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71. 发明申请

WO2022111527A1 哌嗪-2,3-二酮衍生物及其在医药上的应用审中-公开
公开(公告)号：WO2022111527A1
公开(公告)日：2022-06-02
申请号：PCT/CN2021/132804
申请日：2021-11-24
申请人：成都百裕制药股份有限公司
发明人：张靖 , 魏用刚 , 杨科 , 孙毅
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4353 , A61K31/499 , A61P35/00
摘要：本申请公开了新型哌嗪-2,3-二酮衍生物或者其药物可接受的盐或立体异构体、其药物组合物以及其在制备KRAS G12C抑制剂中的应用，该化合物可改善疗效，同时降低毒副作用。

72. 发明申请

WO2022087270A1 METHODS FOR TREATMENT OF LUNG CANCERS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022087270A1
公开(公告)日：2022-04-28
申请号：PCT/US2021/056062
申请日：2021-10-21
申请人： MIRATI THERAPEUTICS, INC.
发明人： CHRISTENSEN, James, Gail , CHI, Andrew , KHEOH, Thian
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/499 , A61K31/5377
摘要： The present invention relates to methods for treatment of lung cancers, in particular non-small cell lung cancer (NSCLC), wherein lung cancers have both a KRAS G12C mutation and an STK11 mutation, with adagrasib (MRTX849).

73. 发明申请

WO2020246488A1 ＮｕＭＡ１およびＣＫＡＰ５を含む複合体を安定化する化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2020246488A1
公开(公告)日：2020-12-10
申请号：PCT/JP2020/021850
申请日：2020-06-03
申请人：第一三共株式会社
发明人：石川　知樹 , 林　靖浩 , 畠中　真菜 , 加藤　大雅 , 合田　明日香 , 清水　弘樹 , 小倉　裕次 , 伊藤　雅夫
IPC分类号： A61P35/00 , A61P43/00 , C07K14/47 , C07D487/10 , C07D487/20 , G01N33/15 , G01N33/50 , A61K31/499
摘要：本発明の課題は、がん細胞高選択的に細胞の増殖を妨げることが可能な化合物、がん細胞高選択的に細胞の増殖を妨げる方法、およびがん細胞高選択的に細胞の増殖を妨げることが可能な化合物のスクリ－ニング方法を提供することである。　NuMA1およびCKAP5を含む複合体（以下「NuMA1複合体」という。）を安定化させることによってがん細胞高選択的に細胞増殖を阻害できることを見出し、本発明を完成するに至った。本発明は、NuMA1複合体を安定化する化合物、NuMA1複合体の安定化方法、およびNuMA1複合体を安定化する化合物のスクリ－ニング方法を提供するものである。

74. 发明申请

WO2019110006A1 抗疼痛化合物及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2019110006A1
公开(公告)日：2019-06-13
申请号：PCT/CN2018/119785
申请日：2018-12-07
申请人：北京大学 , 鲁南制药集团股份有限公司
发明人：李润涛 , 叶加 , 王欣 , 葛泽梅 , 梁莹莹 , 杜小雷 , 王丁 , 张贵民 , 姚景春 , 赵桂芳
IPC分类号： C07D487/10 , C07D498/10 , C07D513/10 , A61K31/499 , A61K31/5386 , A61K31/547 , A61P25/04
摘要：本发明公开了通式（I）所表示的化合物，或其立体异构体、互变异构体、衍生物、前药或药学可接受的盐，以及所述化合物的制备方法和其在制备用于治疗神经病理性疼痛和/或神经病理性疼痛综合征的药物或者用于抗炎的药物中的应用：见（I）其中，R 1 选自氢、卤素、烷基、氰基和卤代烷基，R 2 和R 3 分别独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基和硝基，并且R 1 、R 2 和R 3 不同时为氢；以及，当R 2 和R 3 之一为硝基或卤素时，R 1 、R 2 和R 3 中的其余两者不同时为氢。该类化合物具有良好的治疗神经病理性疼痛和/或神经病理性疼痛综合征以及抗炎的效果，并且没有成瘾性等副作用。

