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41. 发明申请

WO2017127697A1 ENCAPSULATION AND HIGH LOADING EFFICIENCY OF PHOSPHORYLATED DRUG AND IMAGING AGENTS IN NANOPARTICLES 审中-公开
标题翻译：磷酸化药物和成像剂在纳米颗粒中的包封和高载量效率
公开(公告)号：WO2017127697A1
公开(公告)日：2017-07-27
申请号：PCT/US2017/014363
申请日：2017-01-20
申请人： THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION
发明人： ADAIR, James H. , MATTERS, Gail L. , LOC, Welley S.
IPC分类号： A61K9/51 , A61K31/7072 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/7072 , A61K9/5115 , A61K9/5146 , A61K31/7068 , C12N15/115 , C12N2310/16 , C12N2320/32
摘要： Method of producing nanoparticle of drug and imaging agents are provided. The phosphorylated encapsulated drugs and imaging agents could be encapsulated at therapeutic levels, were encapsulated at higher amounts. The CPSNPs weremore effective in treating cancer, in reducing cancer proliferation, arresting cancer cell growth than when not in the form of a CPSNP, and showed efficacious treatment of cancer cells at far lower dosage than free molecules. Calcium phosphosilicate and phosphate nanoparticles are disclosed and their method of use. The methods and nanoparticles are particularly efficacious where CPSNPs were used to encapsulate 5-FU metabolites such as FdUMP and gemcitabine metabolites.
摘要翻译：提供了制备药物和成像剂的纳米颗粒的方法。磷酸化的包封药物和显像剂可以以治疗水平被包封，被包封在更高的量。 CPSNPs在治疗癌症，降低癌症增殖，阻止癌细胞生长方面比不以CPSNP的形式更有效，并且显示出以比自由分子低得多的剂量有效治疗癌细胞。公开了磷硅酸钙和磷酸纳米颗粒及其使用方法。这些方法和纳米颗粒特别有效，其中CPSNPs用于包封5-FU代谢物如FdUMP和吉西他滨代谢物。

42. 发明申请

WO2017114796A1 ADENOSYLHOMOCYSTEINASE BINDING SUBSTANCES FOR MEDICAL USE 审中-公开
标题翻译：用于医疗用途的腺苷酸血管生成素结合物质
公开(公告)号：WO2017114796A1
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：PCT/EP2016/082636
申请日：2016-12-23
申请人： LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITÄT MÜNCHEN
发明人： GERSTING, Dr. med. Søren Waldemar , MUNTAU, Prof. Dr. med. Ania Carolina , ZOUBEK, Carolin Teresa Maria
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K31/7084 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/122 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K31/7084
摘要： The invention concerns an adenosylhomocysteinase (AHCY) binding substance for use in the treatment of deficiency of function of AHCY in a human being or an animal, wherein the AHCY binding substance is the cofactor nicotinamide adenine dinucleotide (NAD + /NADH), or an analogue of the cofactor NAD + /NADH, or the substrate adenosine or S-adenosyl-L-homocysteine (SAH), or an analogue of a substrate of AHCY.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗人类或动物中AHCY功能缺陷的腺苷高半胱氨酸糖苷酶（AHCY）结合物质，其中AHCY结合物质是辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD + / NADH）或辅因子NAD + / NADH的类似物或底物腺苷或S-腺苷-L-高半胱氨酸（SAH），或AHCY底物的类似物。

