WO2009112678A3 DERIVES DE CARBOXAM I D ES AZABICYCLIQUES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 审中-公开
公开(公告)号：WO2009112678A3
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000052
申请日：2009-01-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MACHNIK, David , MALANDA, André
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I)dans laquelle X 1 , X 2 , X 3 , et X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C-R 1 ; Z 1 , Z 2 , Z 3 et Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote, ou un groupe C-R 2 ; Ra et Rb forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle à cinq chaînons, ce cycle comportant un atome d'azote et des atomes de carbone, ce cycle étant partiellement saturé ou insaturé et étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants R 3 ; W représente un atome d'oxygène ou de soufre; n est égal à O, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

7. 发明申请

WO2008015335A1 DERIVES DE N-(AMINO-HETEROARYL)-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-（氨基甲基）-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物及其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2008015335A1
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/FR2007/001316
申请日：2007-07-30
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MACHNIK, David , GILLE, Catherine
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MACHNIK, David , GILLE, Catherine
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P17/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P11/00 , A61P3/10 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D403/12
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) : dans laquelle Z 1, Z 2 , Z3, Z 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'azote ou un groupe C(R 6 ), l'un au moins correspondant à un atome d'azote et l'un au moins correspondant à un groupe C(R 6 ); n est égal à 0, 1, 2 ou 3; Y représente un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitué; Z représente une aminé cyclique reliée par l'atome d'azote, de formule :; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物：其中Z 1，Z 2，Z 3和Z 4， SUB>彼此独立地表示氮原子或C（R 6）基团，其中至少一个对应于氮原子，并且其中至少一个对应于C（R 6）基团，n等于0,1,2或3，Y表示任选取代的芳基或杂芳基，Z表示在碱中结合式的氮原子的环状胺，或酸加成盐状态，以及水合物或溶剂化状态。本发明还涉及制备方法和治疗应用。

8. 发明申请

WO2008012418A1 DERIVES DE N- (AMINO-HETEROARYL) - 1H-INDOLE-2 -CARBOXAMIDES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE TYPE TRPV1 OU VR1 审中-公开
标题翻译： N-（氨基甲基）-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2008012418A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/FR2007/001250
申请日：2007-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/435 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P3/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P31/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/12
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I), à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物：其中X 1是氢或卤原子或（C 1 -C 6 -C 6）（C 1-3） - 烷基，（C 3 -C 7） - 环烷基，（C 3 -C 7） - 环烷基 - （C 1 -C 3 - ） - 亚烷基，（C 1 -C 6 -C 6 - ） - 氟代烷基，氰基，C（O）NR 1 R 2 N，硝基，（C 1 -C 6 - ） - 硫代烷基，-S（O） - （C 1 -C 6 - ） - 烷基，-S（O）2 - （C < C 1 -C 6烷基，SO 2 NR 1 R 2，R 2，R 2，R 2，（C 1 -C 6 - ） - 亚烷基，芳基或杂芳基，芳基和杂芳基任选被取代; X 2是氢或卤素原子或（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 3 -C 3） - 烷基 C 1 -C 7 - 环烷基，（C 3 -C 7 - ） - 环烷基 - （C 1 -C 12 - （C 1 -C 3） - 亚烷基，（C 1 -C 6 - ） - 氟烷基，（C 1 -C 3 - （C 1 -C 6） - 烷氧基，（C 3 -C 7 - ） - 环烷基 - （C 1 -C 6 - （C 1 -C 6） - 亚烷基-O-，（C 1 -C 6 -C 6 - ） - 氟烷氧基，氰基，C（O）NR 1 （C 1 -C 6） - 硫代烷基，-S（O） - （C 1 H 2） - （C 1 -C 6） -C（O）2 - （C 1 -C 6） - 烷基，-S（O）2 - （C 1 -C 6） - 烷基，SO 2 NR 1 R 2 R 2，芳基 - （C 1 -C 6 - / - 亚烷基，芳基或杂芳基，芳基和杂芳基任选被取代; X 3和X 4彼此独立地为氢或卤素原子或（C 1 -C 6）烷基，烷基，（C 3 -C 7） - 环烷基，（C 3 -C 7） - 亚烷基） - 环烷基 - （C 1 -C 3 -C 3） - 亚烷基，（C 1 -C 6 -C 6）（C 1 -C 6 -C 6） - 烷氧基，（C 3 -C 7 - ） - 环烷基（C 1 -C 6 - - （C 1 -C 6 - ） - 亚烷基-O-，（C 1 -C 6 - ） - 氟烷氧基，氰基，C（O）NR 1 R 2 R 2，硝基，NR 1 R 2，（C - （C 1 -C 6） - 硫代烷基，-S（O） - （C 1 -C 6 - ） - 烷基，-S（O）2 - （C 1 -C 6 - ） - 烷基，SO 2 NR R 1，R 2，R 3，R 3，R 3，R 3，R 3，芳基 - （C 1 -C 6 -C 6 - 亚烷基，芳基或杂芳基），芳基和（C 1 -C 6）杂芳基任选被取代; Z 1，Z 2，Z 3和Z 4是彼此独立的氮原子或 C（R 6 N）基团; n等于0,1,2或3; Y是任选取代的芳基或杂芳基; R a和R b彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6） - 烷基，（C

