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1. 发明申请

WO2007128476A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING CLOPIDOGREL HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译：含有氯硝酸盐的药物组合物
公开(公告)号：WO2007128476A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/EP2007/003865
申请日：2007-05-02
申请人： SANDOZ AG , PATIL, Manisha Rajesh , BHARATRAJAN, Ramaswami , TALASILA, Kamalakar
发明人： PATIL, Manisha Rajesh , BHARATRAJAN, Ramaswami , TALASILA, Kamalakar
IPC分类号： A61K31/4365 , A61K47/38 , A61K47/44
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K31/4365
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions containing clopidogrel hydrochloride suitable for oral administration wherein said composition is at least 98% free of carboxylic acid impurity.
摘要翻译：本发明涉及适用于口服给药的含氯吡格雷盐酸盐的药物组合物，其中所述组合物不含羧酸杂质至少98％。

2. 发明申请

WO2007017244A2 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED 2-(2-PYRIDYLMETHYL)SULFINYL-1H-BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备取代的2-（2-吡啶基甲基）磺酰基-1H-苯并咪唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2007017244A2
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：PCT/EP2006/007832
申请日：2006-08-08
申请人： SANDOZ AG , LUDESCHER, Johannes , KHAN, Rashid, Abdul, Rehman , DAS, Tonmoy, Chitta
发明人： LUDESCHER, Johannes , KHAN, Rashid, Abdul, Rehman , DAS, Tonmoy, Chitta
CPC分类号： C07D401/12
摘要： A process for the preparation of substituted 2-(2-pyridylmethyl) sulfinyl-1H- benzimidazoles compounds from a suitable solvent or a mixture of solvents in the presence of a quaternary ammonium compound.
摘要翻译：一种在季铵化合物存在下由合适的溶剂或溶剂混合物制备取代的2-（2-吡啶基甲基）亚磺酰基-1H-苯并咪唑化合物的方法。

3. 发明申请

WO2008087076A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF IMPROVED STABILITY CONTAINING TAXANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：含有TAXANE衍生物的改进稳定性的药物组合物
公开(公告)号：WO2008087076A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：PCT/EP2008/050161
申请日：2008-01-09
申请人： SANDOZ AG , DOMINGUEZ, Silvia E.S. , FRANCO, Cristian Ramiro , MENDIOROZ, Elsa Elena , KOFLER, Nikolaus
发明人： DOMINGUEZ, Silvia E.S. , FRANCO, Cristian Ramiro , MENDIOROZ, Elsa Elena , KOFLER, Nikolaus
IPC分类号： A61K9/08 , A61K47/26 , A61K9/00 , A61K31/00
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K47/26
摘要： Stable taxane derivatives based compositions comprising polysorbate 80 non-standard grades. The addition of an organic and/or an inorganic acid can further increase the stability of the composition.
摘要翻译：稳定的基于紫杉烷衍生物的组合物包含聚山梨酯80非标准等级。加入有机和/或无机酸可进一步提高组合物的稳定性。

4. 发明申请

WO2007020011A1 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF THIAZEPINES 审中-公开
标题翻译：制备噻唑的方法
公开(公告)号：WO2007020011A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/EP2006/007925
申请日：2006-08-10
申请人： SANDOZ AG , HOLKAR, Anil, Ganpat , PISE, Abhinay, Chandrakant
发明人： HOLKAR, Anil, Ganpat , PISE, Abhinay, Chandrakant
IPC分类号： C07D281/16
CPC分类号： C07D281/16
摘要： The present invention relates to new processes for the preparation of thiazepines and of salts thereof. Specifically the present invention provides simple one-pot processes for the preparation of thiazepines. The invention further relates to the use of essentially the same inert solvent or of a mixture of inert solvents for the preparation of thiazepines and salts thereof, to the use of an about equimolar amount of a starting material and a halogenating agent for the preparation of thiazepines and to compositions useful in the process of the invention.
摘要翻译：本发明涉及制备硫氮杂类及其盐的新方法。具体地说，本发明提供了用于制备硫氮杂的简单的一锅法。本发明还涉及使用基本上相同的惰性溶剂或惰性溶剂的混合物来制备硫氮杂和其盐，使用约等摩尔量的原料和卤化剂来制备硫氮杂以及可用于本发明方法的组合物。

