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81. 发明申请

WO2015121226A1 6-SUBSTITUIERTE 2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译： 6-取代的2,3-苯并二氮杂
公开(公告)号：WO2015121226A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/EP2015/052704
申请日：2015-02-10
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto
IPC分类号： C07D491/08 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D243/10 , C07D495/10 , A61K31/5513
CPC分类号： C07D495/10 , C07D243/10 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D491/08
摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 6-substituierte 2,3-Benzodiazepine, der allgemeinen Formel (I), in der R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制6-取代的通式（I）的2,3-苯二氮类，其中R1A，R1B，R1C，R2，R3，R4，R5和R6在说明书中给出的含义，包含化合物以及在本发明中过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的药物组合物。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病描述的，在炎性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育能力的控制。

82. 发明申请

WO2015112445A1 6-PHENYL- OR 6-(PYRIDIN-3-YL)INDAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译： 6-苯基或6-（吡啶-3-基）吲唑衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2015112445A1
公开(公告)日：2015-07-30
申请号：PCT/US2015/011760
申请日：2015-01-16
申请人： ABBVIE INC.
发明人： SCANIO, Marc , BUNNELLE, William , KOENIG, John Robert , DRIZIN, Irene , PLIUSHCHEV, Marina , COWART, Marlon
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D407/14 , A61K31/416
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/10 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/10
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or radiolabelled forms thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and X are as defined in the specification, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by Tropomysin receptor kinases (Trk). Methods for making the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺或放射性标记形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和X如说明书中所定义，可用于治疗病症或障碍由Tropomysin受体激酶（Trk）改变或改善。公开了制备化合物的方法。还公开了式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

83. 发明申请

WO2015107053A1 N-PHENYL-LACTAM DERIVATIVES CAPABLE OF STIMULATING NEUROGENESIS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：刺激神经细胞的N-PHENYL-LACTAM衍生物及其在治疗神经疾病中的应用
公开(公告)号：WO2015107053A1
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：PCT/EP2015/050521
申请日：2015-01-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人： JAKOB-ROETNE, Roland , WICHMANN, Juergen , PETERS, Jens-Uwe , JAGASIA, Ravi
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/513 , C07D403/10 , C07D413/10 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/10 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I wherein Het is oxazole-5-yl, pyridin-4-yl, or pyrazol-4-yl; R 1 / R 2 are, independently from each other, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, or halogen; W is -CH 2 - or -CH 2 CH 2 -; X is CR 3 R 4 or NR 5 ; R 3 is hydrogen or lower alkyl; R 4 is -(CH 2 ) n -phenyl, optionally substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or lower alkyl; R 5 is CHR-phenyl or CH2CHR-phenyl, optionally substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or lower alkyl, or is CHR-pyridin-2, 3 or 4 -yl; R is hydrogen or lower alkyl; n is 0 or 1; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer thereof. The compounds may be used for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction, Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, radiation therapy, chronic stress, abuse of neuro-active drugs, selected from alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine and cocaine.
摘要翻译：本发明涉及通式I的化合物，其中Het是恶唑-5-基，吡啶-4-基或吡唑-4-基; R 1 / R 2彼此独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; W是-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ; X是CR 3 R 4或NR 5; R3是氢或低级烷基; R4是 - （CH2）n-苯基，任选被卤素取代，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，被卤素或低级烷基取代的低级烷氧基; R 5是CHR-苯基或CH 2 CHR-苯基，任选地被卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，被卤素或低级烷基取代的低级烷氧基取代，或是CHR-吡啶-2,3或4-基; R是氢或低级烷基; n为0或1; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或其旋光异构体反应。该化合物可用于治疗精神分裂症，强迫症人格障碍，抑郁症，双相障碍，焦虑症，正常老化，癫痫，视网膜变性，创伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后应激障碍，恐慌症，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默氏病，认知障碍，化学疗法诱导的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩性侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，滥用神经活性药物，选自酒精，阿片剂，甲基苯丙胺，苯环利定和可卡因。

84. 发明申请

WO2015105860A1 HETEROCYCLIC MODULATORS OF LIPID SYNTHESIS FOR USE AGAINST CANCER AND VIRAL INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：脂质合成用于癌症和病毒感染的杂环调节剂
公开(公告)号：WO2015105860A1
公开(公告)日：2015-07-16
申请号：PCT/US2015/010459
申请日：2015-01-07
申请人： 3-V BIOSCIENCES, INC.
发明人： WAGMAN, Allan S. , JOHNSON, Russell J. , ZAHARIA, Cristiana A. , CAI, Haiying , HU, Lily W. , DUKE, Greg , OHOL, Yamini , HEUER, Timothy , O'FARRELL, Marie
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D403/10 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D401/10 , C07D405/14
摘要： Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatly acid synthase pathway by the administration of such compounds. (I)
摘要翻译：提供脂质合成的杂环调节剂及其药学上可接受的盐; 包含这些化合物的药物组合物; 以及通过施用这些化合物来治疗脂肪酸合酶途径失调的病症的方法。（一世）