43. 发明申请

WO2017069632A1 METHOD FOR IMPROVING RECOGNITION AND/OR WORKING MEMORY IN HYPERPHENYLALANIMENIA AND PHENYLKETONURIA PATIENTS 审中-公开
标题翻译：提高高苯丙氨酸血症和苯丙酮尿症患者识别和/或工作记忆的方法
公开(公告)号：WO2017069632A1
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：PCT/NL2016/050735
申请日：2016-10-24
申请人： N.V. NUTRICIA
发明人： DE WILDE, Martijn , COUNOTTE, Danielle Stefanie
IPC分类号： A61K31/198 , A61K31/202 , A61K31/341 , A61K31/355 , A61K31/4172 , A61K31/4415 , A61K31/525 , A61K31/592 , A61K31/593 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/714 , A61K33/02 , A61K33/04 , A61K33/42
CPC分类号： A61K31/202 , A23L33/115 , A23L33/12 , A23L33/15 , A23L33/175 , A23V2002/00 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/355 , A61K31/4172 , A61K31/4415 , A61K31/525 , A61K31/592 , A61K31/593 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/714 , A61K33/04 , A61K45/06 , A61K2300/00 , A23V2200/322 , A23V2250/1882 , A23V2250/304 , A23V2250/704
摘要： The invention pertains to the use of a composition in the manufacture of a product or method for therapeutically improving, promoting, restoring or maintaining recognition and/or working memoryin a subject suffering from PKU and/or in a subject suffering from or at increased risk of impaired recognition and/or working memoryassociated with PKU, said composition comprising therapeutic amounts of: (i) at least one ω-3 polyunsaturated fatty acid (LCPUFA) selected from the group consisting of docosahexaenoic acid (DHA), eicosapentaenoic acid (EPA) and docosapentaenoic acid (DPA); (ii) choline, a choline salt and/or choline ester; and (iii) at least one B vitamin selected from the group consisting of vitamin B6, vitamin B12 and vitamin B9, including functional equivalents thereof, preferablyvitamin B6 and/or vitamin B12, and functional equivalents thereof.The invention also pertains to a composition for use in such use or method.
摘要翻译：本发明涉及组合物在制造产品或方法中的用途，所述产品或方法用于治疗性改善，促进，恢复或维持患有PKU的受试者中的识别和/或工作记忆和/或（i）至少一种ω-3多不饱和脂肪酸（LCPUFA），所述ω-3多不饱和脂肪酸（LCPUFA）选自二十二碳六烯酸（DHA）），二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳五烯酸（DPA）; （ii）胆碱，胆碱盐和/或胆碱酯; 和（iii）至少一种选自维生素B6，维生素B12和维生素B9的B族维生素，包括其功能等同物，优选维生素B6和/或维生素B12及其功能等同物。本发明还涉及用于用于这种使用或方法。

44. 发明申请

WO2017069610A1 METHOD FOR IMPROVING EQUILIBRIOCEPTION IN HEALTHY INDIVIDUALS AND NUTRITIONAL COMPOSITION 审中-公开
标题翻译：改善健康个体和营养成分平衡的方法
公开(公告)号：WO2017069610A1
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：PCT/NL2015/050736
申请日：2015-10-23
申请人： N.V. NUTRICIA
发明人： DE WILDE, Martijn , COURNOTTE, Danielle Stefanie
IPC分类号： A61K31/198 , A61K31/202 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A23L33/12 , A23L33/13 , A23L33/175
CPC分类号： A23L33/30 , A23L33/10 , A23L33/12 , A23L33/13 , A23L33/175 , A61K31/198 , A61K31/202 , A61K31/7068 , A61K31/7072
摘要： The invention pertains to a method for improving or promotingequilibrioceptionor coordination and balancein a healthy subject, comprising administration of: (i) ω-3 polyunsaturated fatty acid (LCPUFA) selected from the group consisting of docosahexaenoic acid (DHA), eicosapentaenoic acid (EPA) and docosapentaenoic acid (DPA); (ii) one of more of uridine, cytidine and/or an equivalent thereof, including salts, phosphates, acyl derivatives and/or esters; and (iii) free leucine, to said healthy subject. The invention also pertains to a composition for use in such a method.
摘要翻译：（i）ω-3多不饱和脂肪酸（LCPUFA），所述ω-3多不饱和脂肪酸（LCPUFA）选自二十二碳六烯酸（ DHA），二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳五烯酸（DPA）; （ii）尿苷，胞苷和/或其等同物中的一种或多种，包括盐，磷酸盐，酰基衍生物和/或酯; 和（iii）游离的亮氨酸。本发明还涉及用于这种方法的组合物。

