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1. 发明申请

WO2012083201A1 STEROID TETROL SOLID STATE FORMS-2 审中-公开
公开(公告)号：WO2012083201A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/US2011/065552
申请日：2011-12-16
申请人： HARBOR BIOSCIENCES, INC. , WHITE, Steven, K. , JANSEN, Erin, E.
发明人： WHITE, Steven, K. , JANSEN, Erin, E.
IPC分类号： A61K31/568 , C07J1/00
CPC分类号： C07J1/00 , A61K31/568 , C07J1/0022
摘要： The invention relates to solid state forms of androst-5-ene-3α,7β,16α,17β- tetrol, formulations containing or prepared from such solid state forms and use of these materials for modulating unwanted inflammation including acute and chronic non-productive inflammation. The formulations can be used to prevent, treat or slow the progression of conditions related to autoimmunity and metabolic disorders such as arthritis, multiple sclerosis, ulcerative colitis, Type 1 diabetes and Type 2 diabetes.
摘要翻译：本发明涉及含有或由这种固态形式制备的雄甾-5-烯-3a，7β，16a，17β-四醇的固体形式，并且这些物质用于调节不希望的炎症，包括急性和慢性非生产性炎症。制剂可用于预防，治疗或减缓与自身免疫和代谢紊乱如关节炎，多发性硬化，溃疡性结肠炎，1型糖尿病和2型糖尿病有关的病症的进展。

2. 发明申请

WO2012083161A1 STEROID TETROL SOLID STATE FORMS 审中-公开
标题翻译： STEROID TETROL固体状态
公开(公告)号：WO2012083161A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/US2011/065482
申请日：2011-12-16
申请人： HARBOR BIOSCIENCES, INC. , WHITE, Steven, K. , JANSEN, Erin, E.
发明人： WHITE, Steven, K. , JANSEN, Erin, E.
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/56 , C07J1/0022
摘要： The invention relates to solid state forms of androst-5-ene-3β,7β,16α,17β- tetrol, formulations containing or prepared from such solid state forms and use of these materials for modulating unwanted inflammation including acute and chronic non-productive inflammation. The formulations can be used to prevent, treat or slow the progression of conditions related to autoimmunity and metabolic disorders such as arthritis, multiple sclerosis, ulcerative colitis, Type 1 diabetes and Type 2 diabetes.
摘要翻译：本发明涉及含有或由此类固体形式制备的雄甾-5-烯-3β，7β，16a，17β-四醇的固体形式，并且这些物质用于调节不希望的炎症，包括急性和慢性非生产性炎症。制剂可用于预防，治疗或减缓与自身免疫和代谢紊乱如关节炎，多发性硬化，溃疡性结肠炎，1型糖尿病和2型糖尿病有关的病症的进展。

3. 发明申请

WO2012083090A3 METHODS AND COMPOUNDS FOR PREPARING 3ALPHA-OXYGEN SUBSTITUTED STEROIDS 审中-公开
标题翻译：制备3α-氧取代的甾体类化合物的方法和化合物
公开(公告)号：WO2012083090A3
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：PCT/US2011065298
申请日：2011-12-15
申请人： HARBOR BIOSCIENCES INC , GE YU , WHITE STEVEN K , HUANG YUJIN
发明人： GE YU , WHITE STEVEN K , HUANG YUJIN
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： C07J11/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J21/003 , C07J41/0038 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： The invention relates to processes for preparing 3a-O-linked steroids including 3a-O-linked-androst-5-ene steroids and 3a-O-linked-5a-androstane steroids. In one process a 3a,4a-epoxy androst-5-en-17-one is predominately reduced at the epoxy moiety wherein reduction of the 3a,4a epoxy functional group occurs preferentially at position C4 with retention of configuration at position C3 to provide a 3a-O-linked-androst-5-ene steroid. In another process, conditions are provided for inversion of configuration of a 3ß-hydroxy-androst-5-ene steroid by the Mitsunobu reaction to provide a 3a-O-linked-androst-5-ene steroid with reduced amounts of 3a,5a-cycloandrostane side-product impurities.
摘要翻译：本发明涉及制备3α-O-连接类固醇的方法，所述类固醇包括3α-O-连接的雄甾-5-烯类固醇和3α-O-连接的5α-雄甾烷类固醇。在一个方法中，3a，4a-环氧雄甾-5-烯-17-酮在环氧部分处主要被还原，其中3a，4a环氧官能团的还原优先在位置C4处发生，在位置C3处保留构型以提供 3α-O-连 - 雄甾-5-烯甾族化合物。在另一种方法中，通过Mitsunobu反应提供了用于3β-羟基 - 雄甾-5-烯类固醇构型转化的条件，以提供3a-O-连接的雄甾-5-烯类固醇，其中3a，5a- 环雄甾烷副产物杂质。

