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81. 发明申请

WO2009131200A1 過敏性腸症候群治療剤审中-公开
标题翻译：可治疗性皮肤病综合征的治疗药物
公开(公告)号：WO2009131200A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：PCT/JP2009/058120
申请日：2009-04-24
申请人：協和発酵キリン株式会社 , 山形強
发明人：山形強
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/235 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/439 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4525 , A61K31/5517 , A61K31/78 , A61K33/08 , A61K35/74 , A61K45/00 , A61P1/10 , A61P1/12
CPC分类号： A61K31/235 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/439 , A61K31/451 , A61K31/452 , A61K31/4525 , A61K31/5517 , A61K31/78 , A61K35/744 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：　式（I）（式中、R 1 は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩からなる第1成分、ならびに下痢治療薬、便秘治療薬、腹痛改善薬、消化管運動調節薬、消化管運動賦活薬、抗うつ薬及び抗不安薬から選ばれる第2成分を有効成分とする、該第1成分と該第2成分を同時にまたは逐次的に投与するための過敏性腸症候群治療剤、　式（I）で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩からなる第1成分、ならびに下痢治療薬、便秘治療薬、腹痛改善薬、消化管運動調節薬、消化管運動賦活薬、抗うつ薬及び抗不安薬から選ばれる第2成分を含有する、過敏性腸症候群の治療のための医薬組成物等を提供する。
摘要翻译：公开了一种肠易激综合征的治疗剂，其包含作为活性成分的第一成分和第二成分，其目的是同时或相继施用第一成分和第二成分，其中，第一成分含有式（I）[其中R1表示取代或未取代的低级烷基]或其药理学上可接受的盐，第二组分选自用于腹泻的治疗剂，便秘治疗剂，腹痛改善剂，消化道运动性调节剂，消化道运动激活剂，抗抑郁剂和抗焦虑剂; 用于治疗肠易激综合症的药物组合物，其包含第一组分和第二组分，其中所述第一组分包含由式（I）表示的三环化合物或其药理学上可接受的盐，所述第二组分选自腹泻，便秘治疗剂，腹痛改善剂，消化道运动调节剂，消化道运动激活剂，抗抑郁剂和抗焦虑剂; 和别的。

82. 发明申请

WO2008016659A3 AGENTS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES 审中-公开
公开(公告)号：WO2008016659A3
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/US2007/017221
申请日：2007-08-02
申请人： TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK , STOCKWELL, Brent, R. , HOFFSTROM, Benjamin , VARMA, Hemant
发明人： STOCKWELL, Brent, R. , HOFFSTROM, Benjamin , VARMA, Hemant
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/452 , A61K31/4015 , A61K31/365
摘要： The present invention relates to compounds effective in preventing neuronal cell death, which may be used in the treatment of neurodegenerative diseases. It is based, at least in part, on the discovery that particular compounds were effective in preventing neuronal death in model systems of Huntington's Disease.

83. 发明申请

WO2007109142A3 M3 MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATING TUMORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2007109142A3
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/US2007006658
申请日：2007-03-16
申请人： UNIV OREGON HEALTH & SCIENCE , SPINDEL ELIOT R , SEKHON HARMANJATINDER , SONG PINGFANG
发明人： SPINDEL ELIOT R , SEKHON HARMANJATINDER , SONG PINGFANG
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/216 , A61K31/4025 , A61K31/4453 , A61K31/452 , A61K31/4525 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K45/06 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4025 , A61K9/0095 , A61K31/13 , A61K31/216 , A61K31/4453 , A61K31/452 , A61K31/4525 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present disclosure provides methods of treating a tumor using M3 mtiscarininc receptor antagonists, such as darifenacin. In some examples, the tumor expresses M3 muscarinic receptors, such as tumors associated with smoking. Also provided are compositions that can be used to practice such methods.
摘要翻译：本公开提供了使用M3倍他卡因受体拮抗剂如达赖芬那定治疗肿瘤的方法。在一些实例中，肿瘤表达M3毒蕈碱受体，例如与吸烟相关的肿瘤。还提供了可用于实施这些方法的组合物。