5. 发明申请

WO2007124920A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF [4(S,R)-(3,4-DICHLOROPHENYL)-3,4-DIHYDRO-1(2H)-NAPHTHALEN-1-YLIDENE]METHYLAMINE 审中-公开
标题翻译：制备[4（S，R） - （3,4-二氯苯基）-3,4-二氢-1（2H） - 壬基] - 哒嗪]甲基胺的方法
公开(公告)号：WO2007124920A1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/EP2007/003710
申请日：2007-04-26
申请人： SANDOZ AG , KINTALI, Ramana, Venkata , FISCHER, Erik , NAIR, Raji , BARVE, Pravin
发明人： KINTALI, Ramana, Venkata , FISCHER, Erik , NAIR, Raji , BARVE, Pravin
IPC分类号： C07C209/52 , C07C211/42 , C07C209/88 , C07C249/02 , C07C251/20
CPC分类号： C07C209/52 , C07C209/88 , C07C249/02 , C07C251/20 , C07C2602/10 , C07C211/42
摘要： The present invention relates to a process for making substantially pure racemic sertraline or its pharmaceutically acceptable salts having a cis/trans ratio of greater than about 85: 15% and which is substantially free of its deschloro impurities. The process comprises catalytically hydrogenation (Schiff base compound) in the presence of amine salt or amide salt or mixture of amine salt and amide salt using a catalyst selected from the group consisting of palladium and platinum.
摘要翻译：本发明涉及一种制备基本上纯的外消旋舍曲林或其药学上可接受的盐，其顺式/反式比大于约85:15％且基本上不含其脱氯杂质的方法。该方法包括使用选自钯和铂的催化剂在胺盐或酰胺盐或胺盐和酰胺盐的混合物的存在下催化氢化（席夫碱化合物）。

6. 发明申请

WO2007065862A1 PROCESS FOR THE PERPARATION OF LYOPHILIZED PIPERACILLINE SODIUM WITH IMPROVED STABILITY AFTER RECONSTITUTION 审中-公开
标题翻译：重建后具有改善稳定性的柠檬酸钠钠的制备方法
公开(公告)号：WO2007065862A1
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：PCT/EP2006/069232
申请日：2006-12-01
申请人： SANDOZ AG , DIAGO, Jose , CABRE, Joan , SALVADOR, Josep , LLOVERAS, Pere , KOSILEK, Irina , ATZL, Norbert
发明人： DIAGO, Jose , CABRE, Joan , SALVADOR, Josep , LLOVERAS, Pere , KOSILEK, Irina , ATZL, Norbert
IPC分类号： A61K9/19
CPC分类号： A61K9/19 , A61K31/43 , A61K31/496 , A61K2300/00
摘要： An improved process for the production of lyophilized Piperacillin alone or in combination with Tazobactam with improved pH adjustment, by degassing the solution of products to a controlled low carbon dioxide content prior to lyophilization.
摘要翻译：在冻干之前，通过将产品的溶液脱气至受控的低二氧化碳含量，生产冻干的哌拉西林单独或与他唑巴坦组合改进的改进的pH调节方法。

7. 发明申请

WO2005117839A1 PREPARATION OF STABLE PAROXETINE HCI ER TABLETS USING A MELT GRANULATION PROCESS 审中-公开
标题翻译：使用熔融造粒工艺制备稳定的双环蛋白HCl片段
公开(公告)号：WO2005117839A1
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：PCT/EP2005/005683
申请日：2005-05-25
申请人： SANDOZ AG , PATEL, Satishkumar, Ambalal , DAVILA, Pablo , PALANISWAMY, Suresh
发明人： PATEL, Satishkumar, Ambalal , DAVILA, Pablo , PALANISWAMY, Suresh
IPC分类号： A61K9/20
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K31/137
摘要： A pharmaceutical composition comprising a hydrophobic matrix comprised of paroxetine HCI and a lipid component is provided. The matrix also preferably contains hydrophilic polymers, e.g., hypromellose. This invention also relates to a method of making such a composition by melt granulating paroxetine HCI with a molten binder comprising a lipid component. This invention also relates to tablets which contain such a matrix as a core and which having an enteric coating surrounding said core.
摘要翻译：提供了包含由帕罗西汀HCl和脂质组分组成的疏水基质的药物组合物。基质还优选含有亲水性聚合物，例如羟丙甲纤维素。本发明还涉及通过用包含脂质组分的熔融粘合剂熔融制粒盐酸帕罗西汀来制备这种组合物的方法。本发明还涉及含有这种基质作为核心并具有围绕所述核心的肠溶衣的片剂。

