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51. 发明申请

WO2009026723A1 ANTIGENIC COMPOSITIONS AND USE OF SAME IN THE TARGETED DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：抗原组合物及其在定向递送核酸中的用途
公开(公告)号：WO2009026723A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/CA2008/001547
申请日：2008-08-29
申请人： VIREXX MEDICAL CORP. , HIRSCHE, Bruce , RAJAN, George
发明人： RAJAN, George
IPC分类号： C12N15/87 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K35/76 , A61K39/00 , A61K39/12 , A61K39/385 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/04 , C07K14/02 , C07K16/28 , C07K19/00 , C12N15/11 , C12N15/85
CPC分类号： C07K16/28 , A61K39/12 , A61K39/292 , A61K47/646 , A61K48/00 , A61K48/0025 , A61K2039/5154 , A61K2039/6006 , A61K2039/6025 , A61K2039/6056 , A61K2039/6075 , A61K2039/625 , A61K2039/64 , C07K14/005 , C07K2319/035 , C07K2319/21 , C07K2319/30 , C07K2319/33 , C07K2319/74 , C07K2319/80 , C07K2319/85 , C12N15/111 , C12N15/62 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2320/32 , C12N2730/10122 , C12N2730/10134 , C12N2810/859
摘要： Methods and compositions are provided for delivery of therapeutic nucleic acids to a target cell. A chimeric antigen is provided to encapsulate, bind, or otherwise carry a nucleic acid molecule to a target cell where the chimeric antigen and nucleic acid are internalized by receptor-mediated endocytosis. The chimeric antigen has a nucleic acid interaction domain, a target binding domain, and an immune response domain that may include a target antigen. Targeting is generally provided by the specificity of the target binding domain for a particular target cell receptor, but may also be provided by inclusion of a targeting antigen within the immune response domain. The combined delivery of chimeric antigen and nucleic acid, which may be a siRNA, may be synergistic in certain applications, for example in breaking host tolerance to a virus or in providing immunostimulation.
摘要翻译：提供了将治疗性核酸递送至靶细胞的方法和组合物。提供嵌合抗原来将核酸分子包封，结合或以其他方式携带到靶细胞，其中嵌合抗原和核酸通过受体介导的内吞作用而内化。嵌合抗原具有核酸相互作用结构域，靶结合结构域和可包括靶抗原的免疫应答结构域。靶向通常由特异性靶细胞受体的靶结合结构域的特异性提供，但也可以通过在免疫应答结构域内包含靶向抗原来提供。嵌合抗原和核酸（其可以是siRNA）的组合递送在某些应用中可能是协同的，例如在破坏宿主对病毒的耐受性或提供免疫刺激方面。

52. 发明申请

WO2008137758A2 AMINO ACID LIPIDS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：氨基酸脂肪及其用途
公开(公告)号：WO2008137758A2
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/US2008/062526
申请日：2008-05-02
申请人： NASTECH PHARMACEUTICAL COMPANY INC. , QUAY, Steven, C. , HOUSTON, Michael, E. , HARVIE, Pierrot , ADAMI, Roger, C. , FAM, Renata , PRIEVE, Mary, G. , FOSNAUGH, Kathy, L. , SETH, Shaguna
发明人： QUAY, Steven, C. , HOUSTON, Michael, E. , HARVIE, Pierrot , ADAMI, Roger, C. , FAM, Renata , PRIEVE, Mary, G. , FOSNAUGH, Kathy, L. , SETH, Shaguna
IPC分类号： A61K48/00 , A61K47/06
CPC分类号： A61K47/183 , A61K9/127 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/28 , A61K47/44 , A61K48/0025 , A61K48/0033 , C07C235/02 , C07C279/12 , C07C279/14 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D233/26 , C07D233/64 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N15/1131 , C12N15/1138 , C12N15/88 , C12N2310/14 , C12N2320/32 , Y10S514/943
摘要： This disclosure provides a range of amino acid lipid compounds and compositions useful for drug delivery, therapeutics, and the diagnosis and treatment of diseases and conditions. The amino acid lipid compounds and compositions can be used for delivery of various agents such as nucleic acid therapeutics to cells, tissues, organs, and subjects.
摘要翻译：本公开提供了一系列用于药物递送，治疗以及疾病和病症的诊断和治疗的氨基酸脂质化合物和组合物。氨基酸脂质化合物和组合物可用于向细胞，组织，器官和受试者递送各种试剂，例如核酸治疗剂。