85. 发明申请

WO2015050412A1 SULFONYLINDOLE DERIVATIVES AND METHOD FOR PREPARING THE SAME 审中-公开
标题翻译：磺酰衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2015050412A1
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/KR2014/009353
申请日：2014-10-02
申请人： DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： YU, Kyung A , YOON, Ji Sung , EOM, Deok Ki , LEE, Yeon Im , SHIN, Hye Ryun , LEE, Jun Hee , SEO, Ha Nee , KIM, Ji Duck , LEE, Sang Ho , LEE, Chun Ho
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P1/04
CPC分类号： C07D209/30 , C07D209/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are a sulfonylindole derivative useful for the prevention or treatment of pepetic ulcer, gastritis or reflux esophagitis, a method of preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same.
摘要翻译：公开了一种可用于预防或治疗胃肠溃疡，胃炎或反流性食管炎的磺酰基吲哚衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

86. 发明申请

WO2015025025A1 ALKYNYL ALCOHOLS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：烷基醇及其使用方法
公开(公告)号：WO2015025025A1
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：PCT/EP2014/067872
申请日：2014-08-22
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GENENTECH, INC.
发明人： BLAQUIERE, Nicole , BURCH, Jason , CASTANEDO, Georgette , FENG, Jianwen A. , HU, Baihua , STABEN, Steven , WU, Guosheng , YUEN, Po-wai
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D417/10 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D513/04 , A61K31/416 , A61K31/4155
CPC分类号： C07D513/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04
摘要： The invention relates to compounds of Formula (0): wherein Q, A 1 -A 8 , R 4 and R 5 and each has the meaning as described herein. Compounds of Formula (0) and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of diseases and disorders in which undesired or over- activation of NF-kB signaling is observed.
摘要翻译：本发明涉及式（O）的化合物：其中Q，A1-A8，R4和R5各自具有如本文所述的含义。式（0）的化合物及其药物组合物可用于治疗其中观察到NF-kB信号传导的不期望或过激活的疾病和病症。

87. 发明申请

WO2015022546A1 INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN 审中-公开
标题翻译：血浆KALLIKREIN的抑制剂
公开(公告)号：WO2015022546A1
公开(公告)日：2015-02-19
申请号：PCT/GB2014/052510
申请日：2014-08-14
申请人： KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED
发明人： EDWARDS, Hannah Joy , EVANS, David Michael , MEGHANI, Premji , NOVAK, Andrew Richard
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/4725 , A61K31/455 , A61K31/496
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease or condition in which plasma kallikrein activity is implicated); and methods of treating patients with such compounds; wherein R5, R6, R7, R12, R13, A, L, B, n, W, X, Y and Z are as defined herein.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，包含这些化合物的组合物; 这种化合物在治疗中的用途（例如在治疗或预防涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症中）; 以及用这些化合物治疗患者的方法; 其中R5，R6，R7，R12，R13，A，L，B，n，W，X，Y和Z如本文所定义。

88. 发明申请

WO2015019725A1 有機金属錯体、発光材料、遅延蛍光体および有機発光素子审中-公开
标题翻译：有机金属复合物，发光材料，延迟磷和有机发光元素
公开(公告)号：WO2015019725A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：PCT/JP2014/066502
申请日：2014-06-23
申请人：国立大学法人九州大学 , 新日鉄住金化学株式会社 , 大電株式会社
发明人：坂井　由美 , 宮▲崎▼　浩 , 安達　千波矢 , 能塚　直人
IPC分类号： C07D401/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C09K11/06 , H01L51/50 , C07F3/02 , C07F3/06 , C07F5/06
CPC分类号： C07D413/10 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D417/10 , C07F5/069 , C09B17/00 , C09B19/00 , C09B21/00 , C09B57/10 , C09B69/008 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1037 , C09K2211/1044 , C09K2211/1096 , C09K2211/181 , C09K2211/186 , C09K2211/188 , H01L51/0059 , H01L51/0077 , H01L51/0081 , H01L51/0092 , H01L51/5012 , H01L51/5016
摘要：　下記一般式で表される有機金属錯体は、有機エレクトロルミネッセンス素子等に用いる発光材料として有用である。ＸはＯ、Ｓまたは－Ｎ（Ｒ 7 ）－；ＹはＯ、Ｓまたは－Ｎ（－ＳＯ 2 －Ｒ 8 ）－；Ｒ 1 ～Ｒ 8 はＨ、アルキル基またはアリール基；Ｚ 1 およびＺ 2 の少なくとも一方はフェノキサジン－１０－イル基、フェノチアジン－１０－イル基、フェナジン－１０－イル基等；Ｍは周期律表の水素を除く第１、２、１１、１２または１３族元素；Ｌは配位子；ｎは１～３；ｍは０～２の整数である。
摘要翻译：由通式表示的有机金属络合物可用作用于有机电致发光元件等的发光材料.X是O，S或-N（R 7），Y是O，S或-N（-SO 2 - R8） - ，R1至R8是H或烷基或芳基，Z1和Z2中的至少一个是吩恶嗪-10-基，吩噻嗪-10-基，吩嗪-10-基， M是除氢以外的元素周期表中的第1,2,11,12或13族，L是配体，n是1〜3的整数，m是0〜2的整数。