75. 发明申请

WO2017155020A1 微細粒子含有組成物およびその製法审中-公开
标题翻译：含微粒的组合物及其制备
公开(公告)号：WO2017155020A1
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：PCT/JP2017/009428
申请日：2017-03-09
申请人：大日本住友製薬株式会社
发明人：齋藤　俊介
IPC分类号： A61K9/19 , A61K9/10 , A61K9/16 , A61K31/405 , A61K31/496 , A61K31/499 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/34
摘要：本発明は、（Ａ）水に難溶であり、かつ３０ｖｏｌ％以下の水を含んでいてもよい炭素数１～４の低級アルコールに溶解する活性成分、（Ｂ）けん化率が５５～９９％のポリビニルアルコール、および（Ｃ）非イオン界面活性剤を含有する組成物であって、（Ａ）の活性成分の平均粒子径が１０～３００ｎｍである組成物、およびその製造方法に関する。
摘要翻译：
本发明中，（A）是难溶于水，并且将活性成分溶解在30体积％或更少碳原子的低级醇，其可以含有水1〜4中，（B ）55％至99％的聚乙烯醇的皂化率，和（组合物，含有C）非离子表面活性组合物的活性成分（a）的10〜300nm的平均粒径，和及其制造方法。

76. 发明申请

WO2017066558A1 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR SILENT AGONISTS 审中-公开
标题翻译：烟碱乙酰胆碱受体静电激动剂
公开(公告)号：WO2017066558A1
公开(公告)日：2017-04-20
申请号：PCT/US2016/057024
申请日：2016-10-14
申请人： THE UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.
发明人： HORENSTEIN, Nicole, Alana , PAPKE, Roger, Lee , QUADRI, Marta
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/499 , C07D241/04 , C07D487/10
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/42 , A61K31/452 , A61K31/499 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D295/037 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D471/10 , A61K2300/00
摘要： Derivatives of N , N -diethyl- N '- phenyl-piperazine, a silent agonist of the mammalian α7 nicotinic acetylcholine receptor, are provided. These silent agonists control the desensitization state of the receptor. Further provided are pharmaceutical compositions that allow the administration of the silent agonists of the disclosure to a subject animal or human in need of treatment for a pathological condition arising from such as inflammation. The novel silent agonists also may be co-administered to a patient simultaneously or consecutively with a type II positive allosteric modulator to modulate the activity of the receptor.
摘要翻译： N，N'-二乙基-N'-苯基 - 哌嗪衍生物，哺乳动物的沉默激动剂 α7烟碱乙酰胆碱受体。这些沉默的激动剂控制受体的脱敏状态。进一步提供了药物组合物，其允许将本公开的沉默激动剂施用至需要治疗由诸如炎症引起的病理性病症的对象动物或人。新颖的无声激动剂也可以与II型正变构调节剂同时或连续地共同施用以调节受体的活性。

77. 发明申请

WO2017040449A1 TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF MYELOPEROXIDASE 审中-公开
标题翻译：三氧化二氮吡啶类抑制剂
公开(公告)号：WO2017040449A1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：PCT/US2016/049352
申请日：2016-08-30
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： SMALLHEER, Joanne, M. , SHAW, Scott, A. , HALPERN, Oz, Scott , HU, Carol, Hui , KICK, Ellen, K.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/08 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/499
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/08
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): wherein A is as defined in the specification, and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are myeloperoxidase (MPO) inhibitors and/or eosinophil peroxidase (EPX) inhibitors, which may be used as medicaments.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物：其中A如说明书中所定义，和包含任何这些新化合物的组合物。这些化合物是可用作药物的髓过氧化物酶（MPO）抑制剂和/或嗜酸性粒细胞过氧化物酶（EPX）抑制剂。

78. 发明申请

WO2016071293A3 PHARMACEUTICAL COMPOUND 审中-公开
公开(公告)号：WO2016071293A3
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：PCT/EP2015/075486
申请日：2015-11-02
申请人： IOMET PHARMA LTD
发明人： COWLEY, Phillip , WISE, Alan
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/4995 , A61K31/416 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/499 , A61K31/438 , C07D231/56 , A61P35/00 , A61P27/12 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D401/14
摘要： Provided is a tryptophan-2,3-dioxygenase (TDO) and/or indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor compound for use in medicine, which compound comprises formula (I) wherein X 1 , and X 2 may be the same or different and each is independently selected from C, N, O and S; X 3 , X 4 , X 5 , and X 6 may be the same or different and each is independently selected from C and N; each bond represented by a dotted line may be present or absent, provided that at least one such bond is present; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 may be present or absent and may be the same or different and each is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group, provided that the number of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 groups present is such that the respective valencies of X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , and X 6 are maintained; and wherein at least one of R 5 and R 6 comprises a group Y, wherein Y is a group having a formula selected from (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) wherein L may be present or absent, and may be a substituted or unsubstituted organic linking group; R 31 and R 32 may be the same or different and are selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; each R 34 may be the same or different and is selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R 35 is selected from a substituted or unsubstituted alcohol group or ether group; each R 36 may be the same or different and is selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; X 7 may be selected from C and N; X 8 , X 9 , X 10 , X 11 , X 12 , X 13 , X 14 , X 15 and X 16 may be the same or different and each is independently selected from C, N, O and S; each bond represented by a dotted line may be present or absent; and each R 313 may be the same or different and is selected from H and a substituted or unsubstituted organic group.

