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1. 发明申请

WO2013014587A1 HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为P2X7受体拮抗剂的杂环酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2013014587A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/IB2012/053712
申请日：2012-07-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , KIMMERLIN, Thierry , MURPHY, Mark , RENNEBERG, Dorte , STAMM, Simon
发明人： HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , KIMMERLIN, Thierry , MURPHY, Mark , RENNEBERG, Dorte , STAMM, Simon
IPC分类号： C07D491/048 , C07D491/052 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/052 , C07D491/048
摘要： The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y和n如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物的用途。

2. 发明申请

WO2012114268A1 BENZAMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：苯扎林衍生物作为P2X7受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2012114268A1
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：PCT/IB2012/050780
申请日：2012-02-21
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , MURPHY, Mark , RENNEBERG, Dorte
发明人： HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , MURPHY, Mark , RENNEBERG, Dorte
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07C231/02 , C07C237/48 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P1/00 , A61K31/4412 , A61K31/4409 , A61K31/415 , A61K31/4965
CPC分类号： C07C233/74 , A61K31/415 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4965 , C07C237/32 , C07C2601/14 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D237/22 , C07D239/36 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D241/18 , C07D241/20
摘要： The invention relates to benzamide derivatives of formula (I),wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , n and Y are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的苯甲酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，n和Y如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

3. 发明申请

WO2010046855A1 BRIDGED TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：桥联四氢萘衍生物
公开(公告)号：WO2010046855A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/IB2009/054634
申请日：2009-10-21
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , RENNEBERG, Dorte
发明人： HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , RENNEBERG, Dorte
IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/4184 , A61P5/48 , A61P9/00
CPC分类号： C07D235/14
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A, B, W and n are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.
摘要翻译：本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，B，W和n如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用作钙通道阻滞剂。

4. 发明申请

WO2009130679A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS 审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物作为钙通道阻断剂
公开(公告)号：WO2009130679A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：PCT/IB2009/051668
申请日：2009-04-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBLER, Francis , HILPERT, Kurt , RENNEBERG, Dorte
发明人： HUBLER, Francis , HILPERT, Kurt , RENNEBERG, Dorte
IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/4184 , A61P9/00
CPC分类号： C07D235/14
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 represents aryl, which is unsubstituted, or mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C 1-4 alkyl, (C 1-4 )alkoxy, halogen, and trifluoromethyl; R 2 represents hydrogen, or -CO-R 21 ; R 21 represents (C 1-5 )alkyl, (C 1-3 )fluoroalkyl, or (C 3-6 )cycloalkyl; m represents the integer 2, or 3; p represents the integer 2 or 3; and R 3 represents hydrogen, or (C 1-5 )alkyl; and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示未被取代或单 - ，二 - 或三 - 取代的芳基，其中取代基独立地选自（C 1-4烷基，（C 1-4））烷氧基，卤素和三氟甲基; R2表示氢或-CO-R21; R21表示（C1-5）烷基，（C1-3）氟代烷基或（C3-6）环烷基; m表示整数2或3 ; p表示整数2或3; R 3表示氢或（C 1-5）烷基;以及这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物可用作钙通道阻断剂。

5. 发明申请

WO2010122504A1 THIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2010122504A1
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：PCT/IB2010/051742
申请日：2010-04-21
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , CAROFF, Eva , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , LEHMANN, David , MEYER, Emmanuel , RENNEBERG, Dorte
发明人： CAROFF, Eva , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , LEHMANN, David , MEYER, Emmanuel , RENNEBERG, Dorte
IPC分类号： C07D417/04 , C07F9/38 , A61K31/496 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC分类号： C07D417/04 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to thiazole derivatives of Formula (I) and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病或相关病症的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途具有血小板聚集，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