84. 发明申请

WO2007117653A2 PI3K-AKT PATHWAY INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PI3K-AKT途径抑制剂
公开(公告)号：WO2007117653A2
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/US2007008669
申请日：2007-04-09
申请人： UNIV SOUTH FLORIDA , MOHAPATRA SUBHRA , PLEDGER W JACK
发明人： MOHAPATRA SUBHRA , PLEDGER W JACK
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/452
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/452 , A61K31/52 , A61K2300/00
摘要： A treatment for cancer using a combination therapy including an inhibitor of the PI3K/Akt pathway in combination with roscovitine. It is shown that the combination of roscovitine and API-2 (Triciribine) or roscovitine and LY294002 induce the apoptosis of androgen-dependent (LNCaP) and androgen-independent (PC3) prostate cancer cells. Two important results have been observed. First, cells that respond to roscovitine alone (LNCaP) initiate apoptosis sooner when co-treated. Second, cells that do not respond to roscovitine alone (PC3) apoptose when co-treated, although with delayed kinetics. In the absence of roscovitine, AKT inhibitors had no effect on LNCaP or PC3 survival, and in both cell lines, the combined treatment activated the mitochondrial pathway of apoptosis. Importantly, normal epithelial cells (RPWE) remained viable in the presence of roscovitine and AKT inhibitors. Events elicited by roscovitine (down-regulation of XIAP) and AKT inhibitors (accumulation of Bim) in LNCaP and PC3 cells are identified. Additional data show that PC3 cells apoptose when treated with AKT inhibitors and depleted of either XIAP or Cdk9. Taken together, these important results lead to improved treatments for cancers, such as prostate cancer, through the combination therapies taught herein.
摘要翻译：使用包括PI3K / Akt途径的抑制剂与roscovitine联合治疗的癌症治疗。显示出roscovitine和API-2（Triciribine）或roscovitine和LY294002的组合诱导雄激素依赖性（LNCaP）和雄激素依赖性（PC3）前列腺癌细胞的凋亡。观察到两个重要的结果。首先，当联合治疗时，对roscovitine单独应答的细胞（LNCaP）会更早地启动细胞凋亡。第二，当联合治疗时，不依赖于roscovitine（PC3）的细胞凋亡，尽管具有延迟的动力学。在没有roscovitine的情况下，AKT抑制剂对LNCaP或PC3存活没有影响，而在两种细胞系中，联合治疗激活线粒体凋亡途径。重要的是，正常上皮细胞（RPWE）在存在roscovitine和AKT抑制剂的情况下保持存活。确定由roscovitine引起的事件（XIAP的下调）和AKT抑制剂（Bim的积累）在LNCaP和PC3细胞中的活性。另外的数据显示，当用AKT抑制剂处理并耗尽XIAP或Cdk9时，PC3细胞凋亡。总而言之，这些重要的结果导致通过本文所教导的联合疗法改善癌症治疗，例如前列腺癌。

85. 发明申请

WO2005105110A3 DOXEPIN ANALOGS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： DOXEPIN模拟物及其使用方法
公开(公告)号：WO2005105110A3
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/US2005014065
申请日：2005-04-25
申请人： HYPNION INC , EDGAR DALE M , HANGAUER DAVID G , WHITE JAMES , SOLOMON MICHAEL
发明人： EDGAR DALE M , HANGAUER DAVID G , WHITE JAMES , SOLOMON MICHAEL
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/452 , C07D241/04 , C07D405/04
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/452 , A61K31/675
摘要： The invention relates to novel doxepin analog compounds and methods of modulating sleep by administering such compounds, or a pharmaceutically effective salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的多虑平类似物化合物和通过施用这些化合物或其药学上有效的盐调节睡眠的方法。

86. 发明申请

WO2005117882A9 HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS METALLOPROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羟基酸衍生物作为金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005117882A9
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/US2005013434
申请日：2005-04-19
申请人： INCYTE CORP , BURNS DAVID M , YAO WENQING , HE CHUNHONG
发明人： BURNS DAVID M , YAO WENQING , HE CHUNHONG
IPC分类号： C07D207/00 , A61K31/452 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , C07D209/04 , C07D209/52 , C07D211/00 , C07D211/96 , C07D223/00 , C07D295/00 , C07D401/00 , C07D401/14 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , C07D421/00 , C07D487/00
CPC分类号： C07D211/96 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I ) or (II), salt form or prodrug thereof, wherein variables are defined herein, that are modulators of metalloproteases such as matrix metalloproteases (MMPs) and ADAMs. The compounds or compositions described herein can be used to treat diseases associated with metalloprotease activity including, for example, arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation or allergic conditions.
摘要翻译：本发明提供式（I）或（II）化合物，其盐形式或前体药物，其中变量在本文中定义，其为金属蛋白酶例如基质金属蛋白酶（MMPs）和ADAM的调节剂。本文所述的化合物或组合物可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，包括例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病症，炎症或过敏性疾病。