53. 发明申请

WO2008040792A3 COMPOSITIONS COMPRISING A SIRNA AND LIPIDIC 4,5-DISUBSTITUTED 2-DEOXYSTREPTAMINE RING AMINOGLYCOSIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：包含SIRNA和脂质4,5-二取代2-脱氧葡萄糖胺环氨糖苷衍生物的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2008040792A3
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/EP2007060571
申请日：2007-10-04
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , INST NAT SANTE RECH MED , LEHN JEAN-MARIE , VIGNERON JEAN-PIERRE , LEHN PIERRE , PITARD BRUNO
发明人： LEHN JEAN-MARIE , VIGNERON JEAN-PIERRE , LEHN PIERRE , PITARD BRUNO
IPC分类号： A61K31/713 , C07J41/00 , C12N15/11
CPC分类号： C12N15/111 , A61K31/713 , A61K48/0025 , C12N2310/14 , C12N2320/32
摘要： The present invention relates to a composition comprising a siRNA and a transfecting compound consisting of an aminoglycoside of the class of 4,5-disubstituted 2-deoxystreptamine ring linked via a spacer molecule to a lipid moiety of formula - (R1)R2 wherein R1 and R2 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a fatty aliphatic chain or R1 or R2 is absent, with the proviso that at least one of R1 and R2 represents a fatty aliphatic chain; or -OR3 or -NR3 wherein R3 represents a steroidal derivative. The invention also concerns in vitro and in vivo applications of these compositions.
摘要翻译：本发明涉及一种组合物，其包含siRNA和由通过间隔分子与式 - （R 1）R 2的脂质部分连接的4,5-二取代的2-脱氧链霉胺类氨基糖苷类组成的转染化合物，其中R 1和R 2 R 2彼此独立地表示氢原子或脂肪族脂肪族链，或者R 1或R 2不存在，条件是R 1和R 2中的至少一个表示脂肪族脂肪族链; 或-OR 3或-NR 3，其中R 3表示甾族衍生物。本发明还涉及这些组合物的体外和体内应用。

54. 发明申请

WO2008074487A2 LIPIDS AND LIPID ASSEMBLIES COMPRISING TRANSFECTION ENHANCER ELEMENTS 审中-公开
标题翻译：包含转运增强元件的脂肪和脂肪组合物
公开(公告)号：WO2008074487A2
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/EP2007/011187
申请日：2007-12-19
申请人： NOVOSOM AG , PANZNER, Steffen , LUTZ, Silke , SIEPI, Evgenios , REINSCH, Christian , MULLER, Claudia
发明人： PANZNER, Steffen , LUTZ, Silke , SIEPI, Evgenios , REINSCH, Christian , MULLER, Claudia
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K9/127 , A61K31/7052 , A61K47/542 , A61K47/544 , A61K47/545 , A61K47/554 , A61K47/6911 , A61K48/0008 , A61K48/0025 , A61K48/0033 , A61K48/0041 , C07C229/24 , C12N15/88 , Y02P20/582
摘要： Lipid assemblies, such as liposomes, comprising transfection enhancer elements (TEE's), which are complexed with the lipid assemblies by means of ionic interactions, or lipids incorporating such TEE's are disclosed for enhancing the fusogenicity of the lipid assemblies. The TEE's have the formula: hydrophobic moiety - pH sensitive hydrophilic moiety (II) The pH sensitive hydrophilic moiety of each TEE is a weak acid having a pka of between 2 and 6 or a zwitterionic structure comprising a combination of acidic groups with weak bases having a pKa of between 3 and 8. Lipids incorporating one or more such TEEs have the formula (I): Lipid moiety- [Hydrophobic moiety - pH sensitive hydrophilic moiety] (I).
摘要翻译：公开了脂质体组合物，例如脂质体，其包含通过离子相互作用与脂质组合物复合的转染增强子元件（TEE）或掺入这种TEE的脂质，用于增强脂质组件的融合性。 TEE具有以下配方：疏水部分 - pH敏感的亲水部分（II）每个TEE的pH敏感的亲水部分是pka为2至6的弱酸或包含具有弱碱基的酸性基团的组合的两性离子结构，含有一个或多个这样的TEE的脂质具有式（I）：脂质部分 - [疏水部分 - pH敏感的亲水部分]（I）。