79. 发明申请

WO2016056673A1 ALGORITHMS FOR GENE SIGNATURE-BASED PREDICTOR OF SENSITIVITY TO MDM2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：基于基因签名的MDM2抑制剂敏感性预测因子的算法
公开(公告)号：WO2016056673A1
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：PCT/JP2015/079389
申请日：2015-10-09
申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人： TSE, Ngai-chiu Archie , NAKAMARU, Kenji , TAZAKI, Koichi , WATANABE, Kenji , SEKI, Takahiko
IPC分类号： C12Q1/68 , A61K31/499
CPC分类号： C12Q1/6886 , A61K31/4439 , A61K31/499 , C12Q2600/106 , C12Q2600/156 , C12Q2600/158 , G01N33/574
摘要： Provided are gene signatures that are predictive of the sensitivity of a cancer or tumor to an MDM2i or an antagonist of the MDM2-p53 interaction. Differentially expressed genes in the provided gene signatures serve as biomarkers for determining and assessing the sensitivity of cancer and tumor samples to treatment or therapy with an MDM2i. Also provided are methods of determining MDM2i sensitivity of a test sample such as different cancer and tumor types and subtypes, based on the expression of genes in the MDM2i sensitive gene signatures in reference samples and the test sample even if all of the MDM2i sensitivities of the reference samples are unknown, and treating individuals with an MDM2i if their cancers are determined to be MDM2i-sensitive, based on the practice of the described methods. TP53 gene and p53 protein status can also be determined for the samples undergoing analysis for MDM2i sensitivity. Methods, platforms, kits, reagents, and compositions of the invention provide advantageous approaches and tools for personalized or individualized treatments of cancer patients whose cancers exhibit sensitivity to MDM2 inhibitors, as indicated by the differential expression of genes in the gene signatures relative to controls according to the described methods.
摘要翻译：提供了预测癌症或肿瘤对MDM2i或MDM2-p53相互作用的拮抗剂的敏感性的基因特征。提供的基因标签中的差异表达基因用作确定和评估癌症和肿瘤样品对于MDM2i治疗或治疗的敏感性的生物标志物。还提供了基于参考样品和测试样品中MDM2i敏感基因特征中的基因表达来测定诸如不同癌症和肿瘤类型和亚型的测试样品的MDM2i敏感性的方法，即使所有MDM2i灵敏度参考样品是未知的，并且基于所描述的方法的实践，如果他们的癌症被确定为MDM2i敏感性，则使用MDM2i治疗个体。对于经历MDM2i敏感性分析的样品，也可以测定TP53基因和p53蛋白状态。本发明的方法，平台，试剂盒，试剂和组合物为癌症患者的个体化或个体化治疗提供了有利的方法和工具，其癌症对MDM2抑制剂表现出敏感性，如基因签名中基因的差异表达相对于对照，涉及到所描述的方法。

80. 发明申请

WO2015162452A1 SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS AS CB1 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：取代的吡唑化合物作为CB1受体拮抗剂及其用途
公开(公告)号：WO2015162452A1
公开(公告)日：2015-10-29
申请号：PCT/IB2014/060920
申请日：2014-04-23
申请人： PIRAMAL ENTERPRISES LIMITED
发明人： MUKHERJEE, Sumit , SHARMA, Rajiv , DUBASH, Nauzer , SHELKAR, Pravin , AWARE, Valmik
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D453/02 , C07D471/20 , C07D487/22 , C07D498/20 , A61K31/4155 , A61K31/4166 , A61K31/496 , A61K31/499 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K45/06 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/10 , C07D487/18
摘要： The present invention relates to compounds of formula 1, or isotopic forms, stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, prodrugs, S-oxides or N-oxides thereof, and processes for their preparation. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the compounds; and use of the compounds of formula 1 and the pharmaceutical compositions comprising the compounds in the treatment of diseases or disorders mediated by cannabinoid 1 (CB1) receptors.
摘要翻译：本发明涉及式1化合物或同位素形式，立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂化物，多晶型物，前药，S-氧化物或N-氧化物，及其制备方法。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物; 以及式1化合物和包含该化合物的药物组合物在治疗由大麻素1（CB1）受体介导的疾病或病症中的用途。

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