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51. 发明申请

WO99007382A1 MACROPHAGE SCAVENGER RECEPTOR ANTAGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗心血管疾病的大面积扫描器受体拮抗剂
公开(公告)号：WO99007382A1
公开(公告)日：1999-02-18
申请号：PCT/US1998/016374
申请日：1998-08-06
IPC分类号： A61K31/609 , A61K31/60 , A61P9/00 , C07C65/40 , A61K31/615
CPC分类号： A61K31/609
摘要： Salicylanilide derivatives which are macrophage scavenger receptor antagonists are provided. Methods of treating cardiovascular disease comprising administration of the present compounds are also provided. The present compounds inhibit lipid accumulation within macrophage-derived foam cells.
摘要翻译：提供了作为巨噬细胞清道夫受体拮抗剂的水杨酰苯胺衍生物。还提供了治疗心血管疾病的方法，包括施用本发明化合物。本发明化合物抑制巨噬细胞衍生的泡沫细胞内的脂质积聚。

52. 发明申请

WO2017210117A1 TREATMENT OF ENDOMETRIOSIS AND NICLOSAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：子宫内膜异位症和NICLOSAMIDE衍生物的治疗
公开(公告)号：WO2017210117A1
公开(公告)日：2017-12-07
申请号：PCT/US2017/034730
申请日：2017-05-26
申请人： BOARD OF TRUSTEES, SOUTHERN ILLINOIS UNIVERSITY , HAYASHI, Kanako , MACLEAN, James II , KING, Mandy
发明人： HAYASHI, Kanako , MACLEAN, James II , KING, Mandy
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/473 , C07C235/64
CPC分类号： C07C235/64 , A61K31/609 , C07C217/22 , C07C309/11 , C07F9/3808
摘要： Niclosamide is an effective therapeutic medicament for the treatment of endometriosis. Niclosamide treatment can reduce the size of endometrioid lesions and reduce cell proliferation in the lesions. Niclosamide treatment can result in the inhibition of proteins and genes associated with inflammatory signaling, including those associated with NFKB and STATS activation, but without altering the expression of steroid hormone receptors. Niclosamide can be effective in reducing the growth of endometrioid lesions in female mice without impairing their ability to become pregnant and without negative effect on gestation and offspring. The invention herein is useful in treating symptoms associated with endometriosis, such as reducing the growth of lesions of the endometrium, without disrupting normal reproductive function in females. The invention also relates to derivatives of niclosamide having improved solubility and enhanced efficacy.
摘要翻译：氯硝柳胺是用于治疗子宫内膜异位症的有效治疗药物。氯硝柳胺治疗可以减少子宫内膜样病变的大小并减少病变中的细胞增殖。氯硝柳胺治疗可导致抑制蛋白和与炎症信号相关的基因，包括与NFκB和STATS活化相关的那些，但不改变类固醇激素受体的表达。氯硝柳胺可有效减少雌性小鼠子宫内膜样病变的生长，而不会损害其怀孕能力，并且对妊娠和后代没有负面影响。本发明可用于治疗与子宫内膜异位症有关的症状，例如减少子宫内膜病变的生长，而不会中断女性的正常生殖功能。本发明还涉及氯硝柳胺衍生物，其具有改善的溶解度和增强的功效。