45. 发明申请

WO2017040766A1 ANTI-VIRAL TETRAHYDROFURANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：抗虚拟四氢呋喃衍生物
公开(公告)号：WO2017040766A1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：PCT/US2016/049873
申请日：2016-09-01
申请人： ABBVIE INC.
发明人： CHAU, Jaclyn , CHEN, Hui-Ju J. , DEGOEY, David A. , HARTUNG, John , IDE, Nathan , KALTHOD, Vikram , KRUEGER, Allan C. , KU, Yi-Yin , LI, Tongmei , RANDOLPH, John T. , WAGNER, Rolf , VOIGHT, Eric , HALVORSEN, Geoff T. , MARVIN, Christopher C.
IPC分类号： C07H19/06 , A61P31/14 , A61K31/7072
CPC分类号： C07F9/08 , C07F9/65123 , C07H19/10
摘要： The present invention features compounds effective in inhibiting active against Hepatitis C virus ("HCV") polymerase. The invention also features processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.
摘要翻译：本发明的特征在于有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）聚合酶的活性的化合物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。

46. 发明申请

WO2017018360A1 人工ヌクレオシド及び人工ヌクレオチド並びに人工オリゴヌクレオチド审中-公开
标题翻译：人造核苷，人造核糖核酸和人造寡核苷酸
公开(公告)号：WO2017018360A1
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：PCT/JP2016/071637
申请日：2016-07-22
申请人：日産化学工業株式会社
发明人：入山　友輔
IPC分类号： C07H19/067 , C07H19/167 , C07H21/02 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K31/712 , A61K48/00 , C12N15/09
CPC分类号： C07H19/067 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K31/712 , A61K48/00 , C07H19/167 , C07H21/02 , C12N15/09 , Y02P20/55
摘要：下記式（Ｉ）で表される化合物及びその塩である人工ヌクレオシド又は人工ヌクレオチドが提供される。式（Ｉ）中、Ｂｘはピリミジン塩基、チオキソピリミジン塩基又はプリン塩基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は水素原子、Ｃ１－６アルキル基等であり、Ｚ１及びＺ２は水素原子、ヒドロキシ基保護基、リン含有基等である。
摘要翻译：提供作为式（I）表示的化合物或其盐的人造核苷或人造核苷酸。在式（I）中，Bx是嘧啶碱，硫代嘧啶碱或嘌呤碱，R1，R2，R3和R4是氢原子，C1-6烷基等，Z1和Z2是氢原子，羟基 - 基团保护基，含磷基团等。

47. 发明申请

WO2016205671A1 DEOXYNUCLEOSIDE THERAPY FOR DISEASES CAUSED BY UNBALANCED NUCLEOTIDE POOLS INCLUDING MITOCHONDRIAL DNA DEPLETION SYNDROMES 审中-公开
标题翻译：脱氧核糖核酸治疗由不平衡核苷酸引起的疾病，包括麻醉DNA脱落综合征
公开(公告)号：WO2016205671A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/US2016/038110
申请日：2016-06-17
申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK , FUNDACION HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON-INSTITUT DE RECERCA
发明人： HIRANO, Michio , GARONE, Caterina , MARTI, Ramon
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61K31/7072 , C07D403/06
CPC分类号： A61K31/7072 , A61K9/0053 , A61K31/513 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K45/06 , A61P43/00 , A61K2300/00
摘要： The invention relates generally to a pharmacological therapy for human genetic diseases, specifically those characterized by unbalance nucleotide pools, more specifically mitochondrial DNA depletion syndromes, and more specifically, thymidine kinase 2 (TK2) deficiency. The pharmacological therapy involves the administration of at least one deoxynucleoside, or mixtures thereof. For the treatment of TK2 deficiency, the pharmacological therapy involves the administration of either deoxythymidine (dT) or deoxycytidine (dC), or mixtures thereof. This administration of deoxynucleosides is applicable to other disorders of unbalanced nucleotide pools, especially those found in mitochondrial DNA depletion syndrome.
摘要翻译：本发明一般涉及用于人类遗传疾病的药物治疗，特别是那些以不平衡核苷酸库，更具体地线粒体DNA耗尽综合征为特征的那些，更具体地说是胸苷激酶2（TK2）缺陷。药物治疗涉及至少一种脱氧核苷或其混合物的给药。对于治疗TK2缺乏症，药物治疗涉及脱氧胸苷（dT）或脱氧胞苷（dC）或其混合物的给药。脱氧核苷的这种施用适用于不平衡核苷酸库的其他病症，特别是在线粒体DNA耗尽综合征中发现的那些。

