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    • 2. 发明申请
    • DERIVES DE TYPE ARYLOXYALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • ARYLOXYALKYLCARBAMATE-TYPE衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2005077898A1
    • 2005-08-25
    • PCT/FR2005/000028
    • 2005-01-07
    • SANOFI-AVENTISABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioFROISSANT, JacquesHOORNAERT, Christian
    • ABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioFROISSANT, JacquesHOORNAERT, Christian
    • C07D207/08
    • C07D207/08C07C271/16C07D211/22C07D211/46C07D213/65C07D215/20C07D215/28C07D217/24C07D401/12
    • Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle m représente 0, 1, 2 ou 3 ; n représente 0, 1, 2 ou 3 ; X représente un atome d’oxygène ou de soufre ou un groupe SO ou SO 2 ; R 1 et R 2 représentent, indépendamment l’un de l’autre, un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, ou R 1 et R 2 forment ensemble un groupe -(CH 2 ) p -, où p représente un nombre entier allant de 1 à 5 tel que n + p soit un nombre entier allant de 2 à 5 ; R 3 représente un atome d’hydrogène ou de fluor ou un groupe hydroxy ou méthyle ; R 4 représente un groupe de formule générale CHR 5 CONHR 6 dans laquelle R 5 représente un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle et R 6 représente un atome d’hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène ; Y représente un groupe choisi parmi notamment un phényle, pyridinyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, triazinyle, thiazolyle, naphtyle, quinolinyle, isoquinolinyle, phtalazinyle, quinazolinyle, quinoxalinyle, naphthyridinyle, cinnolinyle, benzofuranyle, dihydrobenzofuranyle, benzothiényle, dihydrobenzothiényle, indolyle, isoindolyle, indolinyle, benzimidazolyle, benzoxazolyle, benzisoxazolyle, benzothiazolyle, benzisothiazolyle, benzotriazolyle, benzoxadiazolyle, benzothiadiazolyle, ce groupe étant éventuellement substitué ; à l’état de base, de sel d’addition à un acide, d’hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
    • 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中:m表示0,1,2或3; n表示0,1,2或3; X表示氧或硫原子或SO或SO 2基团; R 1和R 2彼此独立地表示氢原子或C 1-3 - 烷基,或者R 1和R 2一起形成 - (CH 2)p-基,其中p表示1至5之间的整数, n + p是2和5之间的整数; R3表示氢或氟原子或羟基或甲基; R 4表示具有通式CHR 5 CONHR 6的基团,其中R 5表示氢原子或C 1-6 - 烷基,R 6表示氢基或C 1-6 - 烷基,C 3-7 - 环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1 -6-亚烷基; 噻吩基,噻唑基,喹啉基,异喹啉基,酞嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基,萘啶基,噌啉基,苯并呋喃基,二氢苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并噻吩基, 二氢苯并噻吩基,吲哚基,异吲哚基,二氢吲哚基,苯并咪唑基,苯并恶唑基,苯并异恶唑基,苯并噻唑基,苯并异噻唑基,苯并三唑基,苯并二唑基,苯并噻二唑基,所述基团任选被取代。 所述化合物为碱,酸加成盐,水合物或溶剂化物的形式。 本发明还涉及其在治疗中的用途
    • 3. 发明申请
    • ALKYL-HETEROCYCLE CARBAMATE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION
    • 烷基 - 杂环碳酸酯衍生物,其制备及其治疗应用
    • WO2011089550A1
    • 2011-07-28
    • PCT/IB2011/050229
    • 2011-01-19
    • SANOFI AVENTISABOUABDELLAH, AhmedRAVET, Antoine
    • ABOUABDELLAH, AhmedRAVET, Antoine
    • C07D417/12C07D417/14A61K31/4523A61P29/00
    • C07D417/12A61K31/454
    • The invention relates to compounds corresponding to the general formula (I) : in which R 2 represents a hydrogen, fluorine, hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkoxy or -NR 8 R 9 ; n and m represent, independently of one another, an integer equal to 1, 2 or 3, it being understood that the sum m+n is at most equal to 5; A represents a covalent bond, an oxygen, a C 1-6 -alkylene or -O-C 1-6 -alkylene; R 1 represents a phenyl or a heterocycle which is optionally substituted; R 3 represents a hydrogen, fluorine, C 1-6 -alkyl or trifluoromethyl; R 4 represents an optionally substituted 5-membered heterocycle; in the form of the base or of an addition salt with an acid; with the exclusion of 5-methylisoxazol-3-ylmethyl 4-hydroxy-4- (4- chlorophenyl) piperidine-1-carboxylate. The invention also relates to a process for the preparation of the compounds of formula (I), to compositions comprising them and to their therapeutic application.