55. 发明申请

WO2008036953A2 IN VIVO TRANSFORMATION OF PANCREATIC ACINAR CELLS INTO INSULIN-PRODUCING CELLS 审中-公开
标题翻译：胰腺细胞转化为胰岛素生产细胞
公开(公告)号：WO2008036953A2
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：PCT/US2007079242
申请日：2007-09-21
申请人： BAYLOR RES INST , GRAYBURN PAUL A , CHEN SHUYUAN
发明人： GRAYBURN PAUL A , CHEN SHUYUAN
IPC分类号： A61K48/00
CPC分类号： A61K48/0025 , A61K48/005 , A61K48/0058 , C12N2800/107 , C12N2830/008
摘要： The present invention includes compositions and methods for transforming cells into glucose- responsive, insulin-production cells using a construct that expresses betacellulin and PDXl, e.g., transforming pancreatic acinar cells using one or more expression vectors that expressed betacellulin and PDXl using ultrasound targeted microbubble destruction (UTMD).
摘要翻译：本发明包括使用表达细胞素和PDX1的构建体将细胞转化成葡萄糖反应性胰岛素生成细胞的组合物和方法，例如使用超声靶向微泡破坏使用表达细胞素和PDX1的一种或多种表达载体转化胰腺腺泡细胞（UTMD）。

56. 发明申请

WO2007138324A3 MATERIALS AND COMPLEXES FOR THE DELIVERY OF BIOLOGICALLY-ACTIVE MATERIAL TO CELLS 审中-公开
标题翻译：将生物活性材料递送到细胞的材料和复合物
公开(公告)号：WO2007138324A3
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：PCT/GB2007002012
申请日：2007-05-30
申请人： UNIV LONDON , HART STEPHEN LEWIS , GROSSE STEPHANIE , TABOR ALETHEA BERNICE , WONG JOHN BOSCO , ELBS MARTIN , HAILES HELEN CLAIRE , MOHD MUSTAPA MOHD FIROUZ
发明人： HART STEPHEN LEWIS , GROSSE STEPHANIE , TABOR ALETHEA BERNICE , WONG JOHN BOSCO , ELBS MARTIN , HAILES HELEN CLAIRE , MOHD MUSTAPA MOHD FIROUZ
IPC分类号： C12N15/88 , A61K47/48 , A61P35/00 , C07C229/30 , C07K14/00
CPC分类号： A61K9/1271 , A61K9/0019 , A61K38/00 , A61K47/543 , A61K47/64 , A61K47/6455 , A61K47/65 , A61K47/6911 , A61K48/0008 , A61K48/0025 , A61K48/0041 , C07C217/28
摘要： The invention provides a peptide derivative of formula A-B-C wherein A is a polycationic nucleic acid-binding component; B is a spacer element peptide that is susceptible to cleavage within a cell; and C is a cell surface receptor binding component. The invention also provides a lipid derivative of general formula (I): (PEG) q - Linker - Spacer - Cationic headgroup - carbon skeleton - (hydrophobic chain) o wherein: the Linker is a group susceptible to cleavage within a cell; the Spacer is a group linking the Linker to the Cationic headgroup; q denotes the number of PEG chains and q = 1, 2 or 3; o denotes the number of hydrophobic chains and o = 1, 2 or 3; the carbon skeleton is a group linking the hydrophobic chains to the cationic headgroup. The peptide and lipid derivatives find use in non-viral gene delivery systems.
摘要翻译：本发明提供式A-B-C的肽衍生物，其中A是聚阳离子核酸结合组分; B是对细胞内切割敏感的间隔元件肽; C是细胞表面受体结合成分。本发明还提供通式（I）的脂质衍生物：（PEG） - 连接剂 - 间隔物 - 阳离子头基 - 碳骨架 - （疏水链）其中：接头是一个容易在细胞内裂解的组; Spacer是将Linker与阳离子头组联系起来的组; q表示PEG链的数量，q = 1,2或3; o表示疏水链的数目，o = 1,2或3; 碳骨架是将疏水链与阳离子头基连接的基团。肽和脂质衍生物用于非病毒基因递送系统。

