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1. 发明申请

WO2009078432A1 １－アルキル－４－アミノ－１Ｈ－ピラゾール－３－カルボキサミド化合物审中-公开
标题翻译： 1-烷基-4-氨基-1H-吡唑-3-羧酰胺化合物
公开(公告)号：WO2009078432A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/JP2008/072965
申请日：2008-12-17
申请人：大正製薬株式会社 , 鹿沼幸祐 , 民田智子 , 伊村維晃
发明人：鹿沼幸祐 , 民田智子 , 伊村維晃
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D231/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/14
摘要：　式（Ｉ）で示される１－アルキル－４－アミノ－１Ｈ－ピラゾール－３－カルボキサミド化合物又はその医薬上許容される塩を提供する。上記化合物又はその医薬上許容される塩は、代謝調節型グルタミン酸５型受容体拮抗作用を有する医薬として有用である。さらに、上記化合物又はその医薬上許容される塩は、不安障害、気分障害、統合失調症、疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、認知機能障害、記憶障害、認知症、てんかん、睡眠障害、薬物依存、肥満症、食欲及び摂食障害、機能性胃腸疾患（ＦＧＩＤｓ）、泌尿器疾患、生殖器疾患などの疾患の予防又は治療に有用である。　　　　　　　
摘要翻译：公开了由式（I）表示的1-烷基-4-氨基-1H-吡唑-3-甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐。该化合物或其药学上可接受的盐可用作对代谢型谷氨酸受体5型具有拮抗作用的药物。化合物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗包括焦虑障碍，情绪障碍，精神分裂症，疼痛，帕金森病，阿尔茨海默病，认知功能障碍，记忆障碍，痴呆，癫痫，睡眠障碍，药物依赖性，肥胖，食欲和饮食失调，功能性胃肠道疾病（FGID），泌尿系统疾病和生殖器疾病。

2. 发明申请

WO2012023598A1 ４－イソプロピルフェニル　グルシトール化合物の結晶形及びその製造方法审中-公开
标题翻译： 4-异丙基苯酚化合物的晶体形式及其生产方法
公开(公告)号：WO2012023598A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/JP2011/068736
申请日：2011-08-19
申请人：大正製薬株式会社 , 木村好博 , 伊村維晃 , 大崎尚人 , 松島歩
发明人：木村　好博 , 伊村　維晃 , 大崎　尚人 , 松島　歩
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： C07H15/203 , C07D309/10 , C07H1/00
摘要：　（１Ｓ）－１，５－アンヒドロ－１－［５－（４－｛（１Ｅ）－４－［（１－｛［２－（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝－２－メチル－１－オキソプロパン－２－イル）アミノ］－３，３－ジメチル－４－オキソブタ－１－エン－１－イル｝ベンジル）－２－メトキシ－４－（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｄ－グルシトールについて、安定性の高い結晶及びその製造方法を提供する。具体的には、以下の物性を有するエタノール溶媒和物と、エタノール溶媒和物から変動された他の複数の結晶形である；（ａ）粉末Ｘ線回折（Ｃｕ－Ｋα）で、２θ＝５．９度、１７．１度、１７．６度及び２１．５度にピークを有する；（ｂ）赤外吸収スペクトルにおいて、特性吸収帯が３５３８ｃｍ -1 、３３５７ｃｍ -1 、２９６４ｃｍ -1 、１６７３ｃｍ -1 、１６３４ｃｍ -1 及び１５０５ｃｍ -1 にある；及び（ｃ）融点が１１１℃付近である。
摘要翻译：提供（1S）-1,5-脱水-1- [5-（4 - {（1E）-4 - [（1 - {[2-（二甲基氨基） - 乙基]氨基} -2 - 甲基-1-氧代丙-2-基）氨基] -3,3-二甲基-4-氧代丁-1-烯-1-基}苄基）-2-甲氧基-4-（丙-2-基）苯基] D-葡萄糖醇及其制造方法。具体提供的是具有下述物理性质的乙醇溶剂合物和衍生自乙醇溶剂合物的另一种多晶型：（a）粉末X射线衍射（Cu-Ka）中= 5.9°，17.1°，17.6°和21.5°; （b）特征吸收带出现在红外吸收光谱中的3538cm-1,3337cm-1,2964cm-1,1673cm-1,1634cm -1和1505cm -1处; 和（c）熔点为约111℃。

3. 发明申请

WO2003064400A1 １，２，３−トリアゾール化合物の製造法审中-公开
标题翻译：生产1,2,3-三唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2003064400A1
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/JP2003/001062
申请日：2003-02-03
申请人：明治製菓株式会社 , 安田昌平 , 伊村維晃 , 岡田裕美子 , 辻山真一郎
发明人：安田昌平 , 伊村維晃 , 岡田裕美子 , 辻山真一郎
IPC分类号： C07D249/04
CPC分类号： C07D249/04 , Y02P20/55
摘要： A process for efficiently producing a compound represented by the general formula (I): (I) wherein R1 represents aryl, amino, alkyl, or alkoxy; R2 represents a group protecting the carboxylic acid; and R3 represents an alkali metal, hydrogen, alkyl, aryl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, or trialkylsilyl. The process is characterized by reacting a compound represented by the following general formula (II) with a compound represented by the following general formula (III) in the presence of a transition metal compound.
摘要翻译：一种有效制备由通式（I）表示的化合物的方法：（I）其中R1表示芳基，氨基，烷基或烷氧基; R2表示保护羧酸的基团; R 3表示碱金属，氢，烷基，芳基，烷基磺酰基，芳基磺酰基或三烷基甲硅烷基。该方法的特征在于使过渡金属化合物存在下使下列通式（II）表示的化合物与下述通式（III）表示的化合物反应。

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