48. 发明申请

WO2016184361A1 抗丙肝病毒的核苷类化合物及其应用审中-公开
公开(公告)号：WO2016184361A1
公开(公告)日：2016-11-24
申请号：PCT/CN2016/082001
申请日：2016-05-13
申请人：上海唐润医药科技有限公司
发明人：张所明
IPC分类号： C07H19/11 , C07H19/213 , C07H19/23 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/706 , A61P1/16 , A61P31/14
CPC分类号： C07H19/11 , C07H19/213 , C07H19/23
摘要：本发明公开了具有通式(I)所示的化合物，及其药物上可接受的盐，A为O或C＝CH 2 ；B为核苷类碱基；Z为连接键或CHR 4 ；当W为连接键或C(O)时，R为CH(R')C(Y)OR 5 ；当W为CHC(Y)OR 5 时，R为H；Y为O或S；R 1 为H、D或CN；R 2 为H、D、X、CN、CH＝CH 2 、CCH或N 3 ；各R 3 独立地为H、D、X、OH、N 3 、NR" 2 或未被取代的或被1～5个卤素取代的C 1-6 烷基、C 2-6 烯基或C 2-6 炔基；各R a 独立地为H、X、CN、R"、NR" 2 、OR"或CO 2 R"，或者相邻两个碳原子上的R a 与连接的碳原子形成3～8元碳环；各R"独立地为D、C 1-6 烷基、C 3-8 环烷基、C 1-6 酰基或C 1-6 磺酰胺基；或者两个R"可以与相连的氮原子形成4～8元环。本发明的通式(I)所示的化合物具有优异的抗丙肝病毒的效果。

