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1. 发明申请

WO2003048117A2 PROPANOLAMINOMETHYLTETRALINES, LEUR PREPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT 审中-公开
标题翻译：丙戊酰胺甲基四胺，它们的制备和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO2003048117A2
公开(公告)日：2003-06-12
申请号：PCT/FR2002/004129
申请日：2002-12-02
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARZAGHI, Laura , CECCHI, Roberto , VIVIANI, Nunzia
发明人： BARZAGHI, Laura , CECCHI, Roberto , VIVIANI, Nunzia
IPC分类号： C07C311/08
CPC分类号： C07C311/08 , C07C2602/10
摘要： L'invention concerne les composés de formule (I) dans laquelle A est un groupe de formule (a) ou (b) où R représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe -S(O) Z (C 1 -C 4 )Alk où z est 0, 1, ou 2, un groupe -NHS0 2 (C 1 -C 4 )Alk, -S0 2 NH(C 1 -C 4 )Alk, -NHS0 2 -(C 1 -C 4 )Alk-phényle ou -NHS0 2 -phényle, ledit phényle pouvant porter un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 4 )Alk ou un groupe (C 1- C 6 )alcoxy ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk, - CO(C 1 -C 4 )Alk, -(C 1 -C 4 )Alk-phényle ou -CO-phényle, ledit phényle pouvant porter un atome d'halogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk ou (C 1 -C 6 )alcoxy; R 2 est un atome d'hydrogène, un groupe -S0 2 (C 1 -C 4 )Alk, -S0 2 -(C 1 -C 4 )Alk-phényle, -S0 2 -phényle, ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; X complète un cycle de 5 à 8 atomes saturé ou insaturé, pouvant porter un ou deux groupes -(C 1 -C 4 )Alk et/ou un ou deux groupes carbonyles ; R3 et R' 3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe -(C 1 -C 6 )Alk, hydroxy, -CN, -(C 1 ,-C 6 )alcoxy, -COR 4 ou -Y-CR 8 R 9 -COR4; Y représente O ou CH 2 ; R 4 représente un groupe hydroxy, (C 1 -C 6 )alcoxy ou -NRSR 6 ; RS et R 6 représentent indépendamment un atome d'hydrogène; un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués par un groupe R 7 , aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués par un groupe R 7 ; ou bien RS et R 6 , avec l'atome d'azote qui les porte, forment un cycle de 5 à 7 atomes, saturé ou insaturé, éventuellement substitué par un groupe R 7 ; et R 7 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe hydroxy, -(C 1 -C 4 )Alk, -(C 1 -C 6 )alcoxy, -NH(C 1 -C 4 )Alk, -N(C 1 -C 4 )Alk 2 , -COO(C 1 -C 4 )Alk, aralkyle ou hétéroaralkyle; Rg et R9 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe -(C 1 -C 4 )Alk; leur sels ou solvantes, les compositions pharmaceutiques les comtenant, un procédé pou
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中A是式（a）或（b）的基团，其中： R代表氢或卤素原子，基团-S（O）Z（C≡C≡4） / sub>）Alk o＆gt; z为0,1或2，基团-NHSO 2（C 1 -C 4）Alk，-SO 2 NH（C 1 -C 4）Alk，-NHSO 2 - （C≡1） C 1-4亚苯基或-NHSO 2 2-苯基，所述苯基能够携带卤素原子，基团（C 1 -C 4） C 1 -C 4）烷基或C 1 -C 6烷氧基取代的C 1 -C 4烷基; R 1表示氢原子或基团 - （C 1 -C 4）Alk，-CO（C <子> 1 -C <子> 4 ）中Alk， - （C <子> 1 -C <子> 4 ）中Alk-PHé磺酰基或 - CO-苯基，所述苯基可以带有卤原子或基团 - （C 1 -C 4）Alk或（C _{1 -C <子> 6 ）烷氧基; R 2 2是氢原子，基团-S 0 2（C 1 -C 4））中Alk， - SO <子> 2 - （C <子> 1 -C <子> 4 ）中Alk-PHé尼罗， - SO <子> 2 - 苯基或基团 - （C 1 -C 4）Alk; X完成5个循环 8个原子饱和; 或不饱和的，其可携带一个或两个基团 - （C 1 -C 4）Alk和/或一个或两个羰基; R 3和R'3各自独立地表示氢或卤素原子，基团 - （C 1 -C 4）（C 1 -C 6）烷氧基，-COR 4或 -Y-CR <子> 8 ř<子> 9 -COR 4; Y代表O或CH 2; [R <子> 4 表示Dé感觉羟基，（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷氧基或-NRSR <子> 6 ; RS和R 6独立地表示氢原子; 一个基团 - （C 1 -C 4）Alk; 任选被基团R 7取代的芳基或杂芳基，任选被基团R 7 7取代的芳烷基或杂烷基 >; 或RS和R 6与携带它们的氮原子形成5的环; 7个原子，饱和＆oacute; 或可能被取代的不饱和的由一组R 7 7; 且R 7表示氢或卤素原子，羟基， - （C 1 -C 4）子>）中Alk， - （C <子> 1 -C <子> 6 ）烷氧基，-NH（C <子> 1 -C <子> 4 Alk，-N（C 1 -C 4）Alk 2，-COO（C 1 - ） - C 1-4烷基，芳烷基或杂烷基; R 9和R 9独立地表示氢原子或 - （C 1 -C 4）Alk基团; 它们的盐或溶剂，含有它们的药物组合物，一种方法虱}

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