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71. 发明申请

WO2022023460A1 ACRYLAMIDE-SUBSTITUTED INDANE COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2022023460A1
公开(公告)日：2022-02-03
申请号：PCT/EP2021/071237
申请日：2021-07-29
申请人： SANOFI
发明人： FETT, Eykmar , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07C233/44 , C07C233/27 , C07D213/36 , C07D213/38 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/44
摘要： The invention relates to indane compounds of formula (I): to their preparation and to their therapeutic use.

72. 发明申请

WO2021152200A1 COMPLEJOS DE METALES DE TRANSICIÓN PARA SU USO EN LA ACTIVACIÓN REVERSIBLE DE AMONIACO Y AMINAS PRIMARIAS, DE MONÓXIDO DE CARBONO Y DE FENILACETILENO Y LA DESHIDROGENACIÓN REVERSIBLE DE ALCOHOLES 审中-公开
公开(公告)号：WO2021152200A1
公开(公告)日：2021-08-05
申请号：PCT/ES2021/070067
申请日：2021-01-28
申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC) , UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA , CENTRO UNIVERSITARIO DE LA DEFENSA ACADEMIA GENERAL MILITAR
发明人： CARMONA GASCÓN, José Daniel , CARMONA ESTEBAN, María , RODRÍGUEZ MARTÍNEZ, Ricardo , FERRER CERRA, Joaquina , PASSARELLI, Vicenzo , LAMATA CRISTÓBAL, Pilar , VIGURI ROJO, Fernando
IPC分类号： C07D213/36 , C07D207/335 , C07F17/02 , B01J31/16 , B01J23/46
摘要： La invención se refiere a complejos de metales de transición de fórmula I, donde M, A, X, R1, R2, R3, Cy1, Cy2 y An están definidos en la descripción, para su uso en la activación reversible de amoniaco y aminas primarias, de monóxido de carbono y de fenilacetileno y la deshidrogenarán reversible de alcoholes. (I)

73. 发明申请

WO2021025448A1 히스톤 아세틸트렌스퍼라제 P300 억제용 신규 화합물 및 이를 포함하는 항섬유화 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2021025448A1
公开(公告)日：2021-02-11
申请号：PCT/KR2020/010304
申请日：2020-08-05
申请人： 리퓨어생명과학 주식회사
发明人： 윤호근 , 손명현 , 박수연 , 홍정연 , 이수연 , 권영주 , 나영화 , 황수연 , 신재호
IPC分类号： C07D211/14 , C07D333/20 , C07D213/36 , A61K31/4453 , A61P43/00 , A61P11/00 , A23L33/10 , A61K8/49 , A61Q19/00
摘要： 본 발명은 히스톤 아세틸트렌스퍼라제(Histone acetyltransferase; HAT) p300의 구조 분석을 통해, 상기 HAT p300의 특정 아미노산 위치와 추가적인 수소 결합이 가능하도록 하는 신규한 화합물에 관한 것으로서, 본 발명의 상기 신규한 화합물은 HAT p300의 활성 억제 효과가 현저하게 뛰어나 HAT p300의 활성화와 관련된 질환, 예를 들면 섬유증의 예방, 개선 또는 치료에 매우 효과적으로 사용될 수 있다.

74. 发明申请

WO2018033866A1 NEW PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR NEP INHIBITOR SYNTHESIS 审中-公开
标题翻译： NEP抑制剂合成的新工艺和中间体
公开(公告)号：WO2018033866A1
公开(公告)日：2018-02-22
申请号：PCT/IB2017/054976
申请日：2017-08-16
申请人： NOVARTIS AG
发明人： MARTIN, Benjamin , KLEINBECK-RINIKER, Florian Karl , PENN, Gerhard , VENTURONI, Francesco , SEDELMEIER, Joerg , SEDELMEIER, Gottfried , MAFLI, Ives
IPC分类号： C07C67/38 , C07C69/738 , C07C201/06 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/51 , C07C205/53 , C07C227/18 , C07C231/02 , C07C249/08 , C07C251/38 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07D207/12 , C07D213/36
摘要： The present invention relates to a new chemical synthesis, intermediates and catalysts useful for the preparation of the neprilysin (NEP) inhibitor sacubitril, inter alia via nitro 5 compounds. It further relates to new intermediate compounds and their use for said new chemical synthesis route, as well as a new catalyst ligand.
摘要翻译：本发明涉及一种新的化学合成，用于制备中性溶酶（NEP）抑制剂沙丙胺醇尤其是通过硝基化合物的中间体和催化剂。它还涉及新的中间体化合物及其用于所述新的化学合成路线以及新的催化剂配体。

