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1. 发明申请

WO2009132832A3 METHOD FOR THE PRODUCTION OF 1,4-BENZOTHIEPIN-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产1,4-苯并硫1,1- DIOXIDDERIVATEN
公开(公告)号：WO2009132832A3
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：PCT/EP2009003102
申请日：2009-04-29
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND , BILLEN GUENTER , FRICK WENDELIN , LARKIN JOHN PATRICK , LEMAITRE GUY , BENDETTI FRANCOISE , BOFFELLI PHILIPPE , GODARD JEAN-YVES , MASSON CHRISTIAN , CROCQ VERONIQUE , LAFONT SYLVAINE , HULSHOF JOS
发明人： BILLEN GUENTER , FRICK WENDELIN , LARKIN JOHN PATRICK , LEMAITRE GUY , BENDETTI FRANCOISE , BOFFELLI PHILIPPE , GODARD JEAN-YVES , MASSON CHRISTIAN , CROCQ VERONIQUE , LAFONT SYLVAINE , HULSHOF JOS
IPC分类号： C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C327/32 , C07D337/08 , C07D409/12 , C07D453/04
CPC分类号： C07D409/12 , C07B2200/07 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C205/19 , C07C205/45 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C327/32 , C07D337/08 , C07D453/04 , C07H13/12 , C07H15/18
摘要： The invention relates to a method for producing 1,4-benzothiepin-1,1-dioxide derivatives substituted with benzyl groups.
摘要翻译：本发明涉及用于制备1,4- Benzothiepin- 1,1 Dioxidderivaten的，这是由苄基取代的方法。

2. 发明申请

WO2009080335A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-SUBSTITUTED-1-(2H)-ISOQUINOLINONES 审中-公开
标题翻译：制备6-取代的1-（2H） - 异喹啉的方法
公开(公告)号：WO2009080335A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/EP2008/010998
申请日：2008-12-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , ROSSEN, Kai , WEHLAN, Hermut , PLETTENBURG, Oliver , KRAFT, Volker , BILLEN, Guenter , GESSLER, Simon
发明人： ROSSEN, Kai , WEHLAN, Hermut , PLETTENBURG, Oliver , KRAFT, Volker , BILLEN, Guenter , GESSLER, Simon
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/46
摘要： The present invention relates to a process for making 6-substituted-1-(2H)- isoquinolinone derivatives of formula (I) wherein R1 and n are as described in the specification. The present invention further relates to novel intermediates which are used in the process according to the invention and to processes for preparing such intermediates.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的6-取代-1-（2H） - 异喹啉酮衍生物的方法，其中R 1和n如说明书中所述。本发明还涉及用于本发明方法的新型中间体和制备这种中间体的方法。

3. 发明申请

WO2006128585A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-(2-AMINO-PYRIMIDIN-4-YL)-1H-INDOL-5-CARBONSÄURE-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 2-（2-氨基 - 嘧啶-4-基）-1H-吲哚-5-羧酸衍生物的制备
公开(公告)号：WO2006128585A1
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/EP2006/004645
申请日：2006-05-17
申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH , GRAESER, Joachim , BILLEN, Guenter , LINKIES, Adolf , METZENTHIN, Tobias
发明人： GRAESER, Joachim , BILLEN, Guenter , LINKIES, Adolf , METZENTHIN, Tobias
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07F7/10 , C07D403/04 , C07F5/025 , Y02P20/55
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (I), neue Zwischenprodukte bei der Gewinnung der Verbindungen der Formel (I) und deren Verwendung als Zwischenprodukte zur Herstellung von IkB-Kinase Inhibitoren.
摘要翻译：本发明涉及用于（I）中获得的式（I）以及它们作为中间体，用于IkB激酶抑制剂的制备中使用的化合物的新的中间体式I的化合物，的制备方法。

