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81. 发明申请

WO2004108636A2 ISOTOPICALLY LABELED CHEMICALLY STABLE REAGENTS AND PROCESS FOR THE SYNTHESIS THEREOF 审中-公开
标题翻译：同位素标签化学稳定试剂及其合成方法
公开(公告)号：WO2004108636A2
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/US2004/016898
申请日：2004-05-28
申请人： PERKINELMER LAS, INC. , POUNDS, Jerry, Scot
发明人： POUNDS, Jerry, Scot
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C303/26 , C07B59/00 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07C67/10 , C07C309/73 , C07D207/09 , C07D211/66 , C07D453/02 , C07C69/616
摘要： A radioisotope labeled reagent includes a compound having the general formula (I) where a in each occurrence independently is a carbon mass number between 11 and 14 inclusive, b in each occurrence independently is a hydrogen mass number between 1 and 3 inclusive, such that a in each occurrence is not 12 simultaneously with b in each occurrence being 1; L is a leaving group R 1 SO 2 -O-, R 1 -S-, 12 C 1 H 3 ( 12 C 1 H 2 ) n -S-R 1 C(O)O-, NC-, (R 1 ) 3 P-, XMg- and Li-, where n is an integer between 0 and 3 inclusive, where X is chloro, bromo or iodine, where R 1 is H, aryl, a substituent containing aryl, C 1 -C 20 alkyl, a substituent containing C 1 -C 20 alkyl, C 2 -C 20 alkenyl, a substituent containing C 2 -C 20 alkenyl, C 2 -C 20 alkynyl, and a substitute containing C 2 -C 20 alkynyl with the proviso that when n is 0, a is 13 and b is 2 and R 1 in R1-S is not aryl.
摘要翻译：放射性同位素标记试剂包括具有通式（I）的化合物，其中每次独立地为11〜14的碳质量数，b各自独立地为1〜3的氢质量数，每次出现时不是12，而每次发生的是1; L是离去基团R 1 SO 2 -O-，R 1 -S-，12 C 1 H 3（12 C 1 H 2）nSR 1 C（O）O- ，NC-，（R 1）3 P-，XMg-和Li-，其中n是0和3之间的整数，其中X是氯，溴或碘，其中R 1是H，芳基，含有C 1 -C 20烷基的取代基，含有C 1 -C 20烷基的取代基，C 2 -C 20烯基，含有C 2 -C 20烯基的取代基，C 2 -C 20炔基和含有C 2 -C 20炔基的取代基，条件是当n为 0，a为13，b为2，R1-S中的R 1为芳基。

82. 发明申请

WO2004041282A1 受容体調節剤审中-公开
标题翻译：受体调节剂
公开(公告)号：WO2004041282A1
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：PCT/JP2003/014101
申请日：2003-11-05
申请人：武田薬品工業株式会社 , 梶野正博 , 日沼州司 , 樽井直樹 , 山下敏郎 , 中山豊
发明人：梶野正博 , 日沼州司 , 樽井直樹 , 山下敏郎 , 中山豊
IPC分类号： A61K31/4468
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： A compound having a partial structure represented by the formula (A) (wherein ring Xa represents a nitrogenous ring and R represents optionally substituted amino) or a salt thereof. The compound or salt is highly effective in regulating neuromedine U receptors and is useful as a preventive/therapeutic agent for hypertension, etc.
摘要翻译：具有由式（A）表示的部分结构的化合物（其中环Xa表示氮环，R表示任选取代的氨基）或其盐。该化合物或盐在调节神经氨酸U受体方面非常有效，并且可用作高血压等的预防/治疗剂。

83. 发明申请

WO0246128A3 QUATERNARY AMINO ACIDS ON SOLID SUPPORTS 审中-公开
标题翻译：季铵盐酸固体支持
公开(公告)号：WO0246128A3
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：PCT/US0146585
申请日：2001-12-06
申请人： PHARMACORE INC , DHANOA DALIJIT , JOHNSON MICHAEL , LI KEQIANG , DIFRANCO ELSO
发明人： DHANOA DALIJIT , JOHNSON MICHAEL , LI KEQIANG , DIFRANCO ELSO
IPC分类号： C07C229/48 , C07C271/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D317/72 , C07D335/02 , C08F2/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07B2200/11 , C07C271/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要： The present invention relates to novel templates useful for generating compounds and to compounds produced utilizing the templates. The templates comprise quaternary amino acids that may be linked to solid supports. These templates make possible the production of novel classes of chemical compounds through a plurality of chemical reactions. The templates are advantageous for use in drug discovery regimes. The templates are of formula:
摘要翻译：本发明涉及可用于产生化合物的新模板和利用该模板生产的化合物。模板包括可以连接到固体支持物的季氨基酸。这些模板可以通过多个化学反应生产新类别的化合物。该模板有利于用于药物发现方案。模板具有以下公式：