9. 发明申请

WO2006072736A1 DERIVES DE N- (HETEROARYL) -1H-IND0LE-2-CARB0XAMIDΞS ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS DU RECEPTEUR VANILLOIDE TRPVl 审中-公开
标题翻译： N-（异丙基）-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物及其作为VANILLOID TRPV1受体配体的用途
公开(公告)号：WO2006072736A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PCT/FR2006/000008
申请日：2006-01-04
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André
IPC分类号： C07D209/42 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , A61K31/33 , A61P29/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I): dans laquelle n est égal à O, 1, 2 ou 3; X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 et Z 5 représentent un atome d'hydrogène ou certains substituents spécifiques; W représente un groupe bicyclique fusionné de formule: lié à l'atome d'azote par les positions 1, 2, 3 ou 4; A représente un hétérocycle éventuellement substitué de 5 à 7 chaînons comprenant de un à trois hétéroatomes choisi parmi O, S ou N. Ces composés sont des ligands du récepteur vanilloide TRPV 1 utiles notamment pour le traitement de la douleur et de l'inflammation.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：n等于0,1,2或3; X 1，X 2，X 3，X 4，Z 1，X 1， Z 2，Z 3，Z 4和Z 5表示氢原子或某些特定取代基; W表示通过位置1,2,3或4与氮原子结合的式（a）的稠合双环基团; A表示5至7元任选取代的包含一至三个选自O，S或N的杂原子的杂环。所述化合物是可用于治疗疼痛和炎症的TRPV 1型香草酸受体的配体。

10. 发明申请

WO2008107544A1 DERIVES DE N-(HETEROARYL)-1-HETEROARYL-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： N-（异丙基）-1-异吲哚-1-基吲哚-2-羧酸的衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2008107544A1
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/FR2008/000055
申请日：2008-01-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MALOIZEL, Christian
发明人： DUBOIS, Laurent , EVANNO, Yannick , MALANDA, André , MALOIZEL, Christian
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61P13/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale Formule (I) dans laquelle X 1 , X 2 , X 3 , X 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe C 1 -C 6 -alkyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle, C 3 -C 7 -cycloalkyle-C 1 -C 3 -alkylène, C 1 -C 6 -fluoroalkyle, C 1 -C 6 -alcoxyle, C 1 -C 6 -fluoroalcoxyle, cyano, C(O)NR 1 R 2 , nitro, NR 1 R 2 , C 1 -C 6 -thioalkyle, -S(O)-C 1 -C 6 -alkyle, -S(O) 2 -C 1 -C 6 - alkyle, SO 2 NR 1 R 2 , NR 3 COR 4 , NR 3 SO 2 R 5 ou aryle, l'aryle étant éventuellement substitué; W représente un groupe bicyclique fusionné de formule (II) lié à l'atome d'azote par les positions 1, 2, 3 ou 4; A représente un hétérocycle de 5 à 7 chaînons comprenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi O, S ou N; le ou les atomes de carbones et/ou d'azote de A étant éventuellement substitués; Y représente un hétéroaryle éventuellement substitué; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X 1，X 2，X 3，X 4 独立地表示氢或卤素原子或C 1 -C 6 - C 6 - 烷基，C 3 -C 7 环烷基，C 3 -C 7 - 环烷基-C 1 -C 3 - 亚烷基 - 亚烷基 C 1 -C 6 - 氟烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6 - 氰基，C（O）NR 1 R 2 R 2，硝基，NR 1，C 1 -C 6烷基， R 1，R 2，C 1 -C 6 - 硫代烷基，-S（O）-C 1 - -C 6 - 烷基，-S（O）2 -C 1 -C 6 - 烷基，SO 2 NR 1，NR 3，NR 3，NR 3，NR 3， 3个或2个R 5或芳基，芳基任选被取代; W是在1,2,3或4位上与氮原子结合的式（II）的稠合双环基团; A是具有5至7个连接的杂环，包括1至3个选自O，S和N的杂原子; A的碳和/或氮原子任选被取代; Y是任选取代的杂芳基; 所述化合物处于碱的状态或与酸的加成盐以及水合物或溶剂合物状态。本发明还涉及制备方法和治疗应用。

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