53. 发明申请

WO2016038035A1 ANTIBACTERIAL USE OF HALOGENATED SALICYLANILIDES 审中-公开
标题翻译：抗坏血酸盐的抗菌药物
公开(公告)号：WO2016038035A1
公开(公告)日：2016-03-17
申请号：PCT/EP2015/070495
申请日：2015-09-08
申请人： ANTIBIOTX APS
发明人： DELAVENNE, Emilie Flora Aurore , SIMON, Daniel Jean Jacques , SOMMER, Morten Otto Alexander , TOFT-KEHLER, Rasmus Vendler
IPC分类号： A61K31/609 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K9/06 , A61P31/04 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/609 , A61K9/0014 , A61K9/06 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61P17/00 , A61P31/04
摘要： The invention relates to a halogenated salicylanilide selected from closantel, rafoxanide, oxyclozanide and niclosamide and derivatives thereof including salts, hydrates, esters and the like for use in the topical treatment or prevention of infections caused by Gram-positive bacteria such as Staphylococcus, in particular Staphylococcus aureus, and Streptococcus, in particular Streptococcus pyogenes. Gram positive bacteria treated with the halogenated salicylanilides exhibit a very low frequency of appearance of resistant mutants compared to commonly used topical antibiotics.
摘要翻译：本发明涉及用于局部治疗或预防由革兰氏阳性菌如葡萄球菌引起的感染的盐，水合物，酯等的衍生物，特别是卤代水杨酰苯胺。金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和链球菌（Streptococcus），特别是化脓性链球菌（Streptococcus pyogenes）。与常用的局部抗生素相比，用卤化水杨酰苯胺处理的革兰氏阳性细菌表现出非常低的抗性突变体出现频率。

54. 发明申请

WO2015048718A2 INHIBITION OF THYMINE DNA GLYCOSYLASE IN THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：在治疗癌症中抑制乙型脑炎病毒谷氨酰胺酶的抑制作用
公开(公告)号：WO2015048718A2
公开(公告)日：2015-04-02
申请号：PCT/US2014/058240
申请日：2014-09-30
申请人： INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH D/B/A THE RESEARCH INSTITUTE OF FOX CHASE CANCER CENTER
发明人： BELLACOSA, Alfonso , TRICARICO, Rossella , YEN, Tim , BHATTACHARJEE, Vikram , MANCUSO, Pietro , LARUE, Lionel , DAVIDSON, Irwin
IPC分类号： A61K31/5575
CPC分类号： A61K31/5575 , A61K31/122 , A61K31/277 , A61K31/353 , A61K31/404 , A61K31/473 , A61K31/475 , A61K31/495 , A61K31/546 , A61K31/609 , A61K33/24 , C12N2740/15043
摘要： The invention provides compositions, kits, and methods for inducing growth arrest, differentiation, or senescence of cancer cells that express thymine DNA glycosylase, and treating the cancer accordingly. The methods comprise inhibiting expression or biologic activity of thymine DNA glycosylase in cancer cells. Inhibition of thymine DNA glycosylase in cancer cells may induce the cells to revert to a healthy, non-cancerous phenotype and/or may induce the cells to senesce. Cancer cells include melanoma, lung, prostate, pancreatic, ovarian, brain, colon, recto-sigmoid colon, and breast cancer cells.
摘要翻译：本发明提供用于诱导表达胸腺嘧啶DNA糖基化酶的癌细胞的生长停滞，分化或衰老的组合物，试剂盒和方法，并相应地治疗癌症。所述方法包括抑制癌细胞中胸腺嘧啶DNA糖基化酶的表达或生物学活性。癌细胞中胸腺嘧啶DNA糖基化酶的抑制可诱导细胞恢复健康的非癌性表型和/或诱导细胞衰老。癌细胞包括黑素瘤，肺癌，前列腺癌，胰腺癌，卵巢癌，脑癌，结肠癌，直肠乙状结肠癌和乳腺癌细胞。

55. 发明申请

WO2014023329A1 NICLOSAMIDE AND ITS DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SOLID TUMORS 审中-公开
标题翻译： NICOLOSAMIDE及其用于治疗固体肿瘤的衍生物
公开(公告)号：WO2014023329A1
公开(公告)日：2014-02-13
申请号：PCT/EP2012/065364
申请日：2012-08-06
申请人： LIFE AND BRAIN GMBH , SCHEFFLER, Björn , GLAS, Martin , WIELAND, Anja , RHEINISCHE FRIEDRICH-WILHELMS-UNIVERSITÄT BONN
发明人： SCHEFFLER, Björn , GLAS, Martin , WIELAND, Anja
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/4188 , A61P35/00 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/4188 , A61K31/609 , A61K45/06 , C07C235/64 , C12Q1/6883 , C12Q2600/156 , C12Q2600/16 , G01N33/57484 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel therapeutic uses of niclosamide for the treatment of cancer. In particular, a combination of niclosamide or one of its derivatives with an alkylating agent is provided for the treatment of solid tumors. Moreover, niclosamide or one of its derivatives can be used for the treatment of solid tumors characterized by underexpression of NFKBIA. Finally, the invention relates to diagnostic methods for determining whether treatment with niclosamide alone or in combination with an alkylating agent is suitable for a cancer patient.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗癌症的氯沙洛胺的新型治疗用途。特别地，提供了用于治疗实体瘤的氯硝柳胺或其衍生物与烷化剂的组合。此外，氯硝柳胺或其衍生物之一可用于治疗特征为NFκBIA低表达的实体瘤。最后，本发明涉及用于确定单独或与烷化剂组合治疗是否适合于癌症患者的诊断方法。