84. 发明申请

WO02098850A3 CHEMICAL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AS CATHEPSIN S INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：化学化合物和药物组合物作为CATHEPSIN S抑制剂
公开(公告)号：WO02098850A3
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/US0217411
申请日：2002-06-03
申请人： AXYS PHARM INC , AVENTIS PHARMA INC , GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
发明人： GRAUPE MICHAEL , LI JIAYAO , LINK JOHN O , ZIPFEL SHEILA , TIMM ANDREAS P , ALDOUS DAVID J , THURAIRATNAM SUKANTHINI
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4453 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D498/04 , A61K31/16
CPC分类号： C07D207/08 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D205/04 , C07D211/66 , C07D223/08 , C07D223/12 , C07D239/08 , C07D263/56 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D307/14 , C07D309/14 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to coumponds of formula I in which X1 is-NHCR1R2X3 or -NHX4 and the other variables are as defined in the claims and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides therof, useful as selective cathepsin S inhibitors, their uses as therapeutic agents and the methods for their making. Formula I:
摘要翻译：本发明涉及其中X1为-NHCR1R2X3或-NHX4，其他变量如权利要求中所定义的式I化合物和可用作选择性组织蛋白酶S抑制剂的药学上可接受的盐和N-氧化物，其用途为治疗代理人及其制作方法。公式I：

85. 发明申请

WO2003008382A1 PROCEDE POUR LA PREPARATION DE 4-AMINO-4-PHENYLPIPERIDINES 审中-公开
标题翻译：制备4-氨基-4-苯基哌啶的方法
公开(公告)号：WO2003008382A1
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：PCT/FR2002/002499
申请日：2002-07-15
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ALCADE, Alain , ANNE-ARCHARD, Gilles , CAPRARO, Daniel
发明人： ALCADE, Alain , ANNE-ARCHARD, Gilles , CAPRARO, Daniel
IPC分类号： C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , C07D211/66 , Y02P20/55
摘要： L'invention concerne un procédé pour la préparation d'une 4-amino-4-phénylpipéridine (I): dans laquelle R est l'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 3 ) alkyle, caractérisé en ce qu'on traite de façon séquentielle une 4-pipéridone 1-protégée (II): dans laquelle Pr' représente un groupe N-protecteur éliminable, d'abord avec un cyanure alcalin puis avec une amine ENHPr" (III) dans laquelle E représente un groupe R' = (C 1 -C 3 ) alkyle ou un groupe N-protecteur et Pr" est un groupe N-protecteur, le ou les groupes étant éliminables dans le mêmes conditions que Pr'; puis, on soumet le composé ainsi obtenu (IV) à une réaction de Grignard avec un halogénure de phénylmagnésium, on élimine les deux ou trois groupes protecteurs du composé ainsi obtenu (V) et on isole le composé (I) soit sous forme de base libre que l'on transforme en l'un de ses sels.
摘要翻译：本发明涉及一种制备4-氨基-4-哌啶基哌啶（I）的方法，其中：R是氢或C 1 -C 3烷基，其特征在于它包括依次处理受保护的4- 哌啶酮（II），其中：Pr'表示能够被去除的N-保护基，首先用碱性氰化物，然后用胺ENHPr“（III），其中：E表示基团R'= C> C 3 <烷基或N-保护基，Pr“是N-保护基，可以在与Pr'相同的条件下除去的基团，然后将所得化合物（IV）与苯基卤化镁进行格氏反应，以消除所得化合物（V）的两个或三个保护基团，并分离化合物（I），其以转化成其一种盐的游离碱的形式。

86. 发明申请

WO2002096351A2 ULTRASHORT-ACTING OPIOIDS FOR TRANSDERMAL APPLICATION 审中-公开
标题翻译：超声波应用的超声波操作
公开(公告)号：WO2002096351A2
公开(公告)日：2002-12-05
申请号：PCT/US2002/010620
申请日：2002-04-03
申请人： ARYX THERAPEUTICS , DRUZGALA, Pascal
发明人： DRUZGALA, Pascal
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D211/58 , C07D211/66
摘要： The subject invention concerns novel analogs of fentanyl opioids. The subject invention also concerns methods for synthesizing the compounds of the invention. The invention also concerns methods for treating pain in a patient by administering a compound of the invention to a person in need of such treatment.
摘要翻译：本发明涉及芬太尼阿片样物质的新型类似物。本发明还涉及合成本发明化合物的方法。本发明还涉及通过向需要这种治疗的人施用本发明化合物来治疗患者疼痛的方法。