8. 发明申请

WO2007131759A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMLODIPINE BENZENESULFONATE 审中-公开
标题翻译：一种制备亚麻酸苯并呋喃的方法
公开(公告)号：WO2007131759A1
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/EP2007/004270
申请日：2007-05-14
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , ANZIC, Borut , RZEN, Janez , MAROLT, Boris , FURLAN, Borut
发明人： ANZIC, Borut , RZEN, Janez , MAROLT, Boris , FURLAN, Borut
IPC分类号： C07D211/90 , C07C211/27
CPC分类号： C07D211/90 , C07C213/08 , C07C217/08
摘要： The present invention relates to novel alkyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-(2- tritylaminoethoxy) acetoacetate, wherein alkyl represents C 1 C 4 alkyl group, preferably ethyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-(2-tritylaminoethoxy) acetoacetate, as useful intermediate in the novel process for the preparation of amlodipine benzenesulfonate in high overall yield and high purity, containing substantially less then 0.1 Area % of 3,5-diethyl (±)-2-[(2-aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4- dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate as the single remaining impurity. No other impurities are contained in obtained pure crystalline amlodipine benzenesulfonate. Preferably, 2-chlorobenzaldehyde is contacted with ethyl-4-[2-(N- tritylamino)ethoxy]acetoacetate in an organic solvent, preferably ethanol, to form ethyl-2-(2-chlorobenzylidene)-4-(2-tritylaminoethoxy) acetoacetate, which is converted without isolation from the reaction mixture, preferably with methyl (E)-3- aminocrotonate to form 3-ethyl 5-methyl (±)-2-[2-(N-tritylamino)ethoxymethyl]-4-(2- chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate ("tritylamlodipine"), which is converted without isolation from the reaction mixture with benzenesulfonic acid in an organic solvent, preferably ethanol, followed by isolation and purification of amlodipine benzenesulfonate. C 1 -C 4 alkyl alcohols, especially methanol, ethanol, isopropanol and mixtures thereof, are used as an organic solvent. Amlodipine benzenesulfonate (besylate) is useful as antiishemic and antihypertensive agent.
摘要翻译：本发明涉及新的2-（2-氯亚苄基）烷基-4-（2-三苯甲基氨基乙氧基）乙酰乙酸烷基酯，其中烷基代表C 1 -C 4烷基，优选乙基 2-（2-氯亚苄基）-4-（2-三苯甲基氨基乙氧基）乙酰乙酸酯，作为制备高产率和高纯度的苯磺酸氨氯地平的新方法中有用的中间体，其含量基本上小于0.1％（±）-2 - [（2-氨基乙氧基） - 甲基] -4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯作为单一剩余杂质。得到的纯结晶氨氯地平苯磺酸盐中不含有其他杂质。优选地，将2-氯苯甲醛与有机溶剂（优选乙醇）中的乙基-4- [2-（N-三苯甲基氨基）乙氧基]乙酰乙酸酯接触形成乙基-2-（2-氯亚苄基）-4-（2-三苯甲基氨基乙氧基）乙酰乙酸酯，其不经分离从反应混合物中转化，优选用（A）-3-氨基巴豆酸甲酯转化成3-乙基5-甲基（±）-2- [2-（N-三苯甲基氨基）乙氧基甲基] -4-（ 2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯（“tritylamlodipine”），其在有机溶剂，优选乙醇中不与苯磺酸在反应混合物中分离而转化，随后分离，氨氯地平苯磺酸盐的纯化。 C 1 -C 4烷基醇，特别是甲醇，乙醇，异丙醇及其混合物用作有机溶剂。苯磺酸氨氯地平（苯磺酸盐）可用作抗凝血和抗高血压药物。

9. 发明申请

WO2007039287A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：合成HMG-CoA还原酶抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2007039287A1
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：PCT/EP2006/009599
申请日：2006-10-04
申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D. , ZDENKO, Casar
发明人： ZDENKO, Casar
IPC分类号： C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1892 , C07D309/10 , Y02P20/55
摘要： A novel synthesis of statins uses Wittig reaction of a heterocyclic core of statin with a lactonized side chain already possessing needed stereochemistry. Any separation of diastereoisomers is preformed early in the course of synthesis.
摘要翻译：他汀类药物的新型合成使用他汀类药物的核心与具有所需立体化学的内酯化侧链的Wittig反应。非对映异构体的任何分离在合成过程的早期进行。

10. 发明申请

WO2007020009A1 NEW CRYSTALLINE FORM OF PERINDOPRIL ERBUMINE 审中-公开
标题翻译：贝氏体蛋白的新型结晶形式
公开(公告)号：WO2007020009A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/EP2006/007923
申请日：2006-08-10
申请人： SANDOZ AG , GRIESSER, Ulrich , NIEDERWANGER, Verena
发明人： GRIESSER, Ulrich , NIEDERWANGER, Verena
IPC分类号： A61K31/404 , A61P9/00 , C07D209/42
CPC分类号： C07D209/42
摘要： The present invention relates to new crystalline form of the ACE inhibitor perindopril and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及ACE抑制剂培哚普利的新结晶形式及其制备方法。

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