75. 发明申请

WO2016199906A1 スルホンアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物和药物可接受的酸添加盐
公开(公告)号：WO2016199906A1
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：PCT/JP2016/067405
申请日：2016-06-10
申请人：国立大学法人筑波大学 , ボード・オブ・リージエンツ,ザ・ユニバーシテイ・オブ・テキサス・システム
发明人：長瀬　博 , 柳沢　正史 , 斉藤　毅 , 沓村　憲樹 , 入鹿山　容子
IPC分类号： C07C311/37 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07D213/36 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D295/10 , C07D307/54 , C07D317/68 , C07D333/36 , C07D417/04
CPC分类号： C07C311/29 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61P25/00 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C2601/04 , C07D213/36 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D233/36 , C07D295/10 , C07D307/54 , C07D317/68 , C07D333/36 , C07D417/04
摘要：　本発明は、ナルコレプシー等の予防剤または治療剤として有用であると期待されるオレキシン受容体作動活性を示す新規低分子化合物を提供することを目的とする。本発明は、オレキシン受容体作動活性を有する一般式（Ｉ）：（式中の各記号は明細書に記載のものと同義である）で示される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩、および当該化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有するオレキシン受容体作動薬を提供する。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种新的低分子量化合物，其显示食欲肽受体激动剂活性，并且预期可用作发作性睡眠等的预防剂或治疗剂。本发明提供：由通式（I）表示的化合物（其中符号如说明书中所定义）并具有食欲素受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的酸加成盐; 和含有化合物的化合物或药学上可接受的酸加成盐的食欲素受体激动剂。

76. 发明申请

WO2010015613A1 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2010015613A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009/060061
申请日：2009-08-03
申请人： NOVARTIS AG , BAETTIG, Urs , D'SOUZA, Anne-Marie , HUNT, Peter , PRESS, Neil John , WATSON, Simon James
发明人： BAETTIG, Urs , D'SOUZA, Anne-Marie , HUNT, Peter , PRESS, Neil John , WATSON, Simon James
IPC分类号： C07C311/48 , C07D231/12 , C07D213/36 , C07D243/08 , C07D261/08 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D333/36 , C07D413/12 , A61K31/18 , A61P29/00
CPC分类号： C07D213/52 , C07C311/48 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/38 , C07D231/12 , C07D241/12 , C07D307/14 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D333/36 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein, which are useful for treating diseases which respond to CXCR2 receptor mediators. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.
摘要翻译：本发明涉及其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义的式（I）化合物，其可用于治疗对CXCR2受体介体作出反应的疾病。还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

77. 发明申请

WO2009124962A3 SULFONAMIDES 审中-公开
标题翻译：磺胺类药物
公开(公告)号：WO2009124962A3
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009054204
申请日：2009-04-08
申请人： MERCK SERONO SA , CROSIGNANI STEFANO , CLEVA CHRISTOPHE , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , BURGDORF LARS
发明人： CROSIGNANI STEFANO , CLEVA CHRISTOPHE , TSAKLAKIDIS CHRISTOS , BURGDORF LARS
IPC分类号： C07C311/19 , A61K31/18 , A61P9/10 , C07C311/29 , C07D213/36 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D213/82 , C07D217/16 , C07D239/52 , C07D241/12 , C07D257/04 , C07D261/04 , C07D265/36 , C07D295/135
CPC分类号： C07C311/21 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2602/08 , C07D209/52 , C07D213/42 , C07D239/26 , C07D257/04 , C07D307/14 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, Ra, Rb, Rc, Re, A*, W1, W2 and W3 are as defined in claim 1, for the treatment of CXCR3 related diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R4，Ra，Rb，Rc，Re，A *，W1，W2和W3如权利要求1所定义，用于治疗CXCR3相关疾病。