4. 发明申请

WO2011066582A1 ANTICANCER COMPOUNDS AND SCREENING METHOD 审中-公开
标题翻译： ANTICANCER化合物和筛选方法
公开(公告)号：WO2011066582A1
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/US2010/058449
申请日：2010-11-30
申请人： HARBOR BIOSCIENCES, INC. , FRINCKE, James, M.
发明人： FRINCKE, James, M.
IPC分类号： A61K31/56 , C40B20/00
CPC分类号： A61K31/56 , C07J43/003 , G01N33/5085 , G01N33/743
摘要： The invention provides a method to identify or characterize compounds for treating cancer wherein the compounds have a capacity to decrease systemic levels of one or more cholesterol metabolites in treated mammal(s). Such compounds include 17-(3-pyhdyl)androst-5,16-diene-3β,7β-diol, 17-(2- morpholinyl)-7β-ethylandrost-5,16-diene-3β-ol, 17-(2-morpholinyl)-7β- ethylandrost-5,16-diene-3β-ol-16-acetate, 17-(4-oxazolyl)-7β-ethylandrost- 5,16-diene-3β-ol-16-methyl ether and 17-(4-oxazolyl)-7β-ethylandrost-5,16- diene-3β-ol. Compositions and formulations comprising the compounds and one or more excipients are also provided.
摘要翻译：本发明提供了鉴定或表征用于治疗癌症的化合物的方法，其中所述化合物具有降低治疗哺乳动物中一种或多种胆固醇代谢物的全身水平的能力。这些化合物包括17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β，7β-二醇，17-（2-吗啉基）-7β-乙基雄甾-5,16-二烯-3β-醇，17-（2 - 吗啉基）-7β-乙基雄甾-5,16-二烯-3β-醇-16-乙酸酯，17-（4-恶唑基）-7β-乙基雄甾-5,16-二烯-3β-醇-16-甲基醚和17 - （4-恶唑基）-7β-乙基雄甾-5,16-二烯-3β-醇。还提供了包含化合物和一种或多种赋形剂的组合物和制剂。

5. 发明申请

WO2012083090A2 METHODS AND COMPOUNDS FOR PREPARING 3ALPHA-OXYGEN SUBSTITUTED STEROIDS 审中-公开
标题翻译：制备3ALPHA-氧气取代的甾体的方法和化合物
公开(公告)号：WO2012083090A2
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：PCT/US2011/065298
申请日：2011-12-15
申请人： HARBOR BIOSCIENCES, INC. , GE, Yu , WHITE, Steven, K. , HUANG, Yujin
发明人： GE, Yu , WHITE, Steven, K. , HUANG, Yujin
CPC分类号： C07J11/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J21/003 , C07J41/0038 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： The invention relates to processes for preparing 3α-O-linked steroids including 3α-O-linked-androst-5-ene steroids and 3α-O-linked-5α-androstane steroids. In one process a 3α,4α-epoxy androst-5-en-17-one is predominately reduced at the epoxy moiety wherein reduction of the 3α,4α epoxy functional group occurs preferentially at position C4 with retention of configuration at position C3 to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid. In another process, conditions are provided for inversion of configuration of a 3β-hydroxy-androst-5-ene steroid by the Mitsunobu reaction to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid with reduced amounts of 3α,5α-cycloandrostane side-product impurities.
摘要翻译：本发明涉及制备包括3a-O-连接的雄甾-5-烯类固醇和3a-O-连接的-5α-雄甾烷类固醇的3a-O-连接的类固醇的方法。在一个方法中，3a，4a-环氧雄甾-5-烯-17-酮在环氧部分主要降低，其中3a，4a环氧官能团的还原优先在位置C4处发生，并保留C3位置上的构型以提供 3a-O-连接 - 雄甾-5-烯类固醇。在另一个方法中，提供了通过Mitsunobu反应来反转3β-羟基 - 雄甾-5-烯类固醇的构型的条件，以提供具有减少量的3a，5a-甾族化合物的3a-O-连接的雄甾-5-烯类固醇，环二雄甾烷副产物杂质。

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