49. 发明申请

WO2016156512A1 A PROCESS FOR PREPARING A CRYSTALLINE FORM OF SOFOSBUVIR 审中-公开
标题翻译：一种制备SOFOSBUVIR的结晶形式的方法
公开(公告)号：WO2016156512A1
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：PCT/EP2016/057105
申请日：2016-03-31
申请人： SANDOZ AG
发明人： MARTIN, Nolwenn , SCHÖNE, Olga , SPITZENSTÄTTER, Hans-Peter , BENITO-GARAGORRI, David
IPC分类号： C07H1/00 , C07H19/10 , A61K31/7072
CPC分类号： C07H1/00 , C07H19/10
摘要： A process for preparing a solid crystalline form of sofosbuvir of formula (I) having an X-ray powder diffraction pattern comprising no reflection at 2-theta angles in the range of from 2.0 to 7.8 0 and preferably comprising reflections at 2-theta values of (8.1 ± 0.2) °, (10.4 ± 0.2) °, (12.4 ± 0.2) °, (17.3 ± 0.2) °, (19.4 ± 0.2) ° when measured at a temperature in the range of from 15 to 25 °C with Cu-Kalpha 1,2 radiation having a wavelength of 0.15419 nm, comprising (i) providing sofosbuvir in crystalline form, pseudo-crystalline form, amorphous form, or as a mixture of two or more of these forms; (ii) preparing a mixture comprising the sofosbuvir provided in (i) and a solvent system comprising at least one ketone having from 4 to 8 carbon atoms and optionally at least one aprotic non-ketonic organic solvent; (iii) subjecting the mixture obtained in (ii) to solvent-mediated transformation conditions, obtaining the solid crystalline form of sofosbuvir in its mother liquor. Further a composition comprising a solid crystalline form 7 and at least one ketone having from 4 to 8 carbon atoms as stabilizer is provided. Further a process for preparing said composition is provided. Further a process for preparing a solid crystalline form of sofosbuvir of formula having an X-ray powder diffraction pattern comprising no reflection at 2-theta angles in the range of from 2.0 to 7.8 °, and preferably comprising reflections at 2-theta values of (8.1 ± 0.2) °, (10.4 ± 0.2) °, (12.4 ± 0.2) °, (17.3 ± 0.2) °, (19.4 ± 0.2) 0 with a solvent system comprising at least one ketone having 9 carbon atoms and at least one aprotic non-ketonic organic solvent which does not comprise toluene is provided.
摘要翻译：制备具有X射线粉末衍射图的式（I）的沙夫丝韦的固体结晶形式的方法，所述X射线粉末衍射图不包括在2.0至7.8°的范围内的2θ角的反射，并且优选地包括在2θ角（8.1±0.2）°，（10.4±0.2）°，（12.4±0.2）°，（17.3±0.2）°，（19.4±0.2）°，当在15至25℃的温度下测量时，具有波长0.15419nm的Cu-Kalpha1,2辐射，包括（i）提供结晶形式的沙夫布韦，假结晶形式，无定形形式或两种或更多种这些形式的混合物; （ii）制备包含（i）中提供的sofosbuvir的混合物和包含至少一种具有4至8个碳原子的酮和任选的至少一种非质子非 - 酮有机溶剂的溶剂体系; （iii）使（ii）中得到的混合物经溶剂介导的转化条件，在其母液中获得沙夫丝虫的固体结晶形式。此外，提供了包含固体结晶形式7和至少一种具有4至8个碳原子的酮作为稳定剂的组合物。还提供了制备所述组合物的方法。另外，制备具有X射线粉末衍射图的固体结晶形式的方法，所述X-射线粉末衍射图不包含在2.0至7.8°范围内的2θ角处的反射，并且优选地包括在2θ角处的反射（ 8.1±0.2）°，（10.4±0.2）°，（12.4±0.2）°，（17.3±0.2）°，（19.4±0.2）0，溶剂系统包含至少一个具有9个碳原子的酮和至少一个提供不含甲苯的非质子非 - 酮有机溶剂。

50. 发明申请

WO2016148568A1 METHOD FOR IMPROVING BLADDER FUNCTION 审中-公开
标题翻译：改进刀片功能的方法
公开(公告)号：WO2016148568A1
公开(公告)日：2016-09-22
申请号：PCT/NL2016/050184
申请日：2016-03-15
申请人： N.V. NUTRICIA
发明人： DE WILDE, Martijn
IPC分类号： A61K31/14 , A61K31/202 , A61K31/355 , A61K31/375 , A61K31/4415 , A61K31/519 , A61K31/7072 , A61K31/714 , A61K33/04 , A61P13/10 , A61P25/28 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/7072 , A23L33/12 , A23L33/15 , A61K31/14 , A61K31/20 , A61K31/202 , A61K31/355 , A61K31/375 , A61K31/4415 , A61K31/519 , A61K31/714 , A61K33/04 , A61K45/06 , A61P13/10 , A61K2300/00
摘要： The invention pertains to the use of uridine and/or an equivalent thereof and n3-PUFA in the manufacture of a product for restoring or improving bladder function in a subject, in particular in a patient suffering from spinal cord injury.
摘要翻译：本发明涉及尿素和/或其等同物和n3-PUFA在制备用于恢复或改善受试者，特别是患有脊髓损伤的患者中的膀胱功能的产品中的用途。

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