6. 发明申请

WO2002085928A3 CYCLOSPORINE MODIFIEE UTILISABLE EN TANT QUE PRO-DROGUE ET SON UTILISATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2002085928A3
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/CH2002/000222
申请日：2002-04-22
申请人： DEBIOPHARM S.A. , WENGER, Roland , MUTTER, Manfred , HAMEL, Arnaud , HUBLER, Francis
发明人： WENGER, Roland , MUTTER, Manfred , HAMEL, Arnaud , HUBLER, Francis
IPC分类号： C07K7/64
摘要： La présente invention concerne une pro-drogue constitué d'un undéca-peptide cyclique dont l'enchaînement peptidique comprend au moins un résidu d'acide aminé de formule générale (I), dans laquelle: -l'atome de carbone C a constitue l'un des maillons du cycle undéca-peptidique; -les substituants Y représentent chacun un atome d'hydrogène ou constituent ensemble une liaison; -les substituants R 1 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe aralkyle, un groupe alkaryle, un groupe hétéroalkyle, un groupe hétérocyclique, un groupe alkyl-hétérocyclique, un groupe hétérocyclique-alkyle ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié, et éventuellement substitué par au moins un des groupements choisis parmi -COOH, -CONHR 8 , -NHC0=NH(NH 2 ), -NHC=NR 8 (NH 2 ), -NH 2 , -NHR 8 , -NR 8 2 , -N + R 8 3 , -OH, -OPO(OR 8 ) 2 , -OPO(OH)(OR 8 ), -OPO(OH) 2 , -OSO(OR 8 ) 2 , -OSO(OH)(OR 8 ), -OSO(OH) 2 , et les différentes formes salifiées de ces groupements, chacun des substituants R 8 représentant indépendamment l'un de l'autre un groupe alkyle, linéaire ou ramifié, ayant de 1 à 6 atomes de carbone; -les substituants R 2 et R 4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkaryle, ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié; -les substituants R 5 et R 6 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe aralkyle, un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié; et le substituant R 7 représente un groupe aralkyle, un groupe alkaryle, un groupe hétéroalkyle, un groupe hétérocyclique, un groupe alkyl-hétérocyclique, un groupe hétérocyclique-alkyle ou un groupe alkyle ayant de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié.

7. 发明申请

WO2010116328A2 6-(3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEX-3-YL)-2-PHENYL-PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译： 6-（3-氮杂 - 二环[3.1.0]己-3-基）-2-苯基 - 嘧啶
公开(公告)号：WO2010116328A2
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/IB2010051499
申请日：2010-04-07
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , CAROFF EVA , HILPERT KURT , HUBLER FRANCIS , MEYER EMMANUEL , RENNEBERG DORTE
发明人： CAROFF EVA , HILPERT KURT , HUBLER FRANCIS , MEYER EMMANUEL , RENNEBERG DORTE
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506
摘要： The present invention relates to 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.
摘要翻译：本发明涉及6-（3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基）-2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂治疗和/或预防外周血管的用途内脏，肝和肾血管，心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

8. 发明申请

WO2010046869A3 TETRAHYDRONAPHTHALENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：四氢萘醌化合物
公开(公告)号：WO2010046869A3
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/IB2009054668
申请日：2009-10-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HILPERT KURT , HUBLER FRANCIS , RENNEBERG DORTE
发明人： HILPERT KURT , HUBLER FRANCIS , RENNEBERG DORTE
IPC分类号： C07C217/42 , A61K31/133 , A61K31/221 , A61P9/00 , C07C219/24
CPC分类号： C07C217/42 , A61K31/133 , A61K31/221 , C07C219/24 , C07C2602/10
摘要： The invention relates to compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R 5, m and n are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其可药用盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n如说明书中所定义。这些化合物可用作钙通道阻断剂。

9. 发明申请

WO2009069100A1 PHOSPHONIC ACID DERIVATES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：磷酸酯衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2009069100A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/IB2008/055002
申请日：2008-11-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , CAROFF, Eva , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , MEYER, Emmanuel , RENNEBERG, Dorte
发明人： CAROFF, Eva , HILPERT, Kurt , HUBLER, Francis , MEYER, Emmanuel , RENNEBERG, Dorte
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/6571 , C07F9/6584 , A61K31/662 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P9/00
CPC分类号： C07F9/65583 , C07F9/657181 , C07F9/65846
摘要： The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y 12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).
摘要翻译：本发明涉及含有膦酸基序的2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。（一世）。

10. 发明申请

WO2006114774A3 PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：吡嗪衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2006114774A3
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/IB2006051318
申请日：2006-04-27
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , CAROFF EVA , FRETZ HEINZ , HILPERT KURT , HOUILLE OLIVIER , HUBLER FRANCIS , MEYER EMMANUEL
发明人： CAROFF EVA , FRETZ HEINZ , HILPERT KURT , HOUILLE OLIVIER , HUBLER FRANCIS , MEYER EMMANUEL
IPC分类号： C07K5/078 , A61K38/05 , A61P9/10
CPC分类号： C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The invention relates to 4-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. Formule (I).
摘要翻译：本发明涉及4-氨基羰基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防和/或治疗心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管，与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。 Formule（I）。

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