56. 发明申请

WO2012007560A1 USE OF A CATIONIC AMPHIPHILIC DRUG FOR THE PREPARATION OF A FORMULATION FOR THE REDUCTION OF SUBCUTANEOUS ADIPOSE TISSUE 审中-公开
标题翻译：用于制备用于减少扁桃体组织的制剂的阳离子药代动力学
公开(公告)号：WO2012007560A1
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/EP2011/062103
申请日：2011-07-14
申请人： MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA , KIEHM, Kevin , HAUPTMEIER, Bernhard , ABTS, Harry F. , BODERKE, Peter
发明人： KIEHM, Kevin , HAUPTMEIER, Bernhard , ABTS, Harry F. , BODERKE, Peter
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/15 , A61K31/335 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/435 , A61K31/4406 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/55 , A61K8/42 , A61K8/49 , A61K8/4926 , A61K8/63 , A61K8/69 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/164 , A61K31/335 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/435 , A61K31/4406 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4706 , A61K31/5415 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/609 , A61K45/06 , A61K2800/91 , A61Q19/06
摘要： Use of a cationic amphiphilic drug for the preparation of a formulation for the reduction and/or prevention of subcutaneous adipose tissue with improved effectiveness and better reproducible activity.
摘要翻译：使用阳离子两亲药物制备用于减少和/或预防皮下脂肪组织的制剂，具有改善的有效性和更好的可再生活性。

57. 发明申请

WO2011091692A1 苯甲酸酯及其衍生物的应用审中-公开
公开(公告)号：WO2011091692A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：PCT/CN2010/079918
申请日：2010-12-17
申请人：浙江大学 , 南京医科大学 , 戚建华 , 胡永洲 , 曾苏 , 韩峰 , 罗燕 , 高丽娟 , 孙恺悦 , 王广法 , 李金优 , 陈玲 , 李林 , 向兰
发明人：戚建华 , 胡永洲 , 曾苏 , 韩峰 , 罗燕 , 高丽娟 , 孙恺悦 , 王广法 , 李金优 , 陈玲 , 李林 , 向兰
IPC分类号： A61K31/235 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/12 , A61K31/085 , A61K31/616 , A61K31/618 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/235 , A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/609 , A61K31/618

58. 发明申请

WO2011073245A2 GRANULES FOR PHARMACEUTICAL PREPARATIONS, METHODS AND APPARATUS FOR THEIR PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：药物制剂颗粒剂，其生产方法和设备
公开(公告)号：WO2011073245A2
公开(公告)日：2011-06-23
申请号：PCT/EP2010069733
申请日：2010-12-15
申请人： FERRING BV , HOEG-MOLLER CARSTEN , LARSEN CRILLES CASPER , WITTENDORFF JORGEN , NISSEN BRIGITTE , PEDERSEN KENNETH MANBY , HANSEN TUE , POULSEN HELLE
发明人： HOEG-MOLLER CARSTEN , LARSEN CRILLES CASPER , WITTENDORFF JORGEN , NISSEN BRIGITTE , PEDERSEN KENNETH MANBY , HANSEN TUE , POULSEN HELLE
IPC分类号： A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1635 , A61K9/1694 , A61K31/609
摘要： Disclosed are improved granular pharmaceutical preparations, together with improved methods and apparatus for preparation of granules for use in such preparations. Such methods are especially useful for making granules for solid oral dose pharmaceutical preparations, and are particularly suited to the production of granules comprising 5-aminosalicylic acid (5-ASA) for the treatment of inflammatory bowel disease. The granules exhibit a more sharply peaked length distribution, and hence aspect ratio distribution, and have a consequently much sharper dissolution profile after further processing.
摘要翻译：公开了改进的颗粒药物制剂，以及用于制备用于这种制剂的颗粒的改进的方法和设备。这些方法对于制备用于固体口服剂量药物制剂的颗粒特别有用，并且特别适合于生产包含5-氨基水杨酸（5-ASA）的颗粒用于治疗炎症性肠病。颗粒表现出更尖锐的峰值长度分布，并因此呈现纵横比分布，并且因此在进一步处理之后具有更尖锐的溶解曲线。

