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    • 82. 发明申请
      WO1997033890A1 PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES AS PESTICIDE 审中-公开
    • PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES AS PESTICIDE
    • PYRIMIDIN-4-ONE衍生物作为杀菌剂
    • WO1997033890A1
    • 1997-09-18
    • PCT/EP1997001056
    • 1997-03-03
    • NOVARTIS AG , WALTER, Harald
    • NOVARTIS AG
    • C07D495/04
    • C07D487/04 , A01N43/90 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
    • Novel pyrimidin-4-one derivatives of formula (I), wherein: R1=C1-C8alkyl, C2-C8alkenyl, C2-C8alkynyl, C3-C6cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted by halogen, O-C1-C4alkyl, O-C1-C4haloalky, O-C1-C4alkoxy, S-C1-C4alkyl, SO-C1-C4alkyl, SO2-C1-C4alkyl, CO-C1C4alkyl, N=C1-C4alkyl, NH-C1-C4alkyl, N(C1-C4alkyl)2, COO-C1-C4alkyl, COO-aryl, cyano, nitro, Si-(C1-C4alkyl)3, phenyl, halophenyl, phenoxyphenyl, halophenoxyphenyl, naphthyl; R2=OR5, SR6, NR7R8; R3 and R4 are each independently of the other hydrogen, halogen, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl, C2-C4alkenyl, C2-C4haloalkenyl, C2-C4alkynyl, C2-C4haloalkynyl, Si-(C1-C6alkyl)3, COO-C1-C4alkyl, COO-aryl, COOH, CH=N-C1-C4alkyl, C(CH3)=N-C1-C4alkyl, SO-C1-C4alkyl, SO2-C1-C4alkyl, OR5, SR6, NR7R8, COR9; R9=hydrogen, C1-C4alkyl, phenyl, benzyl; R5 and R6 are each independently of the other C1-C6alkyl, C2-C6alkenyl, C2-C6alkynyl, C3-C6cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted by halogen, O-C1-C4alkyl, O-C1-C4haloalkyl, O-C1-C4alkoxy, S-C1-C4alkyl, SO-C1-C4alkyl, SO2-C1-C4alkyl, CO-C1-C4alkyl, N=C1-C4alkyl, NH-C1-C4alkyl, N(C1-C4alkyl)2, COO-C1-C4alkyl, COO-aryl, cyano, nitro, Si-(C1-C4alkyl)3, phenyl, halophenyl, phenoxyphenyl, halophenoxyphenyl, naphthyl; R7 and R8 are each independently of the other C1-C6alkyl, C2-C6alkenyl, C2-C6alkynyl, C3-C6cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted by halogen, O-C1-C4alkyl, O-C1-C4haloalkyl, O-C1-C4alkoxy, S-C1-C4alkyl, SO-C1-C4alkyl, SO2-C1-C4alkyl, CO-C1-C4-alkyl, N=C1-C4alkyl, NH-C1-C4alkyl, N(C1-C4alkyl)2, COO-C1-C4alkyl, COO-aryl, cyano, nitro, Si-(C1-C4alkyl)3, phenyl, halophenyl, phenoxyphenyl, halophenoxyphenyl, naphthyl; A = is a 5-membered heterocyclic ring which may be saturated or unsaturated, aromatic or non-aromatic and which may contain one or two hetero atoms O, S and/or N, each in the free form or in salt form. The novel compounds have plant-protective properties and are suitable for protecting plants against infestation by phytopathogenic micro-organisms, in particular fungi.