87. 发明申请

WO02046128A2 QUATERNARY AMINO ACIDS ON SOLID SUPPORTS 审中-公开
标题翻译：季铵盐酸固体支持
公开(公告)号：WO02046128A2
公开(公告)日：2002-06-13
申请号：PCT/US2001/046585
申请日：2001-12-06
IPC分类号： C07C229/48 , C07C271/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D317/72 , C07D335/02 , C08F2/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07B2200/11 , C07C271/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要： The present invention relates to novel templates useful for generating novel compounds and to compounds produced utilizing the templates. The templates comprise quaternary amino acids that may be linked to solid supports. These templates make possible the production of novel classes of chemical compounds through a plurality of chemical reactions. The templates are advantageous for use in drug discovery regimes.
摘要翻译：本发明涉及可用于产生新化合物的新模板和利用该模板生产的化合物。模板包括可以连接到固体支持物的季氨基酸。这些模板可以通过多个化学反应生产新类别的化合物。该模板有利于用于药物发现方案。

88. 发明申请

WO0140184B1 METHODS FOR THE SYNTHESES OF ALFENTANIL, SUFENTANIL AND REMIFENTANIL 审中-公开
标题翻译：阿芬太尼，苏芬太尼和瑞芬太尼的合成方法
公开(公告)号：WO0140184B1
公开(公告)日：2002-01-31
申请号：PCT/US0032882
申请日：2000-12-04
申请人： MALLINCKRODT INC , JACOB MATHEW , KILLGORE J KENDALL
发明人： JACOB MATHEW , KILLGORE J KENDALL
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/66 , C07D401/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D409/06
摘要： Synthetic pathways are disclosed for synthesizing derivatives or analogs of fentanyl. Specifically set out are pathways for synthesizing alfentanil, sufentanil and remifentanil. The disclosed methods require fewer steps and produce a greater yield of product than methods reported in the prior art. The pathways to all these compounds begin with a common pathway of condensing a piperidone with a primary amine so as to form a 4-amino-4-carboxyamino-piperidine, wherein N of said piperidone is a -N-COO-(CH2)nCH3, alkylating an N of said primary amine which was condensed with said piperidone thereby producing an N-alkyl-anilide, and hydrolyzing said -COO-(CH2)nCH3 group of said 4-amino-4-carboxyamino-piperidine following the condensation reaction so as to form a piperidine hydrolysis product. This product can then be converted to remifentanil in a 4 step reaction. Also, this hydrolysis product can be treated with a hydride to yield a 4-hydroxymethyl-piperidine which can be converted to alfentanil in 3 further steps, to sufentanil in 3 more steps, or to a variety of remifentanil analogs in two steps.
摘要翻译：公开了用于合成芬太尼衍生物或类似物的合成途径。具体列出了合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。所公开的方法与现有技术中报道的方法相比需要更少的步骤并产生更高的产品产量。所有这些化合物的通路开始于使哌啶酮与伯胺缩合的共同途径以形成4-氨基-4-羧基氨基 - 哌啶，其中所述哌啶酮的N为-N-COO-（CH 2）n CH 3 ，将与所述哌啶酮缩合的所述伯胺的N烷基化从而产生N-烷基酰苯胺，并且在缩合反应后水解所述4-氨基-4-羧基氨基哌啶的所述-COO-（CH 2）n CH 3基团以形成哌啶水解产物。然后该产物可以在4步反应中转化为瑞芬太尼。而且，该水解产物可以用氢化物处理以产生4-羟基甲基 - 哌啶，其可以在3个其他步骤中转化成阿芬太尼，再以3个步骤转化为舒芬太尼，或者分两步转化成各种瑞芬太尼类似物。

89. 发明申请

WO01019816A1 NOVEL SPIROHETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS REVERSIBLE INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES 审中-公开
标题翻译：新型螺旋体化合物作为CYSTEINE PROTEASES的可逆抑制剂有用
公开(公告)号：WO01019816A1
公开(公告)日：2001-03-22
申请号：PCT/US2000/023584
申请日：2000-08-28
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/506 , A61K31/536 , A61K31/5375 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D451/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译：公开了本文进一步定义的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这些新化合物的方法。

90. 发明申请

WO01019808A1 CHEMICAL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND THEIR USE AS CATHEPSIN S INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：化学化合物和组合物及其作为CATHEPSIN S抑制剂的用途
公开(公告)号：WO01019808A1
公开(公告)日：2001-03-22
申请号：PCT/US2000/025341
申请日：2000-09-15
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P37/02 , A61P37/08 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/65 , C07D209/08 , C07D209/46 , C07D211/66 , C07D213/34 , C07D213/56 , C07D213/71 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D241/24 , C07D261/08 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/08 , C07D317/68 , C07D333/28 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/70 , C07C317/28
CPC分类号： C07D213/81 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/65 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D209/08 , C07D211/66 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D241/24 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D309/08 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/70
摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N -oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
摘要翻译：本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N， - 氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

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