    • 本发明涉及对应于通式(I)的化合物:其中R 2表示氢,氟,羟基,氰基,三氟甲基,C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 烷氧基或-NR 8 R 9; n和m彼此独立地表示等于1,2或3的整数,可以理解,和m + n最多等于5; A表示共价键,氧,C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基; R 1表示任选被取代的苯基或杂环; R 3表示氢,氟,C 1-6 - 烷基或三氟甲基; R4表示任选取代的5元杂环; 以碱的形式或与酸的加成盐; 除去5-羟基-4-(4-氯苯基)哌啶-1-甲酸5-甲基异恶唑-3-基甲酯。 本发明还涉及制备式(I)化合物的方法,包括它们的组合物及其治疗应用。
    • 9. 发明申请
    • DERIVES D’ ARYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • ARYL ALKYL CARBAMATE DERIVATIVES PRODUCTION AND USE THEREOF IN THERAPY
    • WO2004067498A2
    • 2004-08-12
    • PCT/FR2004/000139
    • 2004-01-22
    • SANOFI-SYNTHELABOABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioHOORNAERT, ChristianRAVET, Antoine
    • ABOUABDELLAH, AhmedALMARIO GARCIA, AntonioHOORNAERT, ChristianRAVET, Antoine
    • C07C271/10
    • C07C271/12C07C271/14C07C271/16C07C271/18C07C271/20C07D213/40C07D215/12C07D217/18C07D241/12C07D261/08C07D285/06C07D307/91C07D333/20C07D333/58
    • Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle n représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X représente un groupe C 1-2 -alkylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 -alkyle, C 3-7 ­cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Y représente un groupe C 2 -alcènylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -­cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Z représente un groupe C 3-7 -­cycloalkyle, de formule, m représente un nombre entier allant de 1 à 5 ; p et q représentent des nombres entiers et sont définis tels que p+q soit un nombre allant de 1 à 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, nitro, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy , C 1-4 -thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluorothioalkyle ; R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, ou un groupe cyano, nitro, hydroxyle, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy, C 1-4 ­-thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluoro­thioalkyle, ou un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; R 3 représente un groupe de formule générale CHR 4 CONHR 5 dans laquelle R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C l- 3 -alkyle et R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, C 3-5 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中n = 1至7的整数,A选自一个或几个X,Y和/或Z,X = C 1-2亚烷基,任选被一个 或更多的C 1-12烷基,C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1-6亚烷基,Y = C 2亚链烯基,任选地被一个或多个C 1-12烷基,C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1 -6亚烷基,Z =式(II),(III)的C 3-7环烷基,m = 1至5的整数,p和q是定义为p + q为 1〜5,R1 = H,卤素,羟基,氰基,硝基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4硫代烷基,C1-4氟烷基,C1-4氟烷氧基,C1-4氟代硫代烷基,R2 = H,卤素,氰基,硝基,羟基,C 1-4烷基,C 1-4烷氧基,C 1-4硫代烷基,C 1-4氟烷基,C 1-4氟烷氧基,C 1-4 - 氟代硫代烷基或芳基或杂芳基, 通过一个或几个取代基,R 3是通式CHR 4 CONHR 5的基团,其中R 4 = H或 C 1-3烷基和R 5 = H,或C 1-3烷基,C 3-5环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1-6亚烷基,碱,酸加成盐,水合物或其溶剂化物。 适用于治疗。