    • 式（I）的新型嘧啶-4-酮衍生物，其中：R1 = C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C3-C6环烷基，其各自为未取代或被卤素，O-C1-C4烷基，O C 1 -C 4卤代烷基，O-C 1 -C 4烷氧基，S-C 1 -C 4烷基，SO-C 1 -C 4烷基，SO 2 -C 1 -C 4烷基，CO-C 1 -C 4烷基，N = C 1 -C 4烷基，NH-C 1 -C 4烷基， ）2，COO-C 1 -C 4烷基，COO-芳基，氰基，硝基，Si-（C 1 -C 4烷基）3，苯基，卤代苯基，苯氧基苯基，卤代苯氧基苯基， R2 = OR5，SR6，NR7R8; R3和R4分别独立地为氢，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4链烯基，C2-C4卤代烯基，C2-C4炔基，C2-C4卤代炔基，Si-（C1-C6烷基）3，COO-C1- C4烷基，COO-芳基，COOH，CH = N-C1-C4烷基，C（CH3）= N-C1-C4烷基，SO-C1-C4烷基，SO2-C1-C4烷基，OR5，SR6，NR7R8，COR9; R9 =氢，C1-C4烷基，苯基，苄基; R 5和R 6各自独立地为C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 6环烷基，其各自未被取代或被卤素，O-C 1 -C 4烷基，O-C 1 -C 4卤代烷基，O-C 1 C 1-4烷氧基，S-C 1 -C 4烷基，SO-C 1 -C 4烷基，SO 2 -C 1 -C 4烷基，CO-C 1 -C 4烷基，N = C 1 -C 4烷基，NH-C 1 -C 4烷基，N（C 1 -C 4烷基）2，COO- -C 1-4烷基，COO-芳基，氰基，硝基，Si-（C 1 -C 4烷基）3，苯基，卤代苯基，苯氧基苯基，卤代苯氧基苯基，萘基; R 1和R 2各自独立地为C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 6环烷基，其各自未被取代或被卤素，O-C 1 -C 4烷基，O-C 1 -C 4卤代烷基，O-C 1 C 1-4烷氧基，S-C 1 -C 4烷基，SO-C 1 -C 4烷基，SO 2 -C 1 -C 4烷基，CO-C 1 -C 4烷基，N = C 1 -C 4烷基，NH-C 1 -C 4烷基，N（C 1 -C 4烷基）2，COO C 1 -C 4烷基，COO-芳基，氰基，硝基，Si-（C 1 -C 4烷基）3，苯基，卤代苯基，苯氧基苯基，卤代苯氧基苯基，萘基; A =是可以是饱和或不饱和的，芳族或非芳族的5元杂环，并且可以含有一个或两个以游离形式或盐形式的一个或两个杂原子O，S和/或N。 新化合物具有植物保护性质，并且适合于保护植物免受植物病原微生物特别是真菌的侵袭。
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    • 87. 发明申请
      WO1997020829A1 PROCESS FOR PREPARING 2-CHLOROTHIAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
    • PROCESS FOR PREPARING 2-CHLOROTHIAZOLE COMPOUNDS
    • 制备2-氯代噻唑化合物的方法
    • WO1997020829A1
    • 1997-06-12
    • PCT/IB1996001329
    • 1996-12-02
    • NOVARTIS AG , SZCZEPANSKI, Henry , GÖBEL, Thomas , HÜTER, Ottmar, Franz , O'SULLIVAN, Anthony, Cornelius , SENN, Marcel , RAPOLD, Thomas , MAIENFISCH, Peter , PITTERNA, Thomas
    • NOVARTIS AG
    • C07D277/32
    • C07D277/32 , C07D277/36 , C07D417/06
    • The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I), in which X is CH or N, Y is NO2 or CN, Z is CHR3, O, NR3 or S, R1 and R2 are either each, independently of the other, hydrogen or unsubstituted or R4-substituted alkyl or together a two- or three-membered alkylene bridge or a two- or three-membered alkylene bridge in which one member is replaced by a hetero member selected from the group, consisting of NR5, O and S, R3 is H or unsubstituted or R4-substituted alkyl, R4 is an unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl group, and R5 is H or alkyl, which comprises a) reacting a compound of formula (II) with a chlorinating agent or b1) initially reacting a compound of formula (IV) with a compound of formula (V) and b2) further reacting the compound of formula (II) obtainable thereby, with or without intermediate isolation, with a chlorinating agent, to intermediates used in this process, to the use of these intermediates and to a process for the preparation of these intermediates.
    • 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中X是CH或N，Y是NO 2或CN，Z是CHR 3，O，NR 3或S，R 1和R 2各自独立地是 另一个，氢或未取代的或R4取代的烷基或二元或三元亚烷基桥或二元或三元亚烷基桥，其中一个成员被选自NR5， O和S，R 3是H或未取代的或R 4取代的烷基，R 4是未取代或取代的芳基或杂芳基，R 5是H或烷基，其包括a）使式（II）化合物与氯化剂或 b1）最初使式（Ⅳ）化合物与式（Ⅴ）化合物反应，和b2）使可得到的式（Ⅳ）化合物与氯化剂进行中间分离或不用中间分离进一步使其与本文所用的中间体反应 过程，使用这些中间体和制备过程 这些中间体。
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