78. 发明申请

WO2009093704A1 ジアミン化合物、液晶配向処理剤、及びそれを用いた液晶表示素子审中-公开
标题翻译： DIAMINE化合物，液晶结晶剂和使用其的液晶显示装置
公开(公告)号：WO2009093704A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/JP2009/051107
申请日：2009-01-23
申请人：日産化学工業株式会社 , 南悟志 , 後藤耕平 , 須賀貴裕 , 北浩
发明人：南悟志 , 後藤耕平 , 須賀貴裕 , 北浩
IPC分类号： C08G73/10 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/55 , C07D213/80 , C07D213/82 , G02F1/1337
CPC分类号： C07D213/40 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/80 , C07D213/82 , C08G73/10
摘要：　電圧保持率が高く、かつ高温下に長時間曝された後であっても、直流電圧により蓄積する残留電荷の緩和が早い液晶配向膜を得ることができる液晶配向処理剤、該液晶配向処理剤に含有されるポリアミド酸及び／又はポリイミド（以下、重合体ともいう）、該ポリアミド酸及びポリイミドの原料として使用可能なジアミン化合物、及び該液晶配向膜を有する、過酷な使用環境での長期使用に耐えうる信頼性の高い液晶表示素子を提供する。　下記の式［１］で表されるジアミン化合物。（化１）（式［１］中、Ｘ１は－Ｏ－、－ＮＱ１－、－ＣＯＮＱ１－、－ＮＱ１ＣＯ－、－ＣＨ２Ｏ－、及び－ＯＣＯ－からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｑ１は水素原子又は炭素数１から３のアルキル基であり、Ｘ２は単結合、又は炭素数１から２０の脂肪族炭化水素基、非芳香族環式炭化水素基、及び芳香族炭化水素基からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｘ３は単結合、又は－Ｏ－、－ＮＱ２－、－ＣＯＮＱ２－、－ＮＱ２ＣＯ－、－ＣＯＯ－、－ＯＣＯ－、及び－Ｏ（ＣＨ２）ｍ－（ｍは１から５の整数である）からなる群より選ばれる少なくとも１種の２価の有機基であり、Ｑ２は水素原子又は炭素数１から３のアルキル基であり、Ｘ４は窒素含有芳香族複素環であり、ｎは１から４の整数である）。
摘要翻译：公开了能够形成具有高电压保持率的液晶取向膜，其中即使在长时间暴露于高温之后，由直流电压累积的残留电荷的膜弛豫也很快。还公开了液晶取向剂中含有的聚酰胺酸和/或聚酰亚胺（以下也称为聚合物），可用作聚酰胺酸和/或聚酰亚胺的原料的二胺化合物，以及具有液晶取向膜的高度可靠的液晶显示装置，该装置可以在恶劣的环境中耐受长时间的使用。具体公开了由式[1]表示的二胺化合物。 [1]（式[1]中，X 1表示选自-O - ， - NQ 1 - ， - CONQ 1 - ，-NQ 1 CO - ， - CH 2 O-和-OCO-的至少一种二价有机基团; Q 1表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基; X2表示单键或至少一种选自碳原子数为1〜20的脂肪族烃基，非芳香族环状烃基和芳香族烃基的二价有机基团环状烃基; X3表示单键或选自-O - ， - NQ2 - ， - CONQ2-，-NQ2CO-，-COO-，-OCO-和-O（CH2）中的至少一种二价有机基团）m-（其中m表示1-5的整数）; Q 2表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基; X 4表示含氮芳族杂环; n表示1-4的整数。）