57. 发明申请

WO2006125165A2 METHODS AND COMPOSITIONS FACILITATING ENTRY OF COMPOUNDS INTO CELLS 审中-公开
标题翻译：促进化合物进入细胞的方法和组合物
公开(公告)号：WO2006125165A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/US2006/019487
申请日：2006-05-19
申请人： CLEMSON UNIVERSITY , ARYA, Dev, Priya , CATAPANO, Carlo, V.
发明人： ARYA, Dev, Priya , CATAPANO, Carlo, V.
IPC分类号： A61K48/00
CPC分类号： A61K48/0025 , A61K47/543 , A61K47/552 , A61K48/0008
摘要： Disclosed are methods and compositions for facilitating entry of compounds to cells. In some forms, the compositions comprise one or more aminoglycosides and one or more lipids. The disclosed compositions can also comprise one or more compounds or compositions. It was discovered that the disclosed compositions increase the efficiency of delivery of compounds into cells. The disclosed compositions and methods increase both delivery into cells and the activity of compounds once delivered into cells. For example, the disclosed methods and compositions can be used to deliver nucleic acids to cells and to thereby increase the activity of such nucleic acids delivered to cells. The disclosed compositions can be used to deliver compounds and compositions to cells in vitro, ex vivo and in vivo. Delivery can be, for example, non-specific, non-directed, non-targeted, specific, directed or targeted.
摘要翻译：公开了促进化合物进入细胞的方法和组合物。在一些形式中，组合物包含一种或多种氨基糖苷类和一种或多种脂质。所公开的组合物还可以包含一种或多种化合物或组合物。已发现所公开的组合物增加化合物递送到细胞中的效率。所公开的组合物和方法增加了递送到细胞中并且一旦递送到细胞中的化合物的活性。例如，所公开的方法和组合物可用于将核酸递送至细胞，从而增加递送至细胞的核酸的活性。所公开的组合物可用于在体外，离体和体内将化合物和组合物递送至细胞。交付可以是例如非特定的，非定向的，非目标的，具体的，有针对性的或针对性的。