59. 发明申请

WO2011056542A1 CANCER THERAPY WITH COMBINATIONS OF FTS WITH HDAC INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：癌症治疗与FAC与HDAC抑制剂的组合
公开(公告)号：WO2011056542A1
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：PCT/US2010/054042
申请日：2010-10-26
申请人： RAMOT AT TEL-AVIV UNIVERSITY LTD. , KLOOG, Yoel , BROWNSTEIN, Michael , HAKLAI, Roni , BIRAN, Anat
发明人： KLOOG, Yoel , BROWNSTEIN, Michael , HAKLAI, Roni , BIRAN, Anat
IPC分类号： A61K31/164 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/222 , A61K31/4045 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4523 , A61K31/506 , A61K31/60 , A61K31/609 , A61K31/17 , A61K31/192
CPC分类号： A61K31/4523 , A61K31/164 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/222 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/506 , A61K31/60 , A61K31/609 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are pharmaceutical compositions containing effective amounts of FTS (S-trans, trans-farnesylthiosalicylic acid or Salirasib) or an FTS analog, an inhibitor of histone deacetylase enzyme (HDAC), and a pharmaceutically acceptable carrier. Also disclosed are methods of treating cancer by co- administration of effective amounts of a Ras antagonist comprising FTS, or an analog thereof, and an HDAC inhibitor to a cancer patient.
摘要翻译：公开了含有有效量的FTS（S-反式，反 - 法呢基水杨酸或Salirasib）或FTS类似物，组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂和药学上可接受的载体的药物组合物。还公开了通过将有效量的包含FTS或其类似物的Ras拮抗剂和HDAC抑制剂共同给予癌症患者来治疗癌症的方法。

60. 发明申请

WO2009123102A1 崩壊性に優れる加工澱粉粉末及びその製法审中-公开
标题翻译：具有优异的消毒性能的加工淀粉粉末及其制造方法
公开(公告)号：WO2009123102A1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/JP2009/056482
申请日：2009-03-30
申请人：旭化成ケミカルズ株式会社 , 三和澱粉工業株式会社 , 遠藤正朗 , 金山将造 , 大生和博 , 伊吹一郎 , 砂子道弘 , 若宮永嗣
发明人：遠藤正朗 , 金山将造 , 大生和博 , 伊吹一郎 , 砂子道弘 , 若宮永嗣
IPC分类号： C08B30/12 , A23L1/0522 , A61K47/36 , A61K9/20 , A61K31/375 , A61K31/522 , A61K31/609
CPC分类号： A61K9/1652 , A23L29/212 , A61K9/0056 , A61K9/1694 , A61K9/2009 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/2095 , A61K31/375 , A61K31/522 , A61K31/609 , A61K47/36 , C08B30/12
摘要：　水溶性成分量が２重量％より大きく１０重量％未満、及び保水量が６００％よりも大きく１５００％以下であって、かつ非複屈折性粒子であることを特徴とする加工澱粉粉末、及びその製法。
摘要翻译：公开了一种加工淀粉粉末，其中水溶性成分的量大于2重量％但小于10重量％，保水量大于600％但小于1500％，并且其包含非双折射颗粒，并且其制造方法。

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