79. 发明申请

WO2009074749A2 DÉRIVES DE NICOTINAMIDE. LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：烟酰胺衍生物。他们的准备和他们的治疗应用
公开(公告)号：WO2009074749A2
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：PCT/FR2008/001338
申请日：2008-09-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , ARIGON, Jerôme , BERNHART Claude , BOUABOULA Monsif , CASELLAS Pierre , COMBET Romain , JEGHAM Samir , HlLAlRET Sandrine , FRAISSE Pierre
发明人： ARIGON, Jerôme , BERNHART Claude , BOUABOULA Monsif , CASELLAS Pierre , COMBET Romain , JEGHAM Samir , HlLAlRET Sandrine , FRAISSE Pierre
IPC分类号： C07D213/82 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/4406 , A61P35/00 , C07D213/80 , C07D213/73 , C07D213/36 , C07D401/14 , C07D213/30 , C07D211/46 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D239/42 , C07D405/14 , C07D307/14 , C07D213/74
CPC分类号： C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： L'invention est relative à un composé de formule (I) : dans laquelle : • A représente un groupe -NR 1 R' 1 OU (C 1 -C 6 )aIcoxy; • Z et Z' représentent respectivement N et CH; N et CF; N et N; CH et CH; CH et N; • L représente un groupe -CH=CH- ou -CH 2 CH 2 - ou -(CH 2 ) n -Y-; • R 1 et R' 1 sont tels que : (i) R 1 représente : - un atome d'hydrogène; - un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs atome(s) d'halogène; - un groupe hétéroaryle; - un groupe (C 3 -C 6 )cycloalkyle; - un groupe (C 1 -C 6 )alkyle et R' 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; ou (ii) R 1 et R' 1 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés un groupe hétérocycloalkyle; • R 2 représente un groupe -Q-R 4 ; • Q représente un atome d'oxygène ou le groupe -NH-. • R4 représente : - un atome d'hydrogène; - un groupe hétéroaryle; - un groupe (C 3 -C 6 )cycloalkyle; - un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, éventuellement substitué • R 3 représente au moins un substituant du noyau pyridine.
摘要翻译：
本发明涉及化合物; 其中：·A代表基团-NR 1 R 1 OR 1（C 1 -C 4）子> 6 ）aIcoxy; •Z和Z'分别代表N和CH; N和CF; N和N; CH和CH; CH和N; •L表示基团-CH = CH-或-CH 2 CH 2 - 或 - （CH 2）n -Y-; •R 1和R'1是这样的：（i）R 1表示： - 氢原子; 可被取代的芳基; 通过一个或多个卤素原子; - 一个单体组; 一个基团（C 3 -C 6）环烷基; 基团（C 1 -C 6）烷基且R 1 1代表氢原子或（（C 1 -C 6）烷基）基团 ç<子> 1 -C <子> 6 ）烷基; 或（ii）R 1和R 1 1与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基; •R _{2 表示一个组-Q-R _{4 _{; •Q代表氧原子或基团-NH-。 •R4代表： - 氢原子; - 一个单体组; 一个基团（C 3 -C 6）环烷基; 可以被取代的基团（C 1 -C 6）烷基; •R 3表示吡啶环的至少一个取代基。}}}

80. 发明申请

WO2009051151A1 ＴＲＰＶ１媒介性疾患治療剤审中-公开
标题翻译： TRPV1介导性疾病治疗药物
公开(公告)号：WO2009051151A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：PCT/JP2008/068696
申请日：2008-10-16
申请人：参天製薬株式会社 , 隠樹健二 , 辻文雄 , 瀬戸口尋子 , 關巌 , 村井正明 , 笹野稔
发明人：隠樹健二 , 辻文雄 , 瀬戸口尋子 , 關巌 , 村井正明 , 笹野稔
IPC分类号： C07D213/36 , A61K31/4409 , A61P1/00 , A61P15/10 , A61P25/02 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4409 , A61K31/44 , C07D213/36
摘要：　本発明は、一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すことを課題とする。一般式［Ｉ］で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたＴＲＰＶ１媒介性疾患治療作用を有する。式中、Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、；Ｒ１は水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２およびＲ３は同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。
摘要翻译：本发明的目的是发现具有由通式[I]表示的结构的尿素化合物的新的药理活性。具有由通式[I]表示的结构的脲化合物或其盐对TRPV1介导的疾病具有优异的治疗活性。在该式中，A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示氢原子，烷基或烯基，条件是烷基或亚烯基可以被任何取代基取代; 并且R2和R3独立地表示氢原子或低级烷基，条件是低级烷基可被单环环烷基，多环环烷基或芳基取代。

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