58. 发明申请

WO2006017476A3 AMINO FUNCTIONALIZED ORMOSIL NANOPARTICLES AS DELIVERY VEHICLES 审中-公开
标题翻译： AMINO功能化的ORMOSIL NANOPARTICLES作为交付车辆
公开(公告)号：WO2006017476A3
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/US2005027372
申请日：2005-08-02
申请人： UNIV NEW YORK STATE RES FOUND , PRASAD PARAS N , BERGEY EARL J , DUTTA PURNENDU , BHARALI DHRUBA J , STACHOWIAK MICHAL , OHULCHANSKYY TYMISH , KLEJBOR ILONA , ROY INDRAJIT
发明人： PRASAD PARAS N , BERGEY EARL J , DUTTA PURNENDU , BHARALI DHRUBA J , STACHOWIAK MICHAL , OHULCHANSKYY TYMISH , KLEJBOR ILONA , ROY INDRAJIT
IPC分类号： C01B33/14
CPC分类号： A61K9/5115 , A61K47/6923 , A61K47/6929 , A61K48/0025 , C12N15/88
摘要： Provided are amino functionalized ORMOSIL nanoparticles. Also provided are compositions comprising such particles and compositions in which the nanoparticles are complexed to polynucleotides. The complexing of polynucleotides to the amino functionalized ORMOSIL nanoparticles protects the polynucleotides from environmental damage. These complexes can be used for delivery of polynucleotides to cells.
摘要翻译：提供氨基官能化的ORMOSIL纳米颗粒。还提供了包含这样的颗粒和组合物的组合物，其中纳米颗粒与多核苷酸复合。多核苷酸与氨基官能化的ORMOSIL纳米颗粒的络合保护多核苷酸免受环境损害。这些复合物可用于将多核苷酸递送至细胞。

59. 发明申请

WO2006001396A1 固相に固着させた核酸を細胞に導入するための方法および組成物审中-公开
标题翻译：将固定在固体相中的核酸转移到细胞中的方法和组合物
公开(公告)号：WO2006001396A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：PCT/JP2005/011671
申请日：2005-06-24
申请人：独立行政法人産業技術総合研究所 , 三宅正人 , 内村英一郎 , 吉川智啓 , 三宅淳
发明人：三宅正人 , 内村英一郎 , 吉川智啓 , 三宅淳
IPC分类号： C12N15/87
CPC分类号： A61K48/0025 , A61K48/0041
摘要：　支持体上に固定された状態では、核酸（例えば、ＤＮＡ）を導入することが難しい細胞に、そのような物質を導入する（特に、トランスフェクションする）際に、その導入を可能とするかまたは導入効率を改善することができる方法を開発すること。　細胞接着分子（例えば、コラーゲンＩＶ型）と、遺伝子導入試薬（例えば、Lipofectamine）とを組み合わせて細胞に適用することによって、予測されていたよりも高い核酸導入効率が達成された。また、核酸導入後の細胞は、分化誘導される能力を有していることが明らかになった。
摘要翻译：本发明的目的在于开发一种固定在载体上的核酸（例如DNA）能够转移到这种物质难以转移（特别是转染）的细胞中的方法，或者转移效率可以是改进。通过将细胞粘附分子（例如，IV型胶原）与基因转移试剂（例如，Lipofectamine）的组合施用于细胞，可以实现出乎意料的高的核酸转移效率。此外，阐明了在核酸转移后，细胞具有进行分化诱导的能力。

60. 发明申请

WO2005116045A1 COMPOSITIONS AND PROCESSES USING SIRNA, AMPHIPATHIC COMPOUNDS AND POLYCATIONS 审中-公开
标题翻译：使用SIRNA，AMPHIPATHIC化合物和聚合物的组合物和方法
公开(公告)号：WO2005116045A1
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/US2004/015507
申请日：2004-05-15
申请人： MIRUS CORPORATION
发明人： MONAHAN, Sean, D. , LEWIS, David, L. , WOLFF, Jon, A. , HAGSTROM, James, E. , HERWEIJER, Hans , LOOMIS, Aaron, G. , TRUBETSKOY, Vladimir
IPC分类号： C07H21/04
CPC分类号： C12N15/111 , A61K31/495 , A61K31/58 , A61K31/7105 , A61K31/74 , A61K48/0025 , A61K48/0041 , C07H21/04 , C12N15/88 , C12N2310/14 , C12N2320/32 , A61K2300/00
摘要： Described is a deliverable composition with low toxicity comprising an amphipathic compound, a polycation, and a siRNA. The composition may be used in the process of delivering a siRNA to an animal cell or more particularly, a mammal cell.
摘要翻译：描述了具有低毒性的可递送组合物，其包含两亲性化合物，聚阳离子和siRNA。组合物可以用于将siRNA递送到动物细胞或更特别是哺乳动物细胞的过程中。

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