4. 发明申请

WO2005113496A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 1,4-DIPHENYLAZETIDINON-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产1,4- diphenylazetidinone衍生物
公开(公告)号：WO2005113496A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/EP2005/005498
申请日：2005-05-20
申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH , LINDENSCHMIDT, Andreas , WILL, David, William , JAEHNE, Gerhard , WOLLMANN, Theodor, Andreas , FRICK, Wendelin , JUNKER, Bernd , RIGAL, David , BILLEN, Guenter , JENDRALLA, Heiner
发明人： LINDENSCHMIDT, Andreas , WILL, David, William , JAEHNE, Gerhard , WOLLMANN, Theodor, Andreas , FRICK, Wendelin , JUNKER, Bernd , RIGAL, David , BILLEN, Guenter , JENDRALLA, Heiner
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , A61K31/33
摘要： In dem Verfahren zur Herstellung von 1,4-Diphenylazetidinon-Derivaten aus in geeigneter Weise geschützten β-substituierten Aminoamiden in Gegenwart von Silylierungsmitteln werden Zyklisierungskatalysatoren eingesetzt, die als Kation (XII), Phosphoniumionen und als Anion solche der nachfolgenden allgemeinen Formeln (a) oder (b) oder (c) oder (d) aufweisen, wobei die Symbole, Substituenten und Indices folgende Bedeutung haben: Z = C=O, C=S, S=O, SO 2 oder C=NR 20 ; K = O, S, NR 21 oder CR 22 R 23 ; L = NR 24 oder CR 25 R 26 ; n = 0 oder 1; M = O, C=O, NR 27 oder CR 28 R 29 ; Q = O, S, NR 30 , CR 31 R 32 , C=O, C=S, S=O, SO 2 oder C=NR 34 ; R = CR 35 oder N; T = CR 36 oder N; U = CR 37 oder N; V = CR 38 oder N; und die angeführten Reste R 16 bis R 19 zum Beispiel Aryl oder (C 1 -C 15 )Alkyl, Aryl-(C 1 - C 10 )alkylen, und die Reste R 20 bis R 32 und R 34 bis R 38 zusätzlich auch H oder Heteroaryl bedeuten können; R 39 und R 40 sind zum Beispiel (C 1 -C 6 )Alkyl. Das Anion kann auch R 41 O - , R 42 COO - oder Cl - , Br - oder I - (kombiniert mit Ag 2 O) sein.
摘要翻译：在用于从适当保护的β取代的氨基酰胺在硅烷化试剂Zyklisierungskatalysatoren的存在下制备1,4- diphenylazetidinone衍生物的方法中使用，其作为阳离子（XII），和鏻离子作为阴离子的那些下面通式（a）或具有（b）或（c）或（d）中，其中所述符号，取代基和指数具有以下含义：Z = C = O，C = S，S = O，SO 2或C = NR <20>; K = O，S，NR <21>或CR <22> - [R <23>; L = NR <24>或CR <25> - [R <26>; n = 0或1; M = O，C = O，NR <27>或CR <28> - [R <29>; Q = O，S，NR <30>，CR <31> - [R <32>，<，> C = O，C = S，S = O，SO 2或C = NR <34>; R = CR <35>或N; T = CR <36>或N; U = CR <37>或N; V = CR <38>或N; 和基团提到的[R <16>至R <19>中，例如，芳基或（C1-C15）烷基，芳基（C1-C10）亚烷基，和基团R <20>至R <32>和R <34> 至R <38>另外H或可代表杂芳基; [R <39>和R <40>是，例如，（C1-C6）烷基。阴离子可以也可为R <41> 0 - COO，<> - [R <42>将（Ag 2 O的用组合）<> < - >或Cl < - >，溴< - - >或I <>。

5. 发明申请

WO2009132832A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 1,4-BENZOTHIEPIN-1,1-DIOXIDDERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产1,4-苯并硫1,1- DIOXIDDERIVATEN
公开(公告)号：WO2009132832A2
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：PCT/EP2009/003102
申请日：2009-04-29
申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH , BILLEN, Guenter , FRICK, Wendelin , LARKIN, John, Patrick , LEMAITRE, Guy , BENDETTI, Françoise , BOFFELLI, Philippe , GODARD, Jean-Yves , MASSON, Christian , CROCQ, Véronique , LAFONT, Sylvaine , HULSHOF, Jos
发明人： BILLEN, Guenter , FRICK, Wendelin , LARKIN, John, Patrick , LEMAITRE, Guy , BENDETTI, Françoise , BOFFELLI, Philippe , GODARD, Jean-Yves , MASSON, Christian , CROCQ, Véronique , LAFONT, Sylvaine , HULSHOF, Jos
CPC分类号： C07D409/12 , C07B2200/07 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C205/19 , C07C205/45 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C327/32 , C07D337/08 , C07D453/04 , C07H13/12 , C07H15/18
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 1,4-Benzothiepin- 1,1- Dioxidderivaten, die mit Benzylresten substituiert sind.
摘要翻译：本发明涉及用于制备1,4- Benzothiepin- 1,1 Dioxidderivaten的，这是由苄基取代的方法。

