专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2011129365A1 抗がん剤审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2011129365A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：PCT/JP2011/059179
申请日：2011-04-13
申请人：日本化学工業株式会社 , 大原宣彦 , 中對一博 , 間山大輔
发明人：大原　宣彦 , 中對　一博 , 間山　大輔
IPC分类号： A61K31/555 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/66 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07F1/12
CPC分类号： C07B53/00 , C07B57/00 , C07F9/650982
摘要：本発明の目的は、従来よりも高い抗がん活性を有し、かつ毒性の低い抗がん剤を提供すること。　本発明の抗がん剤は、下記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする。式（１）中、ホスフィン配位子は、（Ｓ，Ｓ）－２，３－ビスホスフィノキノキサリン誘導体であることが好ましい。特にホスフィン配位子は、（Ｓ，Ｓ）－２，３－ビス（ｔｅｒｔ－ブチルメチルホスフィノ）キノキサリンであることが好ましい。式中、Ｒ１及びＲ２は、直鎖状若しくは分岐鎮状のアルキル基、シクロアルキル基、置換基を有するシクロアルキル基、アダマンチル基、フェニル基又は置換基を有するフェニル基を表し、炭素数が１～１０であり、Ｒ１とＲ２とは互いに異なり、かつＲＳ表示法に従う順位付けにおいてＲ１はＲ２よりも優先順位が高い。Ｒ３及びＲ４は、水素原子又は直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基を表し、炭素数が１～６であり、同一の基であっても異なる基であってもよい。Ｒ３及びＲ４は、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、該飽和又は不飽和の環は、置換基を有していてもよい。Ｍは、金、銅及び銀の群から選ばれる遷移金属原子を表す。Ｘ－は、アニオンを表す。
摘要翻译：公开了具有比常规抗肿瘤剂更高的抗肿瘤活性，同时毒性低的抗肿瘤剂。具体公开的是一种抗肿瘤剂，其特征在于含有由通式（1）表示的膦过渡金属络合物。在通式（1）中，膦配体优选为（S，S）-2,3-二膦基喹喔啉衍生物。特别优选的是膦配体是（S，S）-2,3-双（叔丁基甲基膦基）喹喔啉。（式中，R 1，R 2分别表示直链状或支链状的烷基，环烷基，具有取代基的环烷基，金刚烷基，苯基或具有取代基的苯基，具有1-10个碳原子; R1和R2彼此不同，并且R1比按照RS系统排序的优先级高于R3; R3和R4各自表示氢原子或直链或支链烷基且具有1-6个碳原子; R3和R4可以是相同的基团或不同的基团; R3和R4可以结合在一起形成饱和或不饱和的环，并且饱和或不饱和环可以具有取代基; M表示过渡金属原子，其选自的金，铜和银; X-表示阴离子。）

2. 发明申请

WO2011126045A1 ピラジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：制备吡嗪衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011126045A1
公开(公告)日：2011-10-13
申请号：PCT/JP2011/058701
申请日：2011-04-06
申请人：日本化学工業株式会社 , 間山大輔
发明人：間山　大輔
IPC分类号： C07F9/6509 , C07B53/00 , C07F9/50 , C07F5/02 , C07F19/00
CPC分类号： C07F9/65683 , C07B53/00 , C07F9/5036 , C07F9/650982
摘要：　工業的に有利であり、異性体のいずれをも容易に製造し得る光学活性な２，３－ビスホスフィノピラジン誘導体の製造方法であり、下記工程Ｉ、II及びIIIにより、一般式（Ａ）で表される光学活性な２，３－ビスホスフィノピラジン誘導体を製造する。下記式中、Ｒ 1 及びＲ 2 は、それらが存在することによりリン原子上に不斉を発現させるか又はリン原子が不斉面の一点をなす一対の基であり、それぞれ水素原子、炭化水素基又は置換炭化水素基を示し、Ｒ 3 は不斉炭化水素基又は置換不斉炭化水素基を示し、Ｒ 4 及びＲ 5 は、水素原子又はアルキル基を示し、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、Ｘはハロゲン原子を示す。
摘要翻译：提供了一种制备光学活性2,3-双膦酰基吡嗪衍生物的方法，其在工业上是有利的，通过其可以容易地制备任何异构体。具体提供的是制备由通式（A）表示的光学活性2,3-双膦酰基吡嗪衍生物的方法，其包括以下步骤（I），（II）和（III）。在这些式中，R 1和R 2是在磷原子上产生不对称或使磷原子在不对称平面上有一个点的一对基团，分别是氢，烃基或取代的烃基; R3是不对称烃基或取代的不对称烃基; R4和R5各自为氢或烷基，或者R4和R5可以结合形成饱和或不饱和的环; X为卤素原子。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式