89. 发明申请

WO2015011396A1 NOUVEAUX DERIVES D'INDOLE ET DE PYRROLE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：吲哚和吡咯的新型衍生物，其生产方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2015011396A1
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：PCT/FR2014/051884
申请日：2014-07-22
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , VERNALIS (R&D) LIMITED
发明人： CASARA, Patrick , LE DIGUARHER, Thierry , HENLIN, Jean-Michel , STARCK, Jérôme-Benoît , LE TIRAN, Arnaud , DE NANTEUIL, Guillaume , GENESTE, Olivier , DAVIDSON, James Edward Paul , MURRAY, James Brooke , CHEN, I-Jen , WALMSLEY, Claire , GRAHAM, Christopher John , RAY, Stuart , MADDOX, Daniel , BEDFORD, Simon
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/4709 , C07D401/10 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , R 5, A 1 , A 2 ,T et W sont tels que définis dans la description. Médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中Ra，Rb，Rc，Rd，R3，R4，R5，A1，A2，T和W如说明书中所定义。本发明还涉及含有其的药物。

90. 发明申请

WO2015005351A1 アダマンチル基を有する環状アジン化合物、製造方法、及びそれを構成成分とする有機電界発光素子审中-公开
标题翻译：具有ADAMANTYL GROUP，生产方法和含有化合物的有机电致发光元件的环状AZINE化合物
公开(公告)号：WO2015005351A1
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：PCT/JP2014/068202
申请日：2014-07-08
申请人：東ソー株式会社
发明人：新井　信道 , 野村　桂甫 , 田中　剛
IPC分类号： C07D251/24 , C07C309/65 , C07D401/10 , C07F5/02 , C09K11/06 , H01L51/50
CPC分类号： H01L51/0067 , C07C309/06 , C07C2603/74 , C07D251/24 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07F5/025 , C09K11/06 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , H01L51/001 , H01L51/0052 , H01L51/0058 , H01L51/0072 , H01L51/5056 , H01L51/5072 , H01L2251/308
摘要：　耐熱性に優れ、有機電界発光素子の長寿命化、或いは発光効率化に優れる電子輸送材料に用いる環状アジン化合物の提供。　式（１）で示される環状アジン化合物、その製造方法及びこれを構成成分とする有機電界発光素子。（化１）｛Ａｄ；各々独立して、１－アダマンチル基等、ｐ及びｑ；各々独立して、０又は１、Ａｒ１及びＡｒ３；各々独立して、単結合（但し、ｐが１又はｑが１のとき）、又はフェニル基等で置換されていてもよいピリジル基等、なお、Ａｒ１及びＡｒ３上のＡｄ基は各々独立して、前記ピリジル基等に結合している、Ａｒ２；各々独立して、フッ素原子等で置換されてもよい炭素数３～１３の複素芳香族基等、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は；各々独立して、単結合等、ｍ及びｎ；各々独立して、０、１又は２、Ｚ；窒素原子等、ｎ＋ｐ＋ｑ；１、２又は３｝
摘要翻译：本发明提供一种环氧吖嗪化合物，其具有优异的耐热性，可用于延长有机电致发光元件的使用寿命或提高有机电致发光元件的发光效率的优异效果的电子传输材料。由式（1）表示的环状吖嗪化合物; 环状吖嗪化合物的制造方法; 和含有环状吖嗪化合物作为成分的有机电致发光元件。 [Ad独立代表1-金刚烷基等; p和q独立地表示0或1; Ar 1和Ar 3独立地表示单键（当p表示1或q表示1时），可被苯基等取代的吡啶基等，其中Ar 1上的Ad基和Ar 3上的Ad基独立地与吡啶基等结合; Ar 2独立地表示可以被氟原子等取代的碳原子数3〜13的杂芳香族基团等。 X1，X2，X3和X4独立地表示单键等; m和n独立地表示0,1或2; Z表示氮原子等; n + p + q表示1,2或3]

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