6. 发明申请

WO2006015691A1 SUBSTITUIERTE 8-AMINOALKYLTHIO-XANTHINE, UND IHRER VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DER DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV 审中-公开
标题翻译：取代的8-氨基烷 - 黄嘌呤，其使用作为抑制剂二肽基肽酶IV
公开(公告)号：WO2006015691A1
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/EP2005/007821
申请日：2005-07-19
申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH , SCHOENAFINGER, Karl , JAEHNE, Gerhard , DEFOSSA, Elisabeth , BILLEN, Guenter , BUNING, Christian , TSCHANK, Georg , WERNER, Ulrich
发明人： SCHOENAFINGER, Karl , JAEHNE, Gerhard , DEFOSSA, Elisabeth , BILLEN, Guenter , BUNING, Christian , TSCHANK, Georg , WERNER, Ulrich
IPC分类号： C07D473/04
CPC分类号： C07D473/12 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/08 , C07D473/10
摘要： 8-Aminoalkylthio-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel Die Erfindung betrifft substituierte 8-Aminoalkylthio-xanthine sowie deren physiologisch verträgliche Salze und physiologisch funktionelle Derivate. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin die Reste die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Medikamente zur Prävention und Behandlung von Diabetes Typ 2.
摘要翻译： 8-氨基烷 - 黄嘌呤，它们的制备方法和它们作为药物的本发明涉及取代的8-氨基烷 - 黄嘌呤和其生理上可接受的盐和生理学功能衍生物的用途。本发明涉及式（I）的化合物，其中的基团具有所述的含义，和它们的生理学可接受的盐。的化合物是合适的，例如，是作为药物用于预防和治疗2型糖尿病。

7. 发明申请

WO2006005436A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER ENANTIOMEREN FORMEN VON 2,3-DIAMINOPROPIONSÄUREDERIVATEN 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 2,3-DIAMINOPROPIONSÄUREDERIVATEN对映体形式制备
公开(公告)号：WO2006005436A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/EP2005/006920
申请日：2005-06-28
申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH , RIEKE-ZAPP, Joerg , BILLEN, Guenter
发明人： RIEKE-ZAPP, Joerg , BILLEN, Guenter
IPC分类号： C07C271/22
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C227/30 , C07C231/18 , C07C233/85 , C07C271/22 , C07D213/74 , C07D277/42 , C07C233/83
摘要： Verfahren zur Herstellung der enantiomeren Formen von 2,3 Diaminopropionsäurederivaten Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung der enantiomeren Formen von 2,3Diaminopropionsäurederivaten der Formel (I) durch asymmetrische Hydrierung aus Verbindungen der Formel (II).
摘要翻译：一种用于制备2,3Diaminopropionsäurederivaten的对映体形式，本发明的方法涉及一种方法，用于由式（II）的化合物的不对称氢化制备式（I）的2,3Diaminopropionsäurederivaten的对映体形式。