87. 发明申请

WO2007009959A1 GLEPP-1 INHIBITORS IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND/OR INFLAMMATORY DISORDERS 审中-公开
标题翻译： GLEPP-1抑制剂治疗自身免疫和/或炎症性疾病
公开(公告)号：WO2007009959A1
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/EP2006/064288
申请日：2006-07-14
申请人： APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. , BOMBRUN, Agnes , HOOFT VAN HUIJSDUIJNEN, Rob , JORAND-LEBRUN, Catherine , VITTE, Pierre-Alain , GERBER, Patrick
发明人： BOMBRUN, Agnes , HOOFT VAN HUIJSDUIJNEN, Rob , JORAND-LEBRUN, Catherine , VITTE, Pierre-Alain , GERBER, Patrick
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61K31/452 , A61K31/404
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/196 , A61K31/4152
摘要： The present invention is related to the use of a Glepp-1 inhibitor for the manufacture of a medicament for the treatment of an autoimmune and/or an inflammatory disorder.
摘要翻译：本发明涉及Glepp-1抑制剂在制备用于治疗自身免疫和/或炎症性疾病的药物中的用途。

88. 发明申请

WO2006112778A1 NEW MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：新的心脏受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2006112778A1
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：PCT/SE2006/000459
申请日：2006-04-18
申请人： ASTRAZENECA AB , BAILEY, Andrew , DONALD, David
发明人： BAILEY, Andrew , DONALD, David
IPC分类号： C07D207/12 , A61K31/40 , A61K31/452 , A61P11/00 , C07C53/134 , C07D211/42
CPC分类号： C07D207/12 , C07C57/46 , C07D211/42
摘要： The invention provides compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , n and X are as defined in the specification, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing pharmaceutical compositions, their use in therapy and intermediates of use in their preparation.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，n和X如说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法，其在治疗中的应用和其制备中使用的中间体。

89. 发明申请

WO2005115547A2 COMPOSITIONS FOR SLEEPING DISORDERS 审中-公开
标题翻译：睡眠障碍的组成部分
公开(公告)号：WO2005115547A2
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/US2005016783
申请日：2005-05-13
申请人： BRIGHT FUTURE PHARMACEUTIAL LA , CHAN HSIAO CHANG , GOU YU LIN , ROWLANDS DEWI KENNETH , CHUNG YIU WA
发明人： CHAN HSIAO CHANG , GOU YU LIN , ROWLANDS DEWI KENNETH , CHUNG YIU WA
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/452 , A61K31/4709 , A61K31/7048 , A61K38/16 , A61P25/20
CPC分类号： A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/452 , A61K31/4709 , A61K31/7048 , A61K2300/00
摘要： Provided herein is a composition that contains an effective amount of one or more compounds for treating, preventing, or ameliorating a disorder such as insomnia or another sleeping disorder and using the composition.
摘要翻译：本文提供了一种组合物，其含有有效量的一种或多种化合物，用于治疗，预防或改善诸如失眠或其他睡眠障碍的病症并使用该组合物。

90. 发明申请

WO2005072681A3 VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THEIR USE IN TREATMENTS OF INFLAMMATORY AND NEUROTIC PAIN. 审中-公开
标题翻译： VANILLOID受体配体及其在炎症和神经痛疼痛治疗中的应用。
公开(公告)号：WO2005072681A3
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：PCT/US2005002051
申请日：2005-01-21
申请人： AMGEN INC
发明人： NORMAN MARK H , OGNYANOV VASSIL I , PETTUS LIPING H
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/452 , A61K31/506 , C07D213/26 , C07D277/82 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/26 , C07D277/82 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： N-Bicyclic amides and derivatives thereof and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.
摘要翻译： N-双环酰胺及其衍生物和含有它们的组合物，用于治疗急性，炎性和神经性疼痛，牙痛，一般头痛，偏头痛，丛集性头痛，混合血管和非血管综合征，紧张性头痛，一般炎症，关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎症性肠病，炎症性眼病，炎性或不稳定性膀胱疾病，牛皮癣，皮肤炎症成分炎症，慢性炎性病症，炎症性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，神经性疼痛和相关的痛觉过敏和异常性疼痛，糖尿病性神经病变疼痛，咳嗽症状，交感神经保持疼痛，输血综合征，哮喘，上皮组织损伤或功能障碍，单纯疱疹，呼吸道内脏运动性紊乱，泌尿生殖道，胃肠道或血管区域，伤口，烧伤，过敏性皮肤反应，瘙痒，白癜风，障碍胃溃疡，十二指肠溃疡，腹泻，坏死因子诱发的胃损伤，毛发生长，血管舒缩或过敏性鼻炎，支气管疾病或膀胱疾病。

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