8. 发明申请

WO2005113495A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIPHENYL-AZETIDINON-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产碳酸二苯氮杂环丁酮衍生物
公开(公告)号：WO2005113495A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/EP2005/005497
申请日：2005-05-20
申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH , JENDRALLA, Heiner , BILLEN, Guenter , FRICK, Wendelin , JUNKER, Bernd , WOLLMANN, Theodor, Andreas
发明人： JENDRALLA, Heiner , BILLEN, Guenter , FRICK, Wendelin , JUNKER, Bernd , WOLLMANN, Theodor, Andreas
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： In dem Verfahren zur Herstellung von Diphenyl-azetidinon-Derivaten der allgemeinen Formel (I) oder in den Substituenten X, R 1 und/oder R 2 geschützten Formen, (I) in der die Symbole, Substituenten und Indices folgende Bedeutung haben, X = H, OH; R l = OH, OCH 3 ; R 2 = F, CH 2 CH 3 , CH 2 NHR 4 ; R 3 = H, F; R 4 = H, CO-(CH 2 -) n CO-R 5 , CO-(CH 2 -) n NHR 6 ; n = ganze Zahlen von 4 bis 16; R 5 = OH, NH-CH 2 -[CH(OH)-] m CH 2 OH; R 6 = H, CO-[CH(OH)-] m CH2OH und m = ganze Zahlen von 1 bis 5 werden Verbindungen der allgemeinen Formel (II), die neu sind, (II) mit der Bedeutung von Y = H, H; H, OH; H, OAc; H, OSi(Alkyl) o (Aryl) p mit o, p = 0, 1, 2 oder 3 und o + p = 3; H, OTHP; H, OC(Aryl) 3 ; H, OCH 2 OAlkyl; H, OCH(OAlkyl)CH 3 ; H, OAlkyl; H, OCH 2 Aryl; OAlkyl, OAlkyl; cyclisches Ketal wie O-(CH 2 -) q -O mit q = 2 oder 3 mit Iminen der allgemeinen Formel (III) mit R 7 = R 1 und zusätzlich OSchutzgruppe und R 8 = z. B. R 2 , umgesetzt.
摘要翻译：在对通式（I）的二苯基 - 氮杂环丁酮衍生物的制备过程中或在取代基X，R <1>和/或R <2>保护形式，（I）中的含义如下，符号，取代基和指数有，X = H，OH; [R = OH，OCH 3; [R <2> = F，CH 2 CH 3，CH2NHR <4>; [R <3> = H，F; [R <4> = H，CO-（CH 2）N-R <5> CO-（CH2）NNHR <6>; N =表示的4〜16的整数; [R <5> = OH，NH-CH 2 - [CH（OH） - ] mCH2OH; [R <6> = H，CO- [CH（OH） - ] mCH2OH且m =从1到5的整数是通式（II）化合物，其是新的，（II），其中Y = H的含义， H; H，OH; H，OAC; H，OSI（烷基）O（芳基）p与O，P = 0，1，2或3且o + P = 3; H，OTHP; H，OC（芳基）3; H，OCH2OAlkyl; H，OCH（O烷基）CH 3; H，O烷基; H，OCH2Aryl; O烷基，O烷基; 环状缩酮例如O-（CH 2）●-O其中q = 2或3与所述通式（III）的亚胺，其中R <7> = R <1>和附加OSchutzgruppe和R <8> = Z。 B. [R <2>，来实现。

9. 发明申请

WO0160372A3 USE OF XANTHINE DERIVATIVES FOR PREPARING A MEDICINE FOR PREVENTING AND TREATING OSTEOPOROSIS 审中-公开
标题翻译：用于制备用于预防和治疗OSTEOPOROSIS的药物的XANTHINE衍生物的使用
公开(公告)号：WO0160372A3
公开(公告)日：2002-04-11
申请号：PCT/FR0100421
申请日：2001-02-14
申请人： AVENTIS PHARMA SA , BILLEN GUENTER JOHANNES , BOUALI YAMINA , SATOH YUSUKE , VEVERT JEAN PAUL
发明人： BILLEN GUENTER JOHANNES , BOUALI YAMINA , SATOH YUSUKE , VEVERT JEAN-PAUL
IPC分类号： A61K31/675 , A61P5/20 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10
CPC分类号： A61K31/675
摘要： . The invention concerns the use of a xanthine derivative of formula (I) and its physiologically acceptable salts for preparing a medicine for preventing or treating osteoporosis, wherein: R1, R2 and R3 are as defined in the description.
摘要翻译：。本发明涉及式（I）的黄嘌呤衍生物及其生理上可接受的盐在制备用于预防或治疗骨质疏松症的药物中的用途，其中：R1，R